【速看】瑞格非尼治疗肝癌的效果

瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶。瑞格非尼是一种由Bayer开发的口服多激酶抑制剂，其靶向血管生成，间质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。由于其双靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制作用，瑞格非尼显示抗血管生成活性。今天来了解一下瑞格非尼治疗肝癌的效果。

临床试验评估了瑞格非尼治疗肝癌的有效性和安全性。研究入组573例肝癌患者，均为索拉非尼耐受或治疗进展，肝功能Child-Pugh A级。 按照2:1比例随机将患者分配进瑞格非尼组（160mg/d, n=379）或安慰剂组（n=194）。主要终点是意向治疗人群的总生存（OS）。瑞格非尼显著改善了晚期肝癌患者的总生存期，中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。

安全性方面，瑞格菲尼（瑞格非尼）组所有患者均出现不良事件，在安慰剂组占比是93%。最常见的临床相关3~4级治疗突发不良事件分别为高血压（15%[瑞格非尼]vs5%[安慰剂]）、手足皮肤反应（13%vs1%）、疲劳（9%vs5%）、腹泻（3%vs0）。治疗过程中两组共有88例死亡事件，瑞格非尼治疗组50例（13%），安慰剂组38例（20%）。其中前者有7例，后者有2例考虑与治疗药物相关。

瑞格非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，与索拉非尼的不同之处在于，瑞格非尼在索拉非尼的中心苯环上添加了一个独特的氟原子，通过调节其分子结构来优化索拉非尼的疗效。体内及体外实验表明，瑞格非尼一方面作用于信号通路中相关位点从而达到抗增殖、抗血管生成，抗转移的作用；另一方面可激活增强免疫细胞的免疫监视功能，增强自然杀伤细胞(NK细胞)的细胞毒作用。

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