达拉非尼 简要说明书

通用名称：达拉非尼

商品名称：Tafinlar

全部名称：dabrafenib,达拉非尼,甲磺酸达拉非尼胶囊, Tafinlar

适应证和用途：

1）TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。

2）TAFINLAR与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。 尚未证实对TAFINLAR与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

使用的限制：TAFINLAR不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

剂量和给药方法：

1）TAFINLAR作为单药开始治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。TAFINLAR与曲美替尼开始联用治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。

2）TAFINLAR的推荐剂量是150 mg口服每天2次作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用TAFINLAR 。

剂型和规格：胶囊：50 mg，75 mg.

禁忌证：无。

警告和注意事项：

1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当TAFINLAR被使用与曲美替尼联用可能发生。TAFINLAR治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

2）在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

3）出血：接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

4）静脉血栓栓塞：接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

  5）心肌病：TAFINLAR与曲美替尼联用治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

6）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。

7）严重发热反应：当TAFINLAR与曲美替尼联用时可能发生。

8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断TAFINLAR 3周内不改善中断用药。

9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

10）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏：密切监视溶血性贫血。

11）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。TAFINLAR可能使激素性避孕药低效和应使用另外避孕方法。

不良反应：

1）对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

2）TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

药物相互作用 ：

1）避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

2）避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

3）同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

特殊人群中使用：

1）哺乳母亲：终止药物和哺乳。

2）有生殖潜能女性和男性：忠告女性患者治疗期间和终止治疗后共2周使用高效避孕。忠告有生殖潜能男性患者精子生成受损潜在风险。