
贝派地酸(Nilemdo)是一种ATP-柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,属于抗血脂药,可用于成人原发性高脂血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)。
作为饮食控制和最大耐受剂量羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(即他汀类药物)治疗的辅助疗法,贝派地酸可单独使用或与依折麦布联合使用,用于患有杂合子家族性高胆固醇血症或确诊的动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)、且需要进一步降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇浓度的患者。
在最大耐受剂量他汀类药物治疗的基础上加用贝派地酸,可使LDL-胆固醇浓度进一步降低约17%(单独加用)或38%(与依折麦布联合加用)。
(1)、在开始治疗后的8-12周内监测血清LDL-胆固醇浓度。
(2)、监测患者是否出现高尿酸血症的体征和症状,并酌情开始降尿酸药物治疗。
定期强调坚持生活方式调整的重要性。降脂治疗是降低动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险的生活方式调整的辅助手段,而非其替代品。

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口服给药,无需考虑进餐,需整片吞服,不要切割、压碎或咀嚼。
每日一次,每次180mg,作为最大耐受剂量他汀类药物治疗的辅助疗法。每日剂量大于20mg的辛伐他汀或每日剂量大于40mg的普伐他汀禁止与该药同时使用。
贝派地酸抑制肾小管有机阴离子转运体(OAT)2,并可能增加血尿酸浓度。已有高尿酸血症和痛风的报告。尿酸浓度的升高通常发生在开始治疗后的4周内,并在整个治疗期间持续存在。
在治疗期间根据临床需要评估血清尿酸浓度。监测患者是否出现高尿酸血症的体征和症状,并酌情开始降尿酸治疗。
贝派地酸与肌腱断裂风险增加有关,涉及肩袖(肩部)、二头肌或跟腱。报告发生在开始治疗后的数周至数月内。
如果发生肌腱断裂,立即停用贝派地酸。对于出现关节疼痛、肿胀或炎症的患者,考虑停止治疗。建议患者在出现肌腱炎或肌腱断裂的最初迹象时休息,并联系临床医生。
避免用于有肌腱疾病史或肌腱断裂史的患者,考虑替代疗法。
贝派地酸可能对胎儿造成伤害,如果怀孕,应停药,除非益处超过对胎儿的潜在风险。高脂血症的治疗通常在妊娠期非必需;动脉粥样硬化是一个慢性过程,在妊娠期间停用降脂药物对长期结局影响甚微。
尚不清楚贝派地酸是否会分泌到人乳中。该药对母乳喂养的婴儿以及人乳生产的影响也未知。不建议在治疗期间进行母乳喂养。
安全性和有效性尚未确立。
参考资料: FDA说明书更新于2024年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211616
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