阿托伐他汀钙片是一种HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)，通过选择性抑制肝脏中的胆固醇合成限速酶，调节血脂代谢。该药物主要用于降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三酯水平，同时适度提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。其作用机制涉及上调肝细胞LDL受体表达、抑制极低密度脂蛋白(VLDL)分泌，从而改善脂质代谢紊乱，延缓动脉粥样硬化进展。阿托伐他汀钙片需在医生指导下使用，结合饮食控制及运动疗法综合管理血脂异常。

药品称呼

通用名称：阿托伐他汀钙水合物、Atorvastatin Calcium Hydrate

商品名称：立普妥片、LipitorTablets、リビトール錠

适应靶点

HMG-CoA还原酶(胆固醇合成途径限速酶)

适应症和适应人群

适应症：高胆固醇血症(包括原发性高胆固醇血症)、家族性高胆固醇血症(杂合子型及纯合子型)。

适应人群：成人患者。对于家族性高胆固醇血症纯合子型患者，应在非药物治疗(如LDL-apheresis)基础上或无法实施非药物治疗时考虑使用。

规格与性状

规格：10mg*100片/盒。

性状：10mg片剂：直径6.1mm，厚度2.7mm，重量88mg，外观呈白色至微黄色圆形片剂，识别代码“VT716”。

主要成分

活性成分：阿托伐他汀钙水合物。

辅料：乳糖水合物、微晶纤维素、沉降磷酸钙、交联羧甲基纤维素钠、聚山梨酯80、羟丙纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、滑石粉、三氧化二铁(仅5mg片剂含)。

用法用量

高胆固醇血症：成人通常起始剂量为阿托伐他汀10mg每日一次口服。根据年龄和症状适当调整剂量，重症患者可增至每日20mg。

家族性高胆固醇血症：成人通常起始剂量为阿托伐他汀10mg每日一次口服。根据年龄和症状适当调整剂量，重症患者可增至每日40mg。

给药说明：需在治疗前确认血脂异常诊断，并结合饮食及运动疗法。剂量调整应基于血脂水平定期监测结果，若治疗反应不充分需考虑停药。

具体您可以阅读阿托伐他汀钙片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿托伐他汀钙片的用法用量。

不良反应

严重不良反应

横纹肌溶解症、肌病：表现为肌肉痛、无力、肌酸激酶(CK)升高、肌红蛋白尿，可能伴急性肾损伤。

免疫介导坏死性肌病：近端肌无力、CK升高、抗HMGCR抗体阳性，需免疫抑制剂治疗。

肝毒性：包括暴发性肝炎、肝炎、肝功能异常、黄疸。

血液系统异常：粒细胞缺乏症、全血细胞减少症、血小板减少症。

高血糖与糖尿病：可能新发或加重糖尿病。

超敏反应：血管神经性水肿、过敏性反应、荨麻疹。

皮肤病变：中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征、多形红斑。

间质性肺炎：长期用药后出现咳嗽、发热、呼吸困难。

重症肌无力：眼肌型或全身型加重或新发。

常见不良反应(发生率≥0.1%)

消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、胰腺炎。

肌肉骨骼：肌痛、关节痛、CK升高。

神经系统：头晕、失眠、周围神经病变。

实验室异常：AST、ALT、γ-GTP升高，血糖升高，血小板减少。

具体您可以阅读阿托伐他汀钙片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿托伐他汀钙片的副作用。

注意事项

治疗基础：用药前需严格实施饮食控制，并结合运动疗法及心血管风险因素管理。

监测要求：定期检测血脂水平，若无治疗反应应停药。

肝功能监测：治疗开始或剂量增加后12周内至少检查一次，之后每半年一次。

肌病监测：出现肌肉症状或CK显著升高时立即停药。

血糖监测：注意口干、多尿、乏力等糖尿病症状。

特殊风险患者：糖尿病患者可能出现血糖控制恶化。甲状腺功能减退、遗传性肌病、酒精中毒患者易发生横纹肌溶解。肾功能损害者需谨慎联合使用贝特类药物，监测肌酐及尿肌红蛋白。

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。动物实验显示胎儿生存率下降、骨骼畸形，人类数据提示妊娠早期用药可能致先天性畸形。

【哺乳期女性】禁忌使用。大鼠研究中药物可经乳汁排泄，对人类婴儿风险未知。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行儿童有效性及安全性临床试验，使用风险未知。

【老年人使用】生理功能减退，易发生横纹肌溶解症，需密切监测不良反应。

【肾功能损害】横纹肌溶解症多伴肾功能恶化，联合贝特类药物时需严格监测肾功能。

【肝功能损害】急性肝炎、肝硬化、肝癌、黄疸患者禁忌使用。肝功能不全者血药浓度显著升高，副作用风险增加。

禁忌症

1.对阿托伐他汀或任何辅料过敏者。

2.急性肝炎、慢性肝炎急性加重、肝硬化、肝癌、黄疸患者。

3.孕妇、可能妊娠的女性及哺乳期妇女。

4.正在使用格卡瑞韦/哌仑他韦的患者。

药物相互作用

禁忌合并用药

克拉霉素：通过抑制CYP3A4使阿托伐他汀AUC增加81.8%。

洛匹那韦/利托那韦：阿托伐他汀AUC升高至5.88倍。

依折麦布：可能升高阿托伐他汀血药浓度，需减量监测。

格佐普韦：CYP3A4及BCRP抑制导致阿托伐他汀Cmax升高5.66倍。

来特莫韦：通过抑制CYP3A、OATP1B1/1B3及BCRP升高阿托伐他汀暴露量。

格列吡嗪：说明书中尚未明确具体机制。

葡萄柚汁：每日1.2L摄入使AUC升高约25.5倍。

其他相互作用

利福平、依非韦伦：通过诱导CYP3A4降低阿托伐他汀血药浓度。

地高辛：阿托伐他汀抑制P-gp介导的地高辛排泄，需监测血药浓度。

口服避孕药：诺孕酯和炔雌醇血药浓度升高，需注意避孕可靠性。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：口服后达峰时间约0.6–0.9小时，进食延缓吸收速率但不影响吸收程度。

分布：血浆蛋白结合率95.6–99.0%，主要分布于肝脏。

代谢：经CYP3A4代谢为活性代谢物M-1(对位羟基化)和M-2(邻位羟基化)，M-2为主要循环代谢物。

排泄：约<2%经肾脏排泄，主要通过胆汁以原形及代谢物形式排出。

特殊人群：肝功能不全者AUC升高4.4–9.8倍，半衰期不变。老年人AUC及Cmax约为年轻患者2倍。肾功能损害不影响药代动力学参数。

贮存方法

PTP包装需储存在铝袋中，开封后防潮。瓶装制剂需保持瓶盖紧闭，避免干燥剂失效。

研发公司

日本Viatris