克唑替尼（Crizotinib）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1原癌基因（ROS1）及肝细胞生长因子受体（c-Met）等激酶的活性，阻断肿瘤细胞增殖和生存信号通路。

克唑替尼（Crizotinib）主要用于治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、复发或难治性系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL），以及不可切除、复发或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）。其疗效通过抑制肿瘤生长和诱导凋亡实现，显著延长患者无进展生存期。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：克唑替尼（Crizotinib）

商品名：XALKORI®

适应靶点

ALK（间变性淋巴瘤激酶）

ROS1（c-ros原癌基因）

c-Met（肝细胞生长因子受体）

适应症和适应人群

转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

成人患者：经FDA批准的检测确认肿瘤为ALK或ROS1阳性。

系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）

儿童及年轻成人（≥1岁）：复发或难治性病例。

限制：老年患者（≥65岁）的安全性和有效性尚未确立。

ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）

成人及儿童（≥1岁）：不可切除、复发或难治性病例。

规格与性状

1、胶囊

200 mg：白色不透明胶囊体，粉色不透明胶囊帽，印有“Pfizer”及“CRZ 200”。

250 mg：粉色不透明胶囊，印有“Pfizer”及“CRZ 250”。

2、口服颗粒

20 mg：白色胶囊体，浅蓝色胶囊帽，印有“Pfizer”及“CRZ 20”。

50 mg：浅灰色胶囊体，灰色胶囊帽，印有“Pfizer”及“CRZ 50”。

150 mg：浅蓝色胶囊，印有“Pfizer”及“CRZ 150”。

主要成分

活性成分：克唑替尼

胶囊辅料：胶体二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁。

颗粒辅料：泊洛沙姆、硬脂醇；薄膜包衣含羟丙甲纤维素、单硬脂酸甘油酯等。

用法用量

1、剂量推荐

NSCLC成人：250 mg口服，每日两次。

ALCL及IMT儿童/年轻成人：280 mg/m²（基于体表面积），每日两次。

肝肾功能不全调整：中重度肝损或严重肾损需减量（具体见剂量调整表）。

2、给药方式

胶囊：整粒吞服，不可咀嚼或拆分。

颗粒：打开胶囊壳，将颗粒直接倒入口中或与少量水混合后服用，每次不超过4粒。

3、漏服或呕吐

漏服时若距离下次给药＞6小时需补服；呕吐后无需补服。

不良反应

常见不良反应（≥35％）

视觉障碍（视物模糊、闪光感）、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳。

严重不良反应

肝毒性（致死性病例0.1％）、间质性肺病/肺炎（2.9％）、QT间期延长、心动过缓、重度视力丧失。

实验室异常

中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少（ALCL患者中≥15％为3-4级）。

注意事项

肝毒性：治疗前2个月每2周监测肝功能，后每月一次。

间质性肺病：出现呼吸症状需永久停药。

QT间期延长：避免联用延长QT药物，定期监测心电图和电解质。

视觉监测：ALCL/IMT儿童需基线及每3月眼科检查（含视网膜评估）。

妊娠与哺乳：可能致胎儿 harm，用药期间及停药后45天内需有效避孕；哺乳期禁用。

特殊人群用药

孕妇：禁用，可能致胎儿异常（动物数据显示胚胎毒性）。

儿童：≥1岁ALCL/IMT患者安全有效，＜1岁数据不足。

老年人：与年轻患者安全性无显著差异。

肝损患者：中重度需减量（见剂量调整表）。

肾损患者：严重肾损（CrCl＜30 mL/min）需减量。

禁忌症

目前无明确禁忌症。

药物相互作用

CYP3A强效抑制剂（如酮康唑）：避免联用，必要时克唑替尼减量。

CYP3A强效诱导剂（如利福平）：避免联用，可能降低疗效。

CYP3A底物（如咪达唑仑）：联用需减少底物剂量。

致QT延长药物：增加心律失常风险，需谨慎。

药物过量

尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度43％，达峰时间4-6小时，食物对吸收影响轻微。

分布：蛋白结合率91％，表观分布容积1772 L。

代谢：主要通过CYP3A酶代谢。

排泄：63％经粪便排泄（53％为原形），22％经尿排泄。

半衰期：约42小时。

贮存方法

胶囊/颗粒：20-25℃室温保存，允许短时15-30℃波动。

避光防潮，置于儿童不可触及处。

研发公司

辉瑞公司（Pfizer Inc.）