博舒替尼是什么药?作用靶点有什么?哪些人不适合使用博舒替尼?

发表者:医伴旅医学部孙翠芳      发表日期:2021-06-08 09:23     原创文章  转载请注明出处

博舒替尼是什么药?博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物,博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性。


博舒替尼于2012年9月4日获FDA批准上市,用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。


2017年12月19日,辉瑞正式对外宣布,其旗下抗癌药博舒替尼获美国FDA批准,扩大适应症,用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病(Ph + CML)的成人患者。


博舒替尼作为二代药物,首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中,研究结果显示:博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者,24周的细胞遗传学疗效率(MCyR)是40.1%,对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。


博舒替尼的作用靶点:BCR-ABL


博舒替尼


哪些人不适合使用博舒替尼?


1、对博舒替尼过敏者禁用。


2、怀孕的患者禁止使用博舒替尼。


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