Binimetinib是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。binimetinib中文名叫什么?
binimetinib中文名比米替尼、贝美替尼等。
Binimetinib(比米替尼、贝美替尼)能调节肿瘤坏死因子、白细胞介素-6和白细胞介素-1等炎性细胞因子,干扰这些炎性细胞因子的生物合成。Binimetinib是一种具有抗肿瘤活性的药物。在原代神经母细胞瘤细胞系中,可测量的抑制MEK和ERK磷酸化的IC50为8 nmolL-1 ~ 1.16molL-1。在敏感细胞系中,MEK和ERK的磷酸化显示高内源性表达。
Binimetinib与Encorafenib联合使用治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。临床试验招募的577名患者按1:1:1比例,随机分配接受:①组192名接受Binimetinib 45mg每天两次联合Encorafenib450mg每天一次,②194名Encorafenib300mg每天一次,③组191名维莫非尼960mg每天两次组。所有患者接受治疗至疾病进展或不可接受的毒性。
试验结果显示:Binimetinib与Encorafenib联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月VS7.3个月,联合组将PFS提高了两倍还要多;客观缓解率ORR为63%VS40%;缓解持续时间DOR为16.6个月VS12.3个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498