替沃扎尼为选择性血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,是一种靶向治疗药物,是针对晚期肾细胞癌的新药,商品名为Fotivda。有药物适应症的患者可在医生的指导下用药,切不可盲目服用,以免用药不当引起不良反应。
替沃扎尼是一种口服、强效、高选择性和安全性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制药,由日本协和麒麟(KyowaKirin)制药公司首先发现,美国Aevo抗肿瘤制药公司参与研制,日本协和发酵麒麟制药公司承担在亚洲和中东开发用于治疗固体实体瘤。
2012年9月30日,Aveo制药与Astellas公司联合向美国食品药品管理局(FDA)提交替沃扎尼上市许可申请,申请用于治疗晚期肾细胞癌一线治疗。
肾细胞癌是一种多样的恶性肿瘤,具有不同的组织学特征、分子改变、预后和治疗反应。替沃扎尼于2021年3月首次获得美国FDA批准。
替沃扎尼是一种口服VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶抑制剂,具有极高的选择性和效力。
与目前临床使用的多靶点TKIs相比,它对其他受体酪氨酸激酶的亲和力低得多。由于其在血液循环中的半衰期较长,它可能能够更持续地阻断VEGFRs。
与剂量相关的可控性高血压是其最常见的药物相关副作用。疲劳、声音嘶哑和腹泻都是常见的副作用,与剂量无关。
由于其靶向特异性,替沃扎尼可以与其他副作用低的药物一起使用。同时阻断VEGF和mTOR信号通路提供了协同抗肿瘤功效的益处,同时还防止了治疗耐药性。
替沃扎尼的治疗周期为28天,患者用药21天后休息7天,建议剂量为1.34 mg每天一次。
替沃扎尼可版或者不伴食物一起服用,如果错过一剂,下一次服用应在预定时间内进行,不能同时使用两次。
如果患者出现腹泻、恶心、呕吐等症状,可在医生的评估下中断或减少剂量。治疗的21天剂量减少为0.89 mg,然后停止治疗7天。
对于中度肝损伤患者,将替沃扎尼的剂量减少至0.89mg,每天一次。
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