沙芬酰胺的用药禁忌是什么？长期用沙芬酰胺会耐药吗

导读：沙芬酰胺（Safinamide）是一种新型的、高度选择性、可逆的单胺氧化酶抑制剂，属于第三代单胺氧化酶抑制剂（前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰）。在治疗帕金森病方面发挥着重要作用。这篇文章主要讲了沙芬酰胺的治疗效果、试验疗效、作用机制和使用建议的内容可供参考。服用沙芬酰胺的效果沙芬酰胺主要用于辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴，并处于“关闭”期的PD患者。它能够减轻因长期服用左旋多巴带来的一系列副作用，如恶心、药效波动、异动症等，从而提高患者的生活质量。对于正在服用左旋多巴或卡比多巴的PD患者，沙芬酰胺能够减少因长期服用这些药物而出现的“关闭”期，即药物效果减弱或消失导致的运动功能下降。试验疗效在早期PD（帕金森病）患者的临床研究中，沙芬酰胺显示出可以改善患者的症状。特别是，在一项针对早期PD患者的研究中，与安慰剂相比，高剂量沙芬酰胺（1.0 mg·kg-1·d-1）治疗组患者在PD评定量表（UPDRS）Ⅲ中的得分有至少30%的改善。作用机制1、提高多巴胺在大脑中的稳定性：沙芬酰胺通过抑制多巴胺转运体的活性，使多巴胺在神经元突触间隙内的浓度增加，从而有助于控制帕金森病患者的运动症状，如震颤、肌肉僵硬和动作迟缓。2、抑制多巴胺的降解：沙芬酰胺能够抑制谷氨酸释放，进而抑制多巴胺的降解，使多巴胺在大脑中保持更长时间的活性，进一步改善患者的症状。3、调节谷氨酸激活的神经元钙通道的活性：沙芬酰胺可以减少因谷氨酸神经毒性而引起的细胞损伤，这种保护作用可以延缓疾病的进展。使用建议沙芬酰胺的使用应在医生的指导下进行，特别是在有特殊病史的患者中，如高血压、视网膜病变等，需要特别注意。对于重度肝功能不全、妊娠期妇女不宜使用沙芬酰胺，其他患者在用药期间如发生不良反应应立即停止用药，并去医院进行复查。沙芬酰胺通过调节多巴胺水平和释放，以及减少谷氨酸的神经毒性，对帕金森病患者的症状有显著的改善作用，且具有较高的选择性和生物安全性，但具体的用药方案和剂量需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。

印度版沙芬酰胺为仿制药，2024年售价480元左右一盒，相较于原研药价格优惠。有需要购买印度版沙芬酰胺的患者可通过出国购药、授权在线药店、专业的海外医疗服务机构、添加病友群等方法获取。沙芬酰胺——一种治疗帕金森病的新型药物沙芬酰胺为一种口服α-酰胺类药物，用于治疗帕金森病(PD)。其兼具多巴胺能(对单胺氧化酶-B具有选择性和可逆性抑制作用)和非多巴胺(可选择性阻滞钠通道和钙通道，进而抑制过多谷氨酸的释放)的性质。沙芬酰胺可联合左旋多巴或其他PD治疗药物用于中晚期波动性PD的治疗，也可用于早期PD的治疗。印度版沙芬酰胺2024年价格印度Xafinact制药厂生产的沙芬酰胺，50mgx100片一盒的参考价约为480元。沙芬酰胺原研药价格沙芬酰胺是由意大利赞邦集团(Zambon)及Newron制药公司合作研发的帕金森药物，不同规格的沙芬酰胺药物价格也不同，具体价格如下：1、50mgx30粒：沙芬酰胺50mgx30粒一盒的参考价约为1200元。2、50mgx100粒：德国版沙芬酰胺原研药50mgx100粒的售价约为3000元一盒。3、100mgx30粒：100mgx30粒的原研药价格约为1450元一盒。4、100mgx100粒：沙芬酰胺原研药100mgx100粒一盒的参考价约为4500元。印度版沙芬酰胺购买渠道购买印度沙芬酰胺仿制药的正规途径通常包括以下几种：1、通过亲朋好友帮忙代购：如果患者有亲戚朋友在印度，可委托他们帮忙在当地购买，然后通过快递的方式邮寄回国。根据参考信息，印度邮寄药品的费用大约为200元左右。2、亲自前往印度购买：如果条件允许，也可以选择亲自前往印度的药房、或者医院购买。但此行路途遥远并且需要一定外语基础，应慎重考虑。3、授权在线药店：在印度，一些授权的在线药店会提供各种药物，包括沙芬酰胺的仿制药。但在购买之前，请确保该在线药店是合法的，并且有相应的认证和许可。4、联系专业代购人士：也可以找一些长年往返印度的专业代购人士进行购买，可以省去了从印度寄回的邮费，也能节省时间，比较方便。但应注意甄别，避免买到假冒伪劣的药品。5、授权在线药店：在印度，一些授权的在线药店会提供各种药物，包括沙芬酰胺的仿制药。在购买之前，请确保该在线药店是合法的，并且有相应的认证和许可。6、药品批发商：患者也可联系印度的药品批发商，他们可能会提供沙芬酰胺的仿制药。但与他们联系时，应确保了解他们是否具有合法的经营许可和信誉。7、添加病友群：患者也可添加帕金森病友群，在群里询问是否有人了解一下印度沙芬酰胺仿制药版的购买途径，从而获取药物。8、选择专业的开外医疗服务机构：卷着也可选择国内的海外医疗服务机构，例如医伴旅，签订购药合同后，通过海外直邮，患者在家里就能够收到药物，非常方便，并且药品治疗也有所保障。9、咨询医疗专业人员：如果您在印度，可以咨询当地的医疗专业人员，他们可能会推荐可靠的购买渠道。相关热文推荐：绥美凯的成分组成、正确服用方法及最佳服用时间?

雷吉沙兰与沙芬酰胺均可用于治疗帕金森的药物，但雷吉沙兰临床可作为单一疗法治疗早期帕金森病，并且具有显著的有益效果。而沙芬酰胺是一种单胺氧化酶抑制剂，用于与左旋多巴和卡比多巴联合治疗帕金森病。因此患者可根据自身情况在医生的指导下选择使用合适的药物，以达到更好治疗效果。 雷吉沙兰 雷沙吉兰已被证明是有效的单药治疗早期PD和辅助多巴胺能治疗。雷沙吉兰 (Azilect®)是一种选择性，不可逆的单胺氧化酶- b抑制剂，在欧盟，美国以及全球其他几个国家(包括加拿大和以色列)均有销售。在欧盟，它被用于治疗特发性帕金森病的单药治疗或左旋多巴的辅助治疗，在美国，它被用于治疗特发性帕金森病的体征和症状的成年患者。 一项研究了雷沙吉兰单药或辅助左旋多巴治疗帕金森病患者的药理学特性、疗效和耐受性。在参与双盲、安慰剂对照、多国研究的成年帕金森病患者中，口服雷沙吉兰作为左旋多巴的单药治疗或辅助治疗是有效的。在早期帕金森病患者中，在ADAGIO和TEMPO研究中，雷沙吉兰1 mg/天(推荐剂量)单药治疗显著减缓了恶化的速度(即统一帕金森病评分量表[UPDRS]评分的增加)，ADAGIO研究的结果显示，雷沙吉兰1 mg/天可减缓临床进展。 然而，在2mg /天的较高剂量下，雷沙吉兰达到了TEMPO研究的主要终点，也达到了ADAGIO研究中三个分级主要终点中的第一个，但不是第二个。在TEMPO研究中，与延迟开始的雷沙吉兰单药治疗相比，早期开始与帕金森病临床体征和症状的长期进展较慢相关。 在LARGO和PRESTO研究中，作为左旋多巴的辅助治疗，与安慰剂相比，雷沙吉兰0.5和/或1mg /天显著降低了晚期帕金森病患者的每日总“关闭”时间(主要疗效终点)，并显著提高了临床总体印象评分、“关闭”时间的UPDRS日常生活活动亚量表评分和“打开”时间的UPDRS运动亚量表评分。 作为左旋多巴的单药治疗或辅助治疗，雷沙吉兰通常具有良好的耐受性，在临床研究中以及在雷沙吉兰组和安慰剂组之间，治疗后出现的不良事件的频率和性质大致相似。因此，口服雷沙吉兰作为左旋多巴的单一疗法或辅助疗法，为治疗成年帕金森病患者提供了一个有用的选择。 沙芬酰胺 沙芬酰胺是一种新型抗帕金森病药物，可能具有抗运动障碍的特性。 沙芬酰胺(Xadago®)是一种口服活性、选择性、可逆的单胺氧化酶- b抑制剂，具有多巴胺能和非多巴胺能(谷氨酸能)特性。在欧盟，沙非胺被批准用于中晚期波动性帕金森病(PD)的治疗，作为稳定剂量的左旋多巴单独或与其他PD药物联合的附加治疗。 在为期24周的安慰剂对照临床试验中，沙非胺50- 100mg /天作为固定或灵活剂量给药，可显著增加中晚期PD患者无运动障碍(主要终点)的每日“开启”时间。其他结果，包括运动功能、总体临床状态和健康相关生活质量，也普遍改善了沙芬酰胺。 此外，在一项延长18个月的研究中，尽管沙芬酰胺相对于安慰剂没有显著改善运动障碍(主要终点)，但其他结果的治疗益处通常持续超过24个月的治疗。沙芬酰胺在临床试验中耐受性良好，运动障碍是最常见的不良事件。 参考文献 Hoy SM, Keating GM. Rasagiline: a review of its use in the treatment of idiopathic Parkinson's disease. Drugs. 2012 Mar 26;72(5):643-69. doi: 10.2165/11207560-000000000-00000. Erratum in: Drugs. 2012 Apr 16;72(6):870-1. PMID: 22439669.

沙芬酰胺是治疗帕金森的新药，作为治疗帕金森病（PD）的新型药物，具有选择性高、安全性好等优点。 治疗帕金森病新药—沙芬酰胺 帕金森病（PD）已成为继阿尔茨海默病之后第二大神经系统变性疾病。左旋多巴是目前帕金森病（PD）最有效的药物，但长期使用会引起运动障碍、恶心、失眠、疗效降低、“开关”现象等一系列不良反应。 沙芬酰胺是一种单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂，沙芬酰胺的药理学特征包括可逆的单胺氧化酶B抑制和电压依赖性钠钙通道的调节，谷氨酸释放持续下降。 美国FDA于2017年3月21日批准Newron制药公司(Newron Pharmaceuticals)研制生产的Xadago(safinamide,沙芬酰胺)片剂用于帕金森病的添加治疗(add-on treatment)，适用于正在服用左旋多巴/卡比多巴(levodopa/carbidopa)治疗但症状控制不太理想(震颤、行走困难等症状加重)的帕金森病患者。 沙芬酰胺是美国十多年来第一个被批准应用于帕金森病的新化学实体药物，它与左旋多巴联用，对运动症状无法得到有效控制的帕金森氏症患者起到了重要作用。 沙芬酰胺的合成 抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺是以对羟基苯甲醛和间氟氯苯为起始物料,经醚化、还原、卤代、缩合和成盐制得甲磺酸沙芬酰胺,总收率为58.2%,纯度达99.5%。该新工艺操作简便,产品纯度高,适合工业化生产。 治疗效果 沙芬酰胺是一种α-氨基酰胺衍生物，具有多巴胺能和非多巴胺能的联合作用模式。沙芬酰胺作为早期和晚期PD的多巴胺激动剂(DAA)和左旋多巴(LD)的附加治疗，在III期临床试验中分别证明了运动症状的改善，临床治疗效果明显。