福坦替尼(Tavalisse)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，活性成分为福坦替尼二钠。其通过抑制脾酪氨酸激酶(SYK)信号通路，阻断Fc受体激活和B细胞受体介导的血小板破坏，从而减少抗体介导的血小板清除。

药品称呼

通用名称：福坦替尼、Fostamatinib

商品名称：Tavalisse

适应靶点

作用于脾酪氨酸激酶(SYK)，抑制抗体依赖性血小板破坏的细胞内信号传导。

适应症和适应人群

1、适应症

治疗对既往治疗(如糖皮质激素、免疫球蛋白、脾切除或血小板生成素受体激动剂)反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症(ITP)。

2、适应人群

确诊为慢性ITP且符合以下标准的成年患者：血小板计数持续低于正常范围(通常＜30×10^9/L)；既往治疗未能有效提升血小板或控制出血。

规格与性状

规格

100mg*60片/盒。

性状

100mg橙色圆形薄膜衣片，一面刻有“100”，另一面刻有“R”。

用法用量

1、起始剂量

每次口服100mg，每日两次，餐前或餐后服用均可。

2、剂量调整

若治疗4周后血小板计数未达50×10^9/L，可增至每次150mg，每日两次。

3、根据不良反应调整剂量

高血压：若血压持续升高(如收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg)，需联用降压药或降低福坦替尼剂量。

肝毒性：ALT/AST升高＞3倍正常上限(ULN)时暂停用药，恢复后减量续用。

腹泻：严重腹泻(3级及以上)需暂停，症状缓解后减量。

中性粒细胞减少：中性粒细胞计数＜1.0×10^9/L时暂停，恢复后减量。

4、停药标准

治疗12周后血小板计数未达目标(≥50×10^9/L)或无法控制出血时停药。

具体您可以阅读福坦替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：福坦替尼(Fostamatinib)的用法用量。

不良反应

最常见不良反应

包括腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、丙氨酸转氨酶/天门冬氨酸转氨酶升高、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛和中性粒细胞减少。

严重不良反应

包括发热性中性粒细胞减少、腹泻、肺炎、高血压危象、严重肝损伤、3级腹泻。

建议您阅读福坦替尼完整副作用信息，并在用药过程中注意监测。推荐文章：福坦替尼(Fostamatinib)的副作用。

注意事项

高血压

治疗期间每2周监测血压，稳定后每月监测；联用降压药，必要时减量或停药。

肝毒性

每月监测肝功能(ALT/AST、胆红素)，ALT/AST＞3×ULN时暂停并调整剂量。

腹泻

早期使用支持治疗(补液、止泻药)，严重时暂停用药。

中性粒细胞减少

每月监测中性粒细胞计数，＜1.0×10^9/L时暂停至恢复。

胚胎-胎儿毒性

孕妇禁用，育龄女性治疗期间及停药后1个月内需有效避孕。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究结果及其作用机制，福坦替尼可对胎儿造成伤害。告知孕妇福坦替尼对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无福坦替尼及其代谢物在人乳中的存在情况、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产生影响的数据。在啮齿类动物中，活性代谢物在母乳中的浓度是母体血浆的5-10倍。由于福坦替尼可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂后至少1个月内不要进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于有生殖潜力的女性，在开始使用福坦替尼前需确认妊娠状态。有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后至少1个月内需使用有效的避孕措施。

【儿童使用】尚未明确福坦替尼在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】年龄不影响福坦替尼的药代动力学，暂无针对老年患者的特殊调整建议。

【肾功能损害】肾功能损害(肌酐清除率≥30至<50mL/min，或终末期肾病需透析)患者的福坦替尼药代动力学未发生改变，无需调整剂量。

【肝功能损害】肝功能损害(Child-PughA、B和C级)患者的福坦替尼药代动力学未发生改变，无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

其他药物对福坦替尼的影响

强效CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂合用会增加活性代谢物福坦替尼的暴露量，可能增加不良反应风险。合用时需监测福坦替尼毒性，必要时按剂量调整方案进行减量。

强效CYP3A4诱导剂：与强效CYP3A4诱导剂合用会降低福坦替尼的暴露量，不建议合用。

福坦替尼对其他药物的影响

CYP3A4底物：福坦替尼可能增加某些CYP3A4底物药物的浓度。合用时需监测该底物药物的毒性，必要时调整其剂量。

BCRP底物：福坦替尼可能增加BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)的浓度。合用时需监测该底物药物的毒性，必要时调整其剂量。

P-糖蛋白(P-gp)底物：福坦替尼可能增加P-gp底物药物(如地高辛)的浓度。合用时需监测该底物药物的毒性，必要时调整其剂量。

药物过量

尚无过量病例报告。无特异性解毒剂，过量时对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度55％，1.5小时达峰，高脂餐可增加AUC23％。

分布：血浆蛋白结合率98.3％，表观分布容积256L。

代谢：肠道碱性磷酸酶转化为活性代谢物他马替尼，经CYP3A4和UGT1A9代谢。

排泄：80％经粪便排出，20％经尿排出，半衰期约15小时。

特殊人群：年龄、性别、轻中度肝肾功能不全不影响药代动力学。

贮存方法

原包装避光保存于20-25℃(允许15-30℃)，开瓶后60天内用完，勿移除干燥剂。

研发企业

美国Rigel(美国里格尔)