塞尔帕替尼治疗晚期或转移性RET突变甲状腺癌情况

塞尔帕替尼（LOXO-292）是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。

塞尔帕替尼（LOXO-292）基于体重推荐剂量: ① 少于50kg:120mg; ② 50kg及以上:160mg。 每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

2020年5月8日，塞尔帕替尼（LOXO-292）的甲状腺髓样癌和甲状腺癌适应症获批;同年12月1日，BLU-667的甲状腺髓样癌和甲状腺癌适应症获批。塞尔帕替尼（LOXO-292）治疗晚期或转移性RET突变甲状腺癌情况：LIBRETTO-001的数据。该研究是评估一种RET抑制剂治疗RET改变癌症患者的最大规模临床研究。结果显示，塞尔帕替尼在先前未接受治疗(初治)和先前已接受过治疗(经治)的RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的ORR分别为59%和56%。

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