福坦替尼（Tavalisse）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，活性成分为福坦替尼二钠。其通过抑制脾酪氨酸激酶（SYK）信号通路，阻断Fc受体激活和B细胞受体介导的血小板破坏，从而减少抗体介导的血小板清除。临床用于治疗对既往疗法反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症（ITP），显著提升血小板计数并降低出血风险。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：福坦替尼(Fostamatinib)

商品名称：Tavalisse®

适应靶点

作用于脾酪氨酸激酶（SYK），抑制抗体依赖性血小板破坏的细胞内信号传导。

适应症和适应人群

1、适应症

治疗对既往治疗（如糖皮质激素、免疫球蛋白、脾切除或血小板生成素受体激动剂）反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症（ITP）。

2、适应人群

确诊为慢性ITP且符合以下标准的成年患者：血小板计数持续低于正常范围（通常＜30×10^9/L）；既往治疗未能有效提升血小板或控制出血。

规格与性状

1、规格

100 mg片剂：橙色圆形薄膜衣片，一面刻有“100”，另一面刻有“R”。

150 mg片剂：橙色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“150”，另一面刻有“R”。

2、性状

薄膜衣片，去除包衣后呈白色至类白色。

主要成分

活性成分：福坦替尼二钠（每片含100 mg或150 mg福坦替尼，相当于126.2 mg或189.3 mg福坦替尼二钠）。

辅料：甘露醇、碳酸氢钠、羟丙甲纤维素、聚维酮、硬脂酸镁等。

用法用量

1、起始剂量

100 mg口服，每日两次，餐前或餐后服用均可。

2、剂量调整

若治疗4周后血小板计数未达50×10^9/L，可增至150 mg每日两次。

3、根据不良反应调整剂量

高血压：若血压持续升高（如收缩压≥140 mmHg或舒张压≥90 mmHg），需联用降压药或降低福坦替尼剂量。

肝毒性：ALT/AST升高＞3倍正常上限（ULN）时暂停用药，恢复后减量续用。

腹泻：严重腹泻（3级及以上）需暂停，症状缓解后减量。

中性粒细胞减少：中性粒细胞计数＜1.0×10^9/L时暂停，恢复后减量。

4、停药标准

治疗12周后血小板计数未达目标（≥50×10^9/L）或无法控制出血时停药。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥5％）

腹泻（31％）、高血压（28％）、恶心（19％）、头晕（11％）、ALT/AST升高（11％）、皮疹（9％）、腹痛（6％）、疲劳（6％）、胸痛（6％）、中性粒细胞减少（6％）。

2、严重不良反应

高血压危象（1％）、严重肝损伤（ALT/AST＞5×ULN，5％）、3级腹泻（1％）、发热性中性粒细胞减少（1％）。

3、出血事件

29％患者出现出血，其中4％为严重出血（如颅内出血）。

注意事项

高血压

治疗期间每2周监测血压，稳定后每月监测；联用降压药，必要时减量或停药。

肝毒性

每月监测肝功能（ALT/AST、胆红素），ALT/AST＞3×ULN时暂停并调整剂量。

腹泻

早期使用支持治疗（补液、止泻药），严重时暂停用药。

中性粒细胞减少

每月监测中性粒细胞计数，＜1.0×10^9/L时暂停至恢复。

胚胎-胎儿毒性

孕妇禁用，育龄女性治疗期间及停药后1个月内需有效避孕。

特殊人群用药

孕妇：动物试验显示胚胎死亡、胎儿畸形风险，孕妇禁用。

哺乳期：药物可经乳汁分泌，治疗期间及停药后1个月内禁止哺乳。

儿童：安全性及有效性尚未确立。

老年人：数据有限，需个体化评估。

肝肾功能不全：轻中度肝损或肾损无需调整剂量，终末期肾病数据不足。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：增加福坦替尼活性代谢物暴露，需监测毒性并减量。

强效CYP3A4诱导剂（如利福平）：降低福坦替尼疗效，禁止联用。

BCRP/P-gp底物（如瑞舒伐他汀、地高辛）：福坦替尼可能升高其血药浓度，需监测毒性。

药物过量

尚无过量病例报告。无特异性解毒剂，过量时对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度55％，1.5小时达峰，高脂餐可增加AUC 23％。

分布：血浆蛋白结合率98.3％，表观分布容积256 L。

代谢：肠道碱性磷酸酶转化为活性代谢物他马替尼，经CYP3A4和UGT1A9代谢。

排泄：80％经粪便排出，20％经尿排出，半衰期约15小时。

特殊人群：年龄、性别、轻中度肝肾功能不全不影响药代动力学。

贮存方法

原包装避光保存于20-25℃（允许15-30℃），开瓶后60天内用完，勿移除干燥剂。

研发企业

美国Rigel Pharmaceuticals（里格尔制药）