目前有几种TRK抑制剂正在进行临床试验,其中恩曲替尼(Entrectinib)己取得令人满意的进展。在篮式临床试验中,TRK抑制剂恩曲替尼对多种癌症患者具有显著和持久的抗肿瘤活性,这些癌症患者含有神经营养因子受体酪氨酸激酶基因NTRK1、NTRK2或NTRK3的致瘤融合。恩曲替尼在啮齿类和非啮齿类动物中均表现出良好的药代动力学特征,基于其允许的安全性和耐受性,恩曲替尼被选择用于开发,目前正在进行I/II期临床试验,用于治疗ALK-、ROS1-和TRKs-依赖性肿瘤患者,且显示出显疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550