DPP-4抑制剂,日本口服长效降糖药曲格列汀

日本武田公司研发的曲格列汀（Zafatek）是全球首个获准上市的长效 DPP-Ⅳ(丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ)抑制剂。DPP-Ⅳ抑制剂通过抑制肠促胰素的 DPP-Ⅳ酶的活性而发挥作用,其通过竞争结合DPP-Ⅳ活性部位,选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ,降低 DPP-Ⅳ的催化活性,抑制GLP-1(胰高血糖素样肽1)的降解,从而增加血液中GLP-1的浓度，达到控制血糖水平,减少糖尿病并发症的发生。DPP-Ⅳ抑制剂降糖效果强，可保护胰岛功能,安全性和耐受性良好,能够有效减少糖尿病患者的用药依从性。

糖尿病肾病的发病机制非常复杂,但其核心机制是高血糖所致的自由基的生成与清除失衡、正常情况下，人体存在多种抗氧化机制来拮抗ROS损伤。在本研究中,我们发现曲格列汀（Zafatek）不但可上调HO1的mRNA和蛋白表达,同时也能增强其酶活性。HO-1可通过其降解血红素的产物发挥抗氧化损伤，另一方面也可下调TGF-B1的表达而发挥抑制炎症反应的作用1﹐这表明曲格列汀（Zafatek）能有效上调高糖条件下肾系膜细胞中 HO-1的表达而改善氧化应激状态,该机制独立于血糖调节之外。

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