新鲜出炉的多发性骨髓瘤新药-伊沙佐米

多发性骨髓瘤(MM)是一种发生在骨髓的浆细胞恶性肿瘤，虽然与西方国家相比，MM 在亚洲国家中的发病率较低，但随着近年来发病率逐渐增加，已经引起了大家的关注。在过去的十几年里，新的治疗手段在MM 中的应用，比如蛋白酶体抑制剂(PI)和免疫调节药物(IMiD)的使用，使MM的疗效得到了显著的改善，这些药物现已成为治疗MM的主要手段。伊沙佐米突破了静脉给药的限制，是首个通过在家口服就可以管理 MM的PI。

伊沙佐米它可以通过抑制26S蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在机制方面，除了与硼替佐米相同的作用机理通过抑制蛋白酶活性导致MM肿瘤细胞凋亡外，在体外还可以抑制MM基质细胞中的NF-xB途径，减少了细胞因子的释放，并破坏了微环境对骨髓MM 细胞的细胞保护作用，通过以上多种不同的作用机制发挥出强大的抗肿瘤作用。

与安慰剂相比，伊沙佐米的方案治疗MM患者可显著延长患者的PFS，但在CR、VGPR、PR等结局指标没有表现出明显的优势，且治疗前治疗线数是影响临床总反应率的重要因素; 伊沙佐米的使用会增加血小板减少的发生率，以及非血液系统不良事件的发生率，比如感染、皮疹、胃肠道反应等，但这些不良事件大多可以通过对症处理或者减少剂量来管理。

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