阿伐可泮(Avacopan)的适应症及不良反应

适应症

抗中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)相关性血管炎

阿伐可泮适用于严重的活动性ANCA相关性血管炎，包括肉芽肿性多血管炎和显微镜下多血管炎。作为标准疗法的辅助治疗，不旨在消除对糖皮质激素的需求。

根据肾脏疾病：改善全球预后(KDIGO)治疗指南，阿伐可泮可作为ANCA相关性血管炎治疗中糖皮质激素的替代选择。

用法用量

1、常规剂量

成人剂量(ANCA相关性血管炎)为口服30mg/次，每日两次。

2、给药方法

整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊。随餐服用。

3、治疗前筛查

(1)开始治疗前应评估肝功能(包括ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素)。

(2)建议在治疗前进行乙肝病毒筛查(乙肝表面抗原[HBsAg]和乙肝核心抗体[anti-HBc])。若有乙肝病毒证据，应咨询有经验的医师，以确定治疗前和治疗期间的监测及潜在治疗方案。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

特殊人群用药

肝功能不全

轻度或中度(Child-PughA级或B级)：无需调整剂量。

重度(Child-PughC级)：无可用数据。

肾功能不全

轻度、中度或重度：无需调整剂量。

透析患者：无可用数据。

老年用药

无需调整剂量。

妊娠期

人类数据不足，动物研究未显示胎儿危害，但妊娠兔中流产数量增加。

哺乳期

人类数据缺乏，动物数据显示可能分泌至乳汁中。使用前应进行风险评估。

儿童用药

安全性和有效性尚未确立。

警告和预防措施

肝毒性

可能导致严重的肝损伤，包括危及生命的事件。避免用于活动性、未治疗或未控制的慢性肝病患者。治疗期间需监测肝毒性症状。若ALT或AST>5倍正常值上限(ULN)，或转氨酶>3倍ULN伴胆红素>2倍ULN，应停药。

超敏反应

可能发生包括血管性水肿在内的超敏反应。发生血管性水肿时应停药，除非确定其他原因，否则不应再次使用。

乙肝病毒再激活

有乙肝病毒再激活风险。治疗前应进行筛查，阳性患者需咨询专科医师并严密监测。

严重感染

可能导致严重甚至致命的感染。避免用于活动性严重感染患者。治疗期间需监测感染迹象，若发生新感染，应按免疫抑制患者处理。

其他注意事项

治疗期间可能出现头痛、高血压、腹泻、皮疹等常见不良反应。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)

增加阿伐可泮血药浓度，需将剂量减至30mg每日一次。

中效或强效CYP3A4诱导剂(如利福平)

显著降低阿伐可泮血药浓度，避免合用。

CYP3A4底物(如咪达唑仑、辛伐他汀)

阿伐可泮可能增加这些药物的血药浓度，合用时需监测并考虑调整底物药物剂量。

质子泵抑制剂(如奥美拉唑)

预计无显著相互作用。

不良反应

常见不良反应(发生率≥5%)：恶心、头痛、高血压、腹泻、呕吐、皮疹、疲劳、上腹痛、头晕、血肌酐升高、感觉异常。

导致停药的主要不良反应：肝功能异常是最常见的导致停药的不良反应。

禁忌症

对阿伐可泮或其任何辅料过敏者禁用。

贮存方法

储存于20–25°C(允许在15–30°C之间短时间停留)。