克唑替尼首个间变性淋巴瘤激酶(ALK)肺癌靶向药物

我国每年新增60万肺癌患者,57%的肺癌患者确诊时即为晚期。大于60%的晚期肺癌患者存在基因突变阳性。

克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori) 是由辉瑞公司研制的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。晚期基因突变患者可以使用靶向药物克唑替尼进行治疗。

克唑替尼于2011年获FDA加速批准，2013年获FDA正式批准，用于经FDA批准的一款检测试剂盒证实其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。2014年9月18日获CFDA批准上市，用于治疗间变性淋巴瘤激酶ALK阳性或蛋白激酶（ROS1）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人）的靶向药。

临床效果：克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为10.4个月，显著改善并延长ALK阳性非小细胞肺癌患者总生存期。对于 ALK 重排的 NSCLC，克唑替尼比化疗具有更大的临床获益。

克唑替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前，该药已获全球60多个国家批准，克唑替尼的上市，已极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗。