克唑替尼可以透过血脑屏障吗？

克唑替尼可以透过血脑屏障吗

克唑替尼用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，可通过靶向性作用于酪氨酸激酶受体，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。研究显示，克唑替尼血脑屏障的渗透性较差，也就是说克唑替尼几乎不能透过血脑屏障，对于脑转移的患者疗效较差。建议患者在医生的指导下用药，根据病情的检测来选择药物，不可盲目使用。

克唑替尼治疗肺癌的效果

与标准化疗相比，ALK抑制剂克唑替尼作为一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效尚不清楚。

方法：在343例晚期ALK阳性非鳞状细胞肺癌患者中进行了一项开放标签的3期试验（NCT01154140），比较了克唑替尼与化疗的疗效，这些患者以前没有接受过晚期疾病的全身治疗。患者被随机分配接受每日两次250mg剂量的口服克唑替尼，或每3周接受一次静脉化疗（培美曲塞，500mg/㎡，加上顺铂，75mg/㎡，或卡铂，目标曲线下面积为每毫升5至6毫克/分钟），最多6个周期。接受化疗的患者允许在疾病进展后交叉使用克唑替尼治疗。主要终点是通过独立放射学检查评估的无进展生存率。

结果：克唑替尼crizotinib组无进展生存期明显长于化疗组（中位数10.9个月vs.7.0个月；克唑替尼组进展或死亡风险比0.45；），两组均未达到中位总生存率（克唑替尼死亡风险比为0.82）；克唑替尼组1年生存率为84%，化疗组为79%。

克唑替尼最常见的不良事件是视力障碍、腹泻、恶心和水肿，化疗最常见的事件是恶心、疲劳、呕吐和食欲下降。与化疗相比，克里唑替尼能更好地减少肺癌症状，提高生活质量。

结论：在先前未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中，克唑替尼优于标准一线培美曲塞加铂化疗。

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参考文献

Solomon BJ, Mok T, Kim DW, Wu YL, Nakagawa K, Mekhail T, Felip E, Cappuzzo F, Paolini J, Usari T, Iyer S, Reisman A, Wilner KD, Tursi J, Blackhall F; PROFILE 1014 Investigators. First-line crizotinib versus chemotherapy in ALK-positive lung cancer. N Engl J Med. 2014 Dec 4;371(23):2167-77. doi: 10.1056/NEJMoa1408440. Erratum in: N Engl J Med. 2015 Oct 15;373(16):1582. PMID: 25470694.