
卡博替尼被Exelixis 制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点,其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC),后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和一线治疗。卡博替尼除获批的适应证外,还在其他多种恶性肿瘤患者中起到了不错的效果,尤其在肺癌(NSCLC)当中,受到了患者的青睐,那么,卡博替尼治疗肺癌服用方法?
针对肺癌,卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
卡博替尼每日定点用药,出现漏服时立即补服,若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内,则跳过该次用药,服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即:柠檬、柚子、橘子类水果或果汁,以及含有营养添加剂的食物。不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片剂。
鉴于卡博替尼对于RET的抑制作用,Drilon等开展了一项开放标签、单臂的Ⅱ期临床试验(NCT01639508),研究纳入了26例RET重排的晚期NSCLC患者,患者接受卡博替尼60 mg·d-1治疗。结果显示,患者ORR为28%,mPES为5.5个月(95% CI: 3.8 ~8.4个月), mOS为9.9个月(95% CI: 8.1个月~未达到)。
目前,卡博替尼主要用于MTC和RCC,但随着各项临床试验的进行,发现其应用于HCC和 NSCLC时,也能发挥不错的抗肿瘤作用,使相关的肿瘤患者获益。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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