伊沙佐米与硼替佐米有哪些不同？

伊沙佐米与硼替佐米在药物适应症、用法用量、作用机制等方面存在不同，患者可在医生的指导下选择用药。

药物适应症

伊沙佐米(Ixazomib)是第一个进入临床的口服PI，在全球范围内被批准与来那度胺和地塞米松联合治疗，用于治疗至少接受过一种先前治疗的MM患者。

一蛋白酶体抑制剂硼替佐米(bortezomib)通常用于治疗新诊断和复发/难治性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤，可单独使用或与其他疗法联合使用。

用法用量

伊沙佐米由于治疗成人多发性骨髓瘤时，常用剂量为4mg口服，在28天一周期的第1天、第8天和第15天用药。

硼替佐米成人单药治疗时，三周为一个疗程，推荐剂量为单次注射1.3 mg/m2，每周注射2次，两次给药需至少间隔72小时，连续注射2周，也就是在第1天、第4天、第8天和第11天注射后停药10天，从第12天到21天。

作用机制

蛋白酶体抑制剂是一类很有前途的抗癌治疗药物，这类新药中首个具有临床意义的是硼替佐米(PS 341, Velcade)，它是一种改性的二肽基硼酸。

硼替佐米降低NF-kappaB易位/转录，阻断对骨髓瘤细胞基本生命功能至关重要的药物相关信号通路。硼替佐米通过从线粒体释放细胞色素C、激活caspase-9和jun -激酶(JNK)以及fas-caspase-8依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡。

据报道，硼替佐米可以下调细胞因子诱导的VCAM-1的表达，VCAM-1是骨髓基质细胞上vla4的主要配体，它抑制骨髓瘤细胞和基质细胞之间的异型粘附，阻断抵抗凋亡的信号通路。

实验表明，该药物可抑制il-6诱导的骨髓瘤细胞增殖，它能与地塞米松协同作用，抑制血管生成。Velcade的II/III期临床研究显示，在难治性复发骨髓瘤患者(膀胱标准)中，Velcade的总治疗有效率为35%。

Ixazomib是一种可逆蛋白酶体抑制剂，可通过结合和抑制20S蛋白酶体的β5亚基起作用，导致信号级联激活、细胞周期阻滞和凋亡。

除此之外，伊沙佐米与硼替佐米还在不良反应等方面有所差异，详情可咨询医伴旅客服。

参考文献

Goranov SE, Goranova-Marinova VS. Bortezomib

(Velcade)--a new therapeutic strategy for patients with refractory

multiple myeloma. Folia Med (Plovdiv). 2005;47(3-4):11-9. PMID:

16761388.

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