肺癌EGFR突变强劲靶向药波奇替尼详解

波奇替尼与舒沃替尼均可用于治疗非小细胞肺癌，两者疗效相似，临床不存在哪个更好的说法。建议患者在医生的建议下根据自身情况选择最合适的药物治疗。波奇替尼与舒沃替尼介绍1、波奇替尼：波奇替尼是一种强效酪氨酸激酶抑制剂，临床用于治疗携带HER2外显子 20 插入突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。波奇替尼具有抗HER1、HER2和HER4突变的活性，它建立在苯胺基喹唑啉支架上，抑制表皮生长因子受体EGFR、HER2/neu和Her 4 ，并与其靶标共价结合。2、舒沃替尼：是一种口服、强效、不可逆和选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗表皮生长因子20蛋白和其他突变的活性。在细胞系和异种移植模型中，舒沃替尼均显示出有效的抗肿瘤活性。波奇替尼治疗非小细胞肺癌的疗效目的：Erb-b2受体酪氨酸激酶2基因（ERBB2或HER2）外显子20的插入突变在2%-5%的非小细胞肺癌（NSCLCs）中发生，并作为致癌驱动因素发挥作用。波奇替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在既往接受过HER2外显子20插入非小细胞肺癌治疗的患者中进行了评估。方法：ZENITH20是一项多中心、多短时、开放标签的II期研究，评估了波奇替尼在晚期或转移性非小细胞肺癌患者中的疗效。在队列2中，患者每天接受一次波奇替尼（16mg）。主要终点为独立审查委员会评估的客观缓解率（RECIST v 1.1）；次要结果指标是疾病控制率、缓解持续时间、无进展生存期以及安全性和耐受性，评估生活质量。结果：在2017年10月至2021年3月期间，接受治疗的90例患者中位既往接受了两种治疗方案。中位随访时间为9.0个月，客观缓解率为27.8%；90名患者中有25名达到部分缓解。疾病控制率为70.0%。大多数患者（74%）肿瘤缩小（中位缩小22%）。中位无进展生存期为5.5个月，中位缓解持续时间为5.1个月。无论既往治疗的品系和类型、中枢神经系统转移的存在以及HER2突变的类型如何，都可以看到临床获益。结论：波奇替尼在既往接受过HER2外显子20插入非小细胞肺癌治疗的患者中显示出抗肿瘤活性。舒沃替尼治疗非小细胞肺癌的疗效背景：舒沃替尼是一种口服、不可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有良好的安全性和令人鼓舞的抗肿瘤活性，如对EGFR外显子20插入突变重度预处理非小细胞肺癌患者的1期研究所示。一项研究评估了舒沃替尼对经铂类药物预处理的EGFR外显子20基因的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的抗肿瘤疗效。方法：WU-KONG6是一项在中国37个医疗中心进行的单组、开放标签、多中心2期单药治疗试验。招募了经病理学或细胞学证实的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者，其肿瘤组织携带EGFR外显子20ins突变。所有患者之前都接受过至少一种系统治疗，其中至少一种包含铂类化疗。主要终点是由独立审查委员会评估的客观缓解率（ORR）。ORR定义为在疾病进展或开始任何新的抗癌疗法之前，经两次间隔至少4周的单独评估确认达到完全或部分缓解的患者百分比。入选患者每天接受一次300mg的舒沃替尼治疗，直到符合方案规定的停药标准。研究结果：2021年7月19日至2022年5月6日期间，共有104名患者入组。在数据截止时，对最后一名入组患者进行了约6个月的随访。在97名可进行疗效分析评估的患者中，59名患者实现了肿瘤缓解，确认的ORR为61%，所有肿瘤反应均为部分反应。观察到的肿瘤反应与年龄、性别、吸烟史、EGFR外显子20ins亚型、基线时的脑转移、既往治疗线和肿瘤免疫治疗史无关。总结：在这项2期研究中，舒沃替尼在经EGFR外显子20ins非小细胞肺癌铂类化疗预处理的患者中显示出抗肿瘤疗效，且安全性可控。波奇替尼与舒沃替尼的区别1、作用机制：波奇替尼是一种不可逆的泛HER2抑制剂，波齐替尼的小尺寸和灵活的结构使其能够进入受限的结合位点，克服空间位阻，并抑制酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶活性的抑制可阻止细胞增殖的下游效应，从而导致细胞死亡。而舒沃替尼能够特异性结合并抑制带有特定突变的表皮生长因子受体的激酶活性，阻止受体的自身磷酸化和下游信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。2、不良反应：波奇替尼的常见不良为腹泻、口腔炎、瘙痒、甲沟炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、低钾血症和痤疮性皮炎。舒沃替尼的不良反应为皮疹、腹泻、口腔溃疡。总结波奇替尼与舒沃替尼在作用机制、不良反应等方面存在一定差别，但是两者治疗非小细胞肺癌的疗效均可，不存在哪个更好的说法，建议患者根据自身情况在医生的建议下选择用药治疗，切不可盲目用药。相关热文推荐：特泊替尼靶向药治疗非小细胞肺癌效果如何？

波奇替尼靶向药对非小细胞肺癌晚期有效。临床试验中，波奇替尼治疗晚期非小细胞肺癌显示出了延长无进展生存期和改善生活质量的潜力，但是具体效果受疾病严重程度、患者个人体质等因素的影响。波奇替尼对晚期非小细胞肺癌有效一项II期研究，纳入了50例接受波奇替尼治疗的EGFR第20外显子存在点突变或插入的晚期非小细胞肺癌患者。该研究达到了其主要终点，研究者和盲法独立审查确认的客观缓解率（ORRs）分别为32%和31%，中位无进展生存期为5.5个月。使用临床前研究、计算机模拟和分子动力学模拟，发现波奇替尼的敏感性高度依赖于插入位置，近环插入比远环插入更敏感，临床证实近环与远环的ORRs分别为46%和0%。获得性耐药的推定机制包括EGFR T790M、MET扩增和上皮间质转化（EMT）。数据表明，波奇替尼在EGFR外显子20突变的非小细胞肺癌中具有活性，尽管这种活性受到插入位置的影响。波奇替尼治疗非小细胞肺癌的效果简介：在大约2%到5%的非小细胞肺癌中发现ERBB2或HER2改变；大多数是外显子20插入突变。波奇替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，其疗效和安全性在首次接受治疗的非小细胞肺癌患者中进行了评估，这些患者的肿瘤含有HER2外显子20插入。方法：ZENITH20是一项开放标签、多短、多中心、全球性的2期试验。ZENITH20-C4招募了未经治疗的携带HER2外显子20插入的非小细胞肺癌患者。每日一次服用16毫克（QD）或每日两次服用8毫克（BID）。主要终点是独立中心审查的客观缓解率（ORR）。次要和探索性终点包括疾病控制率、缓解持续时间、无进展生存期和安全性。结果：共有80名患者，疾病控制率为73%，80%的患者肿瘤缩小。中位缓解持续时间为5.7个月，中位无进展生存期为5.6个月。最常见的3级治疗相关不良事件是皮疹、口腔炎、和腹泻。结论：发现波奇替尼对携带HER2外显子20突变的未经治疗的非小细胞肺癌患者具有临床意义的疗效，且毒性可控制。波奇替尼的用法用量1、服药方式：波奇替尼以 8mg片剂和2mg片剂形式提供，因此服药方式为口服，患者应在整片吞服，不可将药片压碎或者碾压、咀嚼。2、给药时间：波奇替尼每天一次给药，服用应在每天大概相同的时间，有助于维持体内的血药浓度，使药效充分发挥。3、给药剂量：波奇替尼的推荐剂量为16mg，如果患者无法耐受药物的毒性或者不良反应，可在医生的指导下减量。4、错过剂量：如果患者错过剂量，则可以随时服用该剂量，但至少在下一次预定剂量之前 8 小时。以上用法用量来自于美国FDA药物说明书，仅供参考，具体用法用量患者应遵循医嘱。总结波奇替尼对于晚期非小细胞肺癌具有一定疗效，但是由于每个患者的情况不同，因此具体治疗效果因人而异。建议患者在医生的指导下进行治疗，以免用药不当危害身体健康。相关热文推荐： 波奇替尼与舒沃替尼哪个更好？

截至2024年1月，波奇替尼还没有在中国上市，因此无法在国内买到，但是可通过参加临床试验、出国购买、海外就医、医疗服务机构等方式进行购买。波奇替尼治疗一年的费用大约是42234.15‬元，该费用仅供参考。关于波奇替尼波奇替尼(Poziotinib)是一种酪氨酸激酶小分子抑制剂，可用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌等癌症。购买波奇替尼的途径1、参加临床试验：波奇替尼可能正在国内进行临床试验，有患者可以咨询医生或者专业医疗机构，了解是否有适合的临床试验可以参与。参与临床试验招募可获取药物，同时还会有专业人员对治疗期间产生的效果或副作用进行针对性的处理。2、出国购买：波奇替尼已经在美国等国家上市，因此可以自行出国前往已经上市的国家购买，也可以让自己的亲朋好友帮忙出国购买。3、海外就医：有经济条件的患者可以选择前往波奇替尼已经上市的国家就医，例如美国等，不但能够买到波奇替尼，而且还能享受优质的医疗资源服务。4、医疗服务机构：一些专业的国际医疗服务机构可能会提供波奇替尼的售卖服务，能够通过线上或者是线下的买到波奇替尼，然后等到药物邮寄到手中即可，比较便捷。用法用量标准给药方案是16mg，每天服用一次，也就是每天服用1片。价格据了解，在海外市场上，临床版的波奇替尼参考售价大约是6480元一盒，一盒的规格是8mgx56片，平均一片的价格是115.71元。治疗一年的剂量按照一年365天计算，一年需要服用365片。治疗一年的费用具体的服药费用：365*115.71=42234.15‬元。一年需要服用6.5盒药物，但是药物需要整盒购买，也就是需要购买7盒，一年的购药费用是：7*6480=45360‬元。波奇替尼治疗肺癌的疗效研究目的Erb-b2受体酪氨酸激酶2基因(ERBB2或HER2)外显子20中的插入突变发生在2%-5%的非小细胞肺癌(NSCLCs)中，并作为致癌驱动因子发挥作用。波奇替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在以前治疗过的HER2外显子20插入的非小细胞肺癌患者中进行评估。研究方法在一项多中心、多短期、开放性II期临床研究中，评估了90名晚期或转移性非小细胞肺癌患者使用波奇替尼的疗效。在队列2中，患者每天接受一次波奇替尼，主要终点是由独立审查委员会评估的客观缓解率。研究结果经过9个月的中位随访，研究显示患者的客观缓解率为27.8%，90名患者中有25名获得部分反应，疾病控制率为70%。患者的中位无进展生存期是5.5个月，中位缓解持续时间是5.1个月。研究结论波奇替尼在先前接受HER2外显子20插入非小细胞肺癌治疗的患者中显示出显著的抗肿瘤活性。总结波奇替尼尚未在中国上市，也无法通过国家医保报销，患者在购买时需注意自身经济承受能力，并权衡治疗的利弊。参考文献：Le X, Cornelissen R, Garassino M, Clarke JM, Tchekmedyian N, Goldman JW, Leu SY, Bhat G, Lebel F, Heymach JV, Socinski MA. Poziotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring HER2 Exon 20 Insertion Mutations After Prior Therapies: ZENITH20-2 Trial. J Clin Oncol. 2022 Mar 1;40(7):710-718. doi: 10.1200/JCO.21.01323. Epub 2021 Nov 29. PMID: 34843401; PMCID: PMC8887939.相关热文推荐：印度仿制的吉非替尼怎么买的到？

波奇替尼（Poziotinib）的副作用波奇替尼（Poziotinib）的副作用常见的包括腹泻、食欲下降、瘙痒、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。波奇替尼（Poziotinib）的副作用处理措施1、腹泻：轻度腹泻可采取调整饮食、避免油腻和刺激性食物，多饮水，适度调整饮食结构，增加膳食纤维摄入。如症状持续或加重，可在医生指导下使用止泻药物。2、口腔炎和粘膜炎症：口腔两侧嘴角溃烂，可以不做处理；或将维生素B2捣碎加水涂在患处。也可在每顿餐后立即刷牙漱口，严重时可以在医生的指导下用药。3、皮疹：可以在医生指导下，外用氢化可的松等药物，如伴随瘙痒，可使用抗过敏药物。必要时停药。平时注意防晒，每天保持皮肤的清洁与湿润，温水洗浴后适当涂抹保湿乳霜。4、甲沟炎：注意局部清洁，在医生指导下配合外用抗生素类和抗真菌类药物。5、食欲不振：不用特别处理，家人可以改善食物，尽量刺激食欲，或强行吞咽。以上只是常见的副作用处理方法，并不能替代医生的专业建议。在使用波奇替尼（Poziotinib）的过程中如出现任何不适或副作用，应及时与医生沟通并遵循医生的建议。波奇替尼（Poziotinib）的注意事项1、对波奇替尼（Poziotinib）或其成分过敏的患者禁用；2、孕妇或哺乳期妇女禁用；3、有严重的心脏病、肝病或肾病的患者禁用；4、正在服用其他可能与波奇替尼（Poziotinib）相互作用的药物的患者，例如抗凝血药、抗真菌药、抗癫痫药等需告知医生，在医生的指导下用药。5、波奇替尼（Poziotinib）在服用期间应定期监测血液常规、肝功能、心电图和眼科检查，以及其他医生认为必要的检查。6、波奇替尼（Poziotinib）在服用期间应避免暴露于阳光或紫外线，以及避免接种活疫苗。波奇替尼（Poziotinib）的作用功效波奇替尼（Poziotinib）用于治疗NSCLC（非小细胞肺癌）、乳腺癌和胃癌，可以有效地抑制EGFR的激活,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散，提高患者的生活质量，延长患者的生存期，是一种新型口服癌细胞抑制剂。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。相关热文推荐：波奇替尼(Poziotinib)2024年多少钱能买到?