替比培南酯颗粒是一种口服碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。该药物专为儿童设计，用于治疗由敏感菌引起的呼吸道感染，如肺炎、中耳炎和鼻窦炎。其独特的酯化结构提高了口服生物利用度，并在肠道内水解为活性形式替比培南。临床定位为耐药菌感染的二线治疗选择，需在常规抗菌药物无效时使用。

药品称呼

通用名称：替比培南酯、Tebipenem Pivoxil

商品名称：奥拉培南小儿用细粒10%、Orapenem Fine Granules for Pediatric、オラペネム小児用細粒10%

适应靶点

替比培南通过高亲和力结合青霉素结合蛋白(PBP)，包括PBP1A、2X和2B，抑制细菌细胞壁合成。其对耐药菌如青霉素耐药肺炎球菌(PRSP)和宏内酰胺酶产生菌仍保持较强活性。

适应症和适应人群

适应菌种：金黄色葡萄球菌(替比培南敏感株)、链球菌属、肺炎球菌(包括青霉素耐药及大环内酯耐药株)、卡他莫拉菌(包括β-内酰胺酶产生株)、流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药株)。

适应症：社区获得性肺炎、急性中耳炎、急性鼻窦炎。

适应人群：儿童患者(需根据体重调整剂量)。

规格与性状

规格：0.5g*120包/盒。

性状：细颗粒剂，颜色淡黄色，具香草香气。

辅料：微晶纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、滑石粉、乙基纤维素、十六醇、月桂基硫酸钠、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚氧乙烯壬基苯基醚、柠檬酸三乙酯、精制白糖、阿斯巴甜(含苯丙氨酸)、红色102号、黄色5号、香草香精。

主要成分

活性成分：替比培南酯(Tebipenem Pivoxil)。

性状：白色结晶性粉末，易溶于甲醇及乙腈。

用法用量

标准剂量：儿童患者按替比培南酯计，每次4mg/kg，每日2次，于餐后口服。

剂量调整：临床需要时，可增至每次6mg/kg，每日2次。

疗程管理：治疗周期以7天为限，需根据临床反应及细菌学评估调整。

用药原则：为减少耐药性风险，应在药敏试验确认敏感后使用，并采用最短有效疗程。

具体您可以阅读替比培南酯颗粒完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替比培南酯颗粒的用法用量。

不良反应

严重不良反应：低卡尼汀血症伴低血糖(机制与匹伐酸代谢物竞争性抑制卡尼汀转运相关)、休克及过敏反应(表现为呼吸困难、皮疹、血压下降)、中枢神经系统症状(如惊厥、意识障碍)、伪膜性结肠炎(伴血便及频繁腹泻)、急性肾损伤及重度肝损害(包括暴发性肝炎)。

常见不良反应(发生率≥1%)：

消化系统：腹泻/软便(19.5%)、呕吐、腹痛。

皮肤反应：皮疹、红斑。

实验室异常：血小板增多、AST/ALT升高、血尿素氮升高。

其他：头痛、嗜睡、咳嗽、鼻衄。

具体您可以阅读替比培南酯颗粒副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替比培南酯颗粒的副作用。

注意事项

过敏反应监测：用药前需详细询问过敏史，尤其对碳青霉烯类、青霉素类或头孢类抗生素过敏者。

耐药性管理：仅用于其他抗菌药物治疗无效的感染，避免滥用。

特殊感染注意事项：中耳炎及鼻窦炎需参照《抗微生物药适正使用指南》评估用药必要性。

实验室检查干扰：可能导致尿糖检测(Benedict试剂、Fehling试剂)假阳性，及直接Coombs试验阳性。

特殊人群用药

【孕妇】仅当治疗获益超过潜在风险时使用。妊娠晚期用药可能导致母婴低卡尼汀血症。

【哺乳期女性】说明书中尚未明确。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】低出生体重儿及新生儿缺乏安全性数据。3岁以下儿童腹泻发生率较高(34.6%)，需对症处理。监测血清卡尼汀水平，先天性代谢异常者禁用。

【老年人使用】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】重度肾功能不全者(Ccr<30mL/min)药物排泄延迟，需警惕中枢神经毒性。轻中度患者亦需密切监测。

【肝功能损害】说明书中尚未明确，但严重肝损伤列为潜在不良反应。

禁忌症

对替比培南酯或制剂中任何成分有过敏史者。正在使用丙戊酸钠的患者(可能降低丙戊酸血药浓度，诱发癫痫发作)。

药物相互作用

禁忌联用

丙戊酸钠：可能通过不明机制降低其血药浓度，增加癫痫发作风险。

需注意的联用

H₂受体拮抗剂(如法莫替丁)及抗酸剂(含铝镁氢氧化物)：使替比培恩血药峰浓度下降40-60%，AUC下降20-30%，Tmax延迟10-30分钟。

丙磺舒：抑制肾小管分泌，导致替比培恩血药浓度升高、半衰期延长及肾清除率下降。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收与分布：口服后迅速水解为活性替比培南，达峰时间约0.7-1.5小时。蛋白结合率约67%，组织分布广泛，包括痰液、中耳黏膜及扁桃体。

代谢与排泄：主要经肾脏以原形及开环代谢物排泄，儿童尿中排泄率为32.7-57.9%，成人约为62%。

特殊人群药动学：肾功能不全者(Ccr<30mL/min)半衰期延长至4.11小时，AUC显著增加，需调整剂量。

贮存方法

室温保存，注意防湿。调剂后需严格密封，分包制剂应避免潮湿并于服用时拆封。

研发公司

明治制果药业株式会社(Meiji Seika Pharma Co.,Ltd.)