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芦曲泊帕(lusutrombopag)

全部名称
芦曲泊帕、Mulpleta、lusutrombopag
适应人群
适用于患有慢性肝病且计划进行手术的成年血小板减少症患者。[ 详情 ]
 规格:
3mg*7片/盒
  剂型:
片剂
 厂家:
日本盐野义
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

芦曲泊帕(lusutrombopag)的简介

芦曲泊帕是由日本盐野义研发生产的,于2015年9月在日本率先上市,作为常规药物在临床使用。2018年7月,它获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,以“Mulpleta”之名进入美国市场

芦曲泊帕于2023年6月29日获得国家药监局(NMPA)批准上市。自2024年1月1日起,被纳入中国医保目录。

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芦曲泊帕说明书概述

芦曲泊帕(lusutrombopag)是一种用于治疗血小板减少症的药物,属于第二代血小板生成素受体激动剂。它通过作用于巨核细胞中表达的血小板生成素受体,激活巨核细胞的分化和增殖,进而促进内源性血小板的生成。

药品称呼

通用名称:芦曲泊帕、lusutrombopag

商品名称:Mulpleta

适应靶点

人类血小板生成素(TPO)受体

适应症和适应人群

芦曲泊帕适用于患有慢性肝病且计划进行手术的成年血小板减少症患者。

规格与性状

规格:3mg*7片/盒;

性状:芦曲泊帕为口服片剂,通常为薄膜衣片。

主要成分

活性成分:芦曲泊帕

用法用量

芦曲泊帕的推荐剂量为3mg,每日口服一次,可随餐或空腹服用,连续服用7天。若漏服本品,患者应在当天尽快补服漏服的剂量,并在次日恢复正常服药。

如果您想了解关于芦曲泊帕的信息,可以阅读芦曲泊帕用药指南。推荐文章:芦曲泊帕(lusutrombopag)的用法用量

不良反应

1.常见副作用:头痛。

2.严重副作用:主要为门静脉血栓。

3.严重不良事件:本品治疗组和安慰剂组均有发生,未发生因副作用导致的停药事件。

注意事项

1.血栓/血栓栓塞并发症

芦曲泊帕为血小板生成素(TPO)受体激动剂,此类药物与慢性肝病患者的血栓及血栓栓塞并发症相关,包括门静脉血栓。临床中需监测患者血小板计数及血栓栓塞事件,一旦发生应及时进行治疗。

2.使用禁忌

芦曲泊帕不得用于使慢性肝病患者的血小板计数正常化。

3.监测

用药期间需按要求监测血小板计数。

特殊人群用药

【孕妇】尚无孕妇使用芦曲泊帕的可用数据。动物研究显示,妊娠大鼠使用后出现不良发育结局,暴露量显著高于人体推荐剂量时的暴露量。应告知孕妇芦曲泊帕对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无芦曲泊帕在人乳中存在情况等相关信息,其存在于哺乳期大鼠乳汁中。治疗期间及最后一剂后至少28天内不建议母乳喂养,期间应中断哺乳并将乳汁泵出丢弃。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】芦曲泊帕在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者,无法确定其反应是否与年轻受试者不同,其他临床经验未发现差异。

【肾功能损害】轻度和中度肾功能损害对芦曲泊帕药代动力学无显著临床影响,重度肾功能损害患者数据有限。

【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害患者的芦曲泊帕药代动力学无显著临床差异,重度肝功能损害患者的药物暴露量有一定降低,但各分级患者暴露量范围存在重叠。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.临床研究显示,与环孢素(P-糖蛋白和BCRP抑制剂)或含多价阳离子的抗酸剂(如碳酸钙)合用时,芦曲泊帕的暴露量无显著临床变化。

2.芦曲泊帕与咪达唑仑(CYP3A底物)合用时,咪达唑仑的暴露量无显著临床变化。

3.体外研究显示,芦曲泊帕对CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5等CYP酶的抑制潜力低,且不诱导CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4;对UGT1A2、UGT1A6、UGT2B7无诱导作用;是P-糖蛋白和BCRP的底物,对P-糖蛋白、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1、MATE2-K、BSEP的抑制潜力低。

药物过量

目前尚无已知的本品解毒剂。

过量服用可能导致血小板计数过度升高,引发血栓或血栓栓塞并发症。应密切监测患者及血小板计数,血栓并发症的治疗需遵循标准诊疗规范。由于芦曲泊帕与血浆蛋白高度结合,血液透析预计不会增加本品的消除。

药代动力学

吸收:慢性肝病患者口服后达峰时间为6-8小时,与高脂肪餐同服不影响暴露量。

分布:健康成人表观分布容积均值为39.5L,血浆蛋白结合率>99.9%。

消除:健康成人终末消除半衰期约为27小时,慢性肝病患者平均清除率估计为1.1L/hr。

代谢:主要经CYP4酶(包括CYP4A11)代谢。

贮存方法

30℃以下保存。

生产厂家

日本盐野义

参考资料:FDA说明书更新于2018年7月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210923

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