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首页医药资讯艾曲波帕(Revolade)的功效与作用及副作用?

艾曲波帕(Revolade)的功效与作用及副作用?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:635
2023-12-04 14:38
艾曲波帕(Revolade)是一种口服的血小板生成素受体激动剂,主要用于治疗特发性血小板减少性紫癜以及化疗后的血小板减少症。艾曲波帕通过激活血小板生成素受体增加血小板生成,可维持血小板水平的持久反应。

艾曲波帕的功效与作用

艾曲波帕可与人TPO受体的跨膜结构域相互作用,启动信号级联反应,诱导骨髓祖细胞增殖和分化。对于特发性血小板减少性紫癜,艾曲波帕(Revolade)可以刺激造血干细胞的增殖和分化,增加血小板的生成,从而改善患者的症状。对于化疗后的血小板减少症,艾曲波帕可以升高血小板,减轻患者出血的症状。

艾曲波帕的适应症

适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。

用法用量

艾曲波帕的起始剂量是50mg每天1次,以达到并维持50×10^9/L或更高的血小板计数。中度或严重肝功能不全患者,起始剂量为25mg每天1次,餐前1小时或2小时空腹服用。

艾曲波帕的疗效研究

研究背景

获得性再生障碍性贫血是由免疫介导的骨髓破坏引起的,免疫抑制疗法是有效的,但残留干细胞数量的减少可能会限制其疗效。在免疫抑制治疗无效的再生障碍性贫血患者中,艾曲波帕导致近一半患者的血细胞计数出现临床显著增加。

研究方法

在一项免疫抑制治疗加艾曲波帕的前瞻性1-2期研究中招募了92名连续的患者。三个连续登记的队列在开始的时间和艾曲波帕方案的持续时间方面不同,分别是队列1、队列、队列3。

研究结果

6个月时的完全缓解率在队列1中为33%,队列2中为26%,队列3中为58%。6个月时的总体缓解率分别为80%、87%、94%。合并队列的完全缓解率和总体缓解率高于历史队列,其中完全缓解率为10%,总体缓解率为66%。在中位数为2年的随访中,生存率为97%。

研究结论

在免疫抑制治疗中加入艾曲波帕与严重再生障碍性贫血患者的血液学应答率明显高于历史队列中的患者。

艾曲波帕

副作用

最常见的副作用包括恶心、呕吐、月经过多、肌肉痛、感觉异常、白内障、消化不良、瘀斑、血小板减少、ALT/AST增加、结膜出血。

副作用处理措施

1、恶心和呕吐:饮食上建议吃易消化的食物,少量多餐,避免进食辛辣和高脂肪的食物,保持良好的饮食习惯和水分补充,必要时使用止吐药物。

2、月经过多:如果出血量大或持续时间长,应立即进行妇科检查和治疗。

3、肌肉痛和感觉异常:注意休息,减少体力活动,如果疼痛明显,可使用适当镇痛药物。

4、白内障或眼晶状体浑浊:定期进行眼科检查,根据病情发展可能需要进行手术治疗。

5、消化不良:调整饮食习惯,避免进食油腻食物,必要时使用抗酸药物和胃黏膜保护剂。

6、瘀斑:注意观察瘀斑的扩展和情况,如果面积增大或伴随其他症状应及时就医。

7、血小板减少:需要密切监测血小板计数,如果计数过低可能需要减少用药剂量或暂时停药。

8、ALT/AST增加:需要定期检查肝功能,如果ALT/AST持续升高,可能需要调整用药或暂时停药。

9、结膜出血:减少眼部刺激,保持眼部卫生,避免用手揉眼睛,定期眼科检查。

总结

在使用艾曲波帕治疗前,医生会充分评估患者的适应症和可能的副作用,确保治疗的安全性和有效性。

参考文献:

Townsley DM, Scheinberg P, Winkler T, Desmond R, Dumitriu B, Rios O, Weinstein B, Valdez J, Lotter J, Feng X, Desierto M, Leuva H, Bevans M, Wu C, Larochelle A, Calvo KR, Dunbar CE, Young NS. Eltrombopag Added to Standard Immunosuppression for Aplastic Anemia. N Engl J Med. 2017 Apr 20;376(16):1540-1550. doi: 10.1056/NEJMoa1613878. PMID: 28423296; PMCID: PMC5548296.

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艾曲波帕的作用和效果和副作用?
艾曲波帕一种非肽类造血素受体激动剂,可刺激巨核细胞血小板生成,恢复血小板数量,增加骨髓细胞数量,对重型再生障碍性贫血(SAA)有较好疗效,该药常见的副作用包括头痛,腹泻,肌肉酸痛,恶心和疲倦。关于艾曲波帕艾曲波帕(Eltrombopag)是第二代促血小板生成素受体激动剂,为口服的非肽类小分子化合物,2018年在中国获批上市,用于治疗原发免疫性血小板减少症(ITP)。目前临床上艾曲波帕主要用于年龄>1岁且对至少一种其他治疗无效的慢性ITP患者,难治性严重再生障碍性贫血(SAA),以及接受干扰素-利巴韦林治疗的丙型肝炎患者。艾曲波帕的作用1、作用于血小板生成素(TPO)受体跨膜区(c-MPL):艾曲波帕与血小板生成素(TPO)受体跨膜区(c-MPL)结合,从而启动一系列生物学反应。2、激活并增强JAK-STAT3/STAT5信号通路:通过与c-MPL的结合,艾曲波帕激活了JAK-STAT3/STAT5信号通路。这个通路在细胞信号传导中起到关键作用,能够影响细胞的增殖、分化和凋亡。3、激活并增强ATK信号通路:除了JAK-STAT3/STAT5信号通路外,艾曲波帕还能激活ATK信号通路。这也有助于促进细胞的增殖和分化。4、激活并增强MAPK信号通路:MAPK(丝裂原活化蛋白激酶)信号通路是细胞内重要的信号转导系统,参与调节多种细胞功能。艾曲波帕通过激活MAPK信号通路,进一步促进细胞的增殖和分化。5、促进巨核细胞增殖、成熟和血小板生成:通过上述信号通路的激活,艾曲波帕能够促进巨核细胞的增殖和成熟,进而促进血小板的生成。这对于治疗血小板减少症等疾病具有重要意义。6、平衡免疫激活稳态:艾曲波帕还具有平衡免疫激活稳态的作用,这意味着它能够在一定程度上调节免疫反应,避免过度的免疫反应对机体造成损害。艾曲波帕的效果1、重型再生障碍性贫血艾曲波帕在治疗成人AA中的有效性和安全性已被多项研究证实。2012年,美国国立卫生研究院(NIH)的一项研究显示,在难治性SAA成人患者中使用艾曲波帕,有44%的患者在12周有血液学反应,且毒性极小[1]。2014年,该研究又纳入了18名12岁以上的患者,结果显示中性粒细胞、红细胞和血小板谱系显著增加,且患者耐受性良好。2017年,一项I/II期临床试验将接受艾曲波帕联合IST 治疗的SAA患者的疗效结局与历史研究比较。结果显示艾曲波帕联合IST的完全缓解率(CRR)和总缓解率(ORR)均高于历史队列。中位随访2年时,生存率为97%,复发率和克隆演变与历史数据接近。2020年,在一项前瞻性、开放标签、多中心、随机、III 期试验中,研究者比较了IST 联合或不联合艾曲波帕作为一-线方案治疗既往未经治疗的SAA患者的有效性和安全性。A组不接受艾曲波帕治疗,B组接受艾曲波帕治疗。结果显示,3个月后B组的CRR显著高于A组(22% vs 10%,p=0.01)。6个月时,A组的ORR为 41%,B组为68%。首次反应的中位时间为8.8个月(A组)和 3.0个月(B组)。2、原发免疫性血小板减少症ITP是以孤立性血小板减少为特征的获得性自身免疫性疾病,研究表明,艾曲波帕可使70%~80%慢性ITP患者血小板升高至(50~400)x10L并减少出血[1]。慢性ITP患儿服用艾曲波帕也安全有效,且未发生血栓事件,表明成人患者血栓形成可能与其他危险因素有关。1~6岁患儿起始剂量为25 mg/d ,≥6岁患儿起始剂量为50 mg/d ,多数于用药后4~6周起效7-5%。最新研究报道,27例ITP患者获得完全反应后停用艾曲波帕,2年持续反应率、完全缓解累积丢失率和反应率(血小板≥30x10/L)分别为66.4% ,46.7%和34.0%9。另一项前瞻性研究表明,30%ITP患者在停用艾曲波帕后可持续缓解,建议逐渐减量和停药以维持治疗反应,实现持续缓解。艾曲波帕的副作用艾曲波帕常见的副作用包括头痛,腹泻,肌肉酸痛,恶心和疲倦,以下为副作用一般处理措施:1、头痛:可以尝试休息、喝足够水、保持充分睡眠;如疼痛严重可咨询医生是否需要适当的止痛药物。2、腹泻:饮食宜清淡易消化,避免油腻食物;注意保持充足的水分补充,避免脱水;如症状严重可咨询医生是否需要适当的药物治疗。3、肌肉酸痛:可以适当休息,避免过度运动;局部按摩有助于缓解肌肉酸痛;如疼痛持续或加重,建议就医咨询。4、恶心:可以尝试多吃清淡易消化的食物,避免油腻食物;分多次少量进食;如恶心严重可咨询医生是否需要药物缓解。5、疲倦:保持规律作息时间,保证充足睡眠;适量运动,保持良好的营养饮食;如持续感觉疲倦,建议咨询医生进一步评估原因。以上处理措施仅供参考,具体副作用处理方法还应根据个体情况和医生建议来确定。参考文献[1] 张薇.艾曲波帕在再生障碍性贫血儿童患者中的有效性、安全性和群体药代动力学研究[D].山东大学,2023.DOI:10.27272/d.cnki.gshdu.2023.006067.[2] 张紫婵,毛琳,周鹭.艾曲波帕在血小板减少症中的治疗进展[J].交通医学,2023,37(02):142-145.DOI:10.19767/j.cnki.32-1412.2023.02.008.热文推荐:苏可欣马来酸阿伐曲泊帕片仿制药如何购买
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艾曲波帕50mg的在哪里能买到正品?
艾曲波帕的是一种广泛用于治疗血小板减少症和再生障碍型贫血的药物。购买艾曲波帕50mg的方式主要有医院药房、线上药店、海外医疗服务机构、病友交流、正规海外代购等方式。艾曲波帕的作用与用途是治疗血小板减少症和再生障碍性贫血,本文将为您提供关于在国内购买艾曲波帕的准确答案,并为您提供相关信息。建议患者从正规渠道购买,遵医嘱用药。1、医院药房患者可以前往医院的药房购买艾曲波帕。在购买前,患者需要向医生提供处方和病情资料,医生会根据患者的具体情况开具处方。在医院药房购买药物,药物的质量和来源可以得到保证,同时医生也可以提供用药指导和建议。2、线上药店随着互联网的发展,越来越多的药店开始在网上销售药品,包括艾曲波帕。患者可以选择一些有资质和信誉的在线药店购买药物,但需要注意选择正规渠道,避免购买到假冒伪劣产品。3、海外医疗服务机构在线查找国内专业的海外医疗服务机构,正规有资质的海外医疗服务机构会和国外药企合作,能保证药物是正品,直邮到家,性价比更高。4、病友交流患者也可以和病友交流,了解他们的购药方式,或者和他们一起购买,但需要辨别药物的质量和安全性。5、正规海外代购对于一些国内无法购买到的药品,患者可以选择通过正规海外代购渠道购买。但需要注意的是,代购渠道需要正规合法,避免购买到假冒伪劣产品或者不符合规定的药品。在购买艾曲波帕时,患者需要注意以下几点:1、确保购买到的是正规渠道的药物,避免购买到假冒伪劣产品。2、遵循医生的建议和指导,按照规定的剂量和用法使用药物。3、注意药物的质量和安全性,避免购买过期或者变质的药品。更多关于艾曲波帕安全性的内容可以点击:艾曲波帕不良反应有哪些。阅读这篇文章了解更多详情。艾曲波帕的用药须知1、艾曲波帕可能会导致严重的副作用,例如肝脏问题、高血小板计数和更高的血栓机会、停止治疗后出血以及骨髓问题。2、艾曲波帕可能会损害肝脏并导致严重甚至危及生命的疾病。在服用艾曲波帕之前和治疗期间需要进行血液检查来检查肝脏。3、当某些抗病毒治疗与艾曲波帕 一起用于治疗丙型肝炎病毒 (HCV) 感染引起的血小板减少症时,一些肝脏问题可能会恶化。4、如果患者出现任何肝脏问题的体征和症状,应立即告诉医生:皮肤或眼白发黄(黄疸)、尿液异常变深、异常疲倦、右上腹部疼痛。5、患者停止服用艾曲波帕后,医生将检查血小板计数至少 4 周。患者在停止服用艾曲波帕后如果出现任何瘀伤或出血,应告诉医生或药剂师。相关热文推荐:奥希替尼三代靶向药一个月多少钱?
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艾曲波帕吃两个月有副作用吗?
艾曲波帕吃两个月通常有副作用,最常见的副作用包括头痛、失眠、咳嗽、恶心、腹泻、食欲减退、脱发、瘙痒、肌痛、贫血、发热、乏力、流感样疾病、寒战、外周水肿等。但是大多数副作用比较轻微,而且并不是所有的人都会出现副作用。以下会具体讲解艾曲波帕的几种副作用,如用药期间副作用难以忍受,应尽快告知医生处理。艾曲波帕的适应症1、1岁及以上原发性免疫性血小板减少症 (ITP) 自诊断后持续 6 个月或更长时间且对其他治疗(例如皮质类固醇、免疫球蛋白)无效的患者。2、患有慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染的成年患者,用于治疗血小板减少症,其中血小板减少症的程度是阻止开始或限制维持最佳干扰素治疗能力的主要因素。3、患有获得性严重再生障碍性贫血 (SAA) 的成年患者,这些患者对先前的免疫抑制治疗耐药或经过大量预处理,不适合造血干细胞移植。艾曲波帕吃两个月的副作用1、血液与淋巴系统疾病:贫血、嗜酸细胞增多症、白细胞增多症、血小板减少症、血红蛋白升高、血小板计数升高、白细胞计数降低等。2、代谢和营养性疾病:食欲下降、低钾血症、痛风、低钙血症、血尿酸升高等。3、精神疾病:睡眠障碍、抑郁、淡漠、情绪改变等。4、神经系统疾病:感觉异常、嗜睡、偏头痛、头痛等。5、眼部疾病:干眼、白内障、视力模糊、散光、眼痛、视力下降、视力障碍等。6、胃肠道疾病:恶心、呕吐、腹泻、口干、腹痛等。7、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、脱发、多汗、瘙痒、荨麻疹等。8、骨骼肌肉和结缔组织疾病:肌痛、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、骨痛、背痛等。9、全身疾病:胸痛、无力、发热、异物感等。艾曲波帕副作用的处理措施1、肝脏酶水平升高:建议监测肝功能,并必要时调整剂量或暂时停药。2、头痛:如果头痛轻微,可尝试休息和服用非处方止痛药,如布洛芬片等。3、肌肉痛或关节痛:可通过休息和热敷、理疗等方法进行缓解。4、皮疹:保持皮肤清洁、卫生,避免使用刺激性的洗护用品。5、腹泻:避免进食生冷的食物,比如雪糕等,必要时可遵医嘱使用止泻药物,比如蒙脱石散等。6、发热:可通过温水擦拭、贴退热贴等方式进行降温,恢复正常体温。艾曲波帕的疗效对于成人ITP的治疗,在两项主要研究中,艾曲波帕与安慰剂进行了比较,涉及总共311名之前接受过治疗但这些治疗无效或疾病复发的患者。研究显示,艾曲波帕比安慰剂更有效,在第一项研究中,服用艾曲波帕的患者6周后,血小板计数至少达到每微升50000 个(这被认为足以预防出血并发症)。相比之下,服用安慰剂的比例为16%。在第二项研究中,在6个月的治疗期间,服用艾曲波帕的135名患者达到每微升50000-400000血小板目标的可能性是服用安慰剂的62名患者的8倍左右。除了另一项研究的数据之外,对这些数据进行了单独分析,检查了对药物的反应是否因成年患者在开始治疗前被诊断的时间而异。在近400名ITP患者中,治疗6周后血小板计数达到至少50000/μL的患者数量在6个月内诊断的患者和开始治疗前6个月以上诊断的患者之间大致相当。总结长期服用艾曲波帕可能会增加一些潜在的风险,需要在医生的指导下进行用药,并进行定期的监测和评估。出现副作用后不要自行停药或调整剂量,以免影响治疗效果并可能导致病情恶化,应不及时告知医生进行处理。如果副作用严重或不耐受,可能会考虑更换其他治疗方案或调整用药方案。相关热文推荐:艾曲波帕(Revolade)吃多久血小板才能稳定?
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艾曲波帕(Revolade)吃多久血小板才能稳定?
一般情况下,艾曲波帕(Revolade)吃1-2周或者是4-6周左右血小板才能稳定,每个患者的病情不同,服药后血小板稳定的时间也不一样。艾曲波帕是一种治疗血小板减少症的药物,能刺激骨髓产生更多的血小板。对于不同患者,药物作用时间可能有所不同。艾曲泊帕治疗血小板减少的作用机制艾曲泊帕是一种蛋白质的人造形式,能够增加人体血小板的生成,艾曲波帕可通过增加血液中的血小板来降低出血风险。艾曲波帕(Revolade)吃多久血小板才能稳定一般情况下服用艾曲波帕后,血小板数量会在4-6周内逐渐增加,直到达到稳定水平。也有部分患者服用1-2周后,血小板就会上升,出现治疗效果。在某些情况下,患者可能在几周内就能看到血小板计数的改善,但稳定下来可能需要几个月的时间。另外,患者的身体素质也会影响药物作用时间,身体素质较好的患者可能在1个月左右就能使血小板数量恢复正常,身体素质较差的患者可能需要更长时间,比如3个月或者是3个月以上。具体的作用时间还需根据患者的具体情况和医生的建议确定。艾曲泊帕的用法用量艾曲波帕的起始推进剂量是50mg,每天服药1次,每天最大剂量建议不超过75 mg。对于中度或严重肝功能不全患者来说,起始剂量为25mg,每天1次。艾曲波帕与钙、铁、铝、镁等元素有一定的络合作用,可能会影响药物的吸收和利用,因此建议空腹或两顿饭之间的间隔时间为2个小时。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)。用药注意事项1、艾曲泊帕可能引起肝毒性,治疗开始前和治疗期间常规必须测定肝功能。2、中断治疗可能导致比治疗前存在的血小板减少更严重,中断给药后每周监查全血细胞计数(CBCs),血小板计数至少4周。3、艾曲泊帕可能增高血液病恶性病的风险,特别是在骨髓增生异常综合征患者。4、艾曲泊帕治疗调整剂量期时每周监查CBC,包括血小板计数和外周血图片,然后每月确定稳定剂量艾曲泊帕。常见艾曲波帕的版本和价格一、瑞士诺华原研药出口印度版1、25mg*14片:参考售价大约在1350元-2000元之间。2、50mg*14片:参考售价大约在2700元-3400元之间。二、老挝卢修斯版1、25mgx28片:参考售价大约在250元-500元之间。2、50mgx28片:参考售价大约在450元-700元之间。三、孟加拉碧康版1、25mg*28片:参考售价大约在850元-1200元之间。2、50mg*28片:参考售价大约在1600元-2200元之间。四、孟加拉珠峰版1、25mg*28片:参考售价大约在380元-600元之间。2、50mg*28片:参考售价大约在680元-800元之间。总结服用艾曲波帕时要遵循医生的建议和处方,定时定量服用,不可私自加大用量或者随意停止用药。相关热文推荐:依特立生(eteplirsen)从哪里能买到?
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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