阿来替尼(安圣莎)本是用于克唑替尼耐药后的二线治疗,但是在临床试验中,阿来替尼用于ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者的一线治疗,比第一代ALK抑制剂克唑替尼更长的无疾病生存时间(克唑替尼一线治疗的无进展生存期是10.9个月,阿来替尼相当于克唑替尼的三倍左右)。因此不管是用于一线还是二线,阿来替尼的出现尤为重要。而且阿来替尼针对脑转患者效果显著,在试验中显示,克唑替尼治疗脑转患者无进展生存期只有7.4个月,而阿来替尼却高达27.7个月。
阿来替尼推荐剂量为600mg(150mg胶囊*4粒),口服,每日两次,每日总剂量1200mg,整粒温水吞服,不要打开胶囊溶解服用。与食物同服或不与食物同服都可以。每日在同一时间服用。连续给药直到耐药,也就是说,阿来替尼应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。 如果漏服一次剂量,应该在下一次服药时间的6小时前补服;如果服药后发生呕吐,应该按计划时间服用下一次剂量。 剂量调整 如果服用阿来替尼期间出现严重副作用,可能需要暂时中断给药、减少剂量或者停止阿来替尼治疗。根据患者的耐受性,以每次减量150 mg的方式逐步降低阿来替服用剂量。如果剂量300 mg每日两次的给药剂量依旧患者不能耐受,患者应该永久停止服用阿来替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434