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阿普斯特(Apremilast)

全部名称:
阿普斯特,Apremilast,Apores,OTEZLA,MPRILA
 适应症:
1、成人活动性银屑病关节炎患者 2、中度至重度斑块状银屑病
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阿普斯特(Apremilast)

通用名:阿普斯特

商品名:OTEZLA

全部名称:阿普斯特,Apremilast,Apores,OTEZLA,MPRILA

适应症

1、成人活动性银屑病关节炎患者
2、中度至重度斑块状银屑病

用法用量

1、为了降低胃肠道症状的风险,根据以下时间表 滴定至推荐剂量30 mg,每日两次。

1)第一天:早上10毫克

2)第二天:早上10毫克,晚上10毫克

3)第三天:早上10毫克,晚上20毫克

4)第四天:早晨20毫克,晚上20毫克

5)第五天:早晨20毫克,晚上30毫克

6)第六天及以后:每天两次30毫克

2、严重肾损害剂量 :

1)推荐剂量为每日一次30毫克

2)对于初始剂量滴定,仅使用 表1中 列出的早晨时间表进行滴定, 并跳过下午剂量

不良反应

1、银屑病关节炎: 最常见的不良反应( ≥5 %)是腹泻,恶心和头痛。

2、银屑病: 最常见的不良反应( ≥5 %)是腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛。

禁忌

已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏

注意事项

1、腹泻,恶心和呕吐:如果患者出现严重腹泻,恶心或呕吐,请考虑减少OTEZLA剂量或停药。

2、抑郁症:建议患者,其护理人员和家属注意抑郁症的出现或恶化,自杀想法或其他情绪变化,并且如果发生此类变化以联系他们的医疗保健提供者。对患有抑郁症和/或自杀念头或行为病史的患者仔细权衡OTEZLA治疗的风险和益处。

3、重量减少:定期监测体重。 如果发生不明原因或临床显着的体重减轻,评估体重减轻并考虑停用OTEZLA

贮藏

密封,在15-30℃条件下保存

作用机制

阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。

安全与疗效

2014年3月21日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿普斯特片(apremilast)治疗有活动性(PsA)成年。

在三项临床试验涉及1,493例有活动性有活动性银屑病关节炎(PsA)患者中评价阿普斯特片,一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂的安全性和有效性。用阿普斯特片治疗与安慰剂比较,患者显示PsA体征和症状的改善,包括触痛和肿胀关节和身体功能。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a3fd0397-680e-46de-832a-5ff9e64a05b5/spl-doc?hl=Apremilast

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阿普斯特片副作用
阿普斯特(Apremilast)是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,于2014年底和2015年初分别获美欧监管机构批准用于活动性银屑病关节炎(PsA)和中度至重度斑块型银屑病(plaque psoriasis)的治疗。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。在相关临床试验中,阿普斯特已被证明能够使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善,阿普斯特将为广泛的银屑病患者群体提供了一种有价值的治疗选择,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。 2020年05月06日,安进公司(Amgen)宣布其口服疗法阿普斯特在治疗轻中度斑块状银屑病患者的3期研究ADVANCE中,与安慰剂组相比,在第16周的静态医生总体评估(sPGA)中,使患者的皮肤状况达到了统计学意义上的显著改善。 阿普斯特片(Apremilast)的副作用: 阿普斯特片治疗银屑病关节炎最常见的副作用( ≥5 %)是腹泻,恶心和头痛。 阿普斯特片治疗银屑病最常见的副作用( ≥5 %)是腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:阿普斯特效果怎么样?
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2022-10-26 14:52
阿普斯特Apremilast的副作用多不多?有哪些注意事项
阿普斯特主要用于治疗成人活动性银屑病关节炎患者。在相关的临床试验中,阿普斯特Apremilast已被证明能够使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善,该药为广泛的银屑病患者群体提供了一种非常有价值的治疗选择。但患者不能盲目用药治疗,接受该药品治疗也会产生一些副作用。那阿普斯特Apremilast的副作用多不多?有哪些注意事项? 阿普斯特Apremilast的副作用 阿普斯特Apremilast的副作用包括有:腹泻、恶心、头痛、上呼吸道感染等等。因为每位患者的疾病进展及对药物的耐受程度不同,接受阿普斯特Apremilast治疗后其产生的副作用、副作用的严重程度、副作用的多与少都是不同的,不能一概而论。阿普斯特Apremilast副作用的多与少主要是由患者自身情况决定的。患者治疗期间若产生严重副作用,要及时就医。 阿普斯特Apremilast注意事项 使用阿普斯特Apremilast治疗可能会产生抑郁症,患者在接受该药品治疗期间,其护理人员和家属应注意抑郁症的出现或恶化,以及其他情绪变化,如果出现情绪变化,应及时寻求专业医生的帮助。 已知对阿普斯特Apremilast或者任何辅料过敏的患者不可使用该药品治疗,以免产生其他不良反应。患者如果在阿普斯特Apremilast治疗期间如果产生过敏反应或严重不良反应,要及时到医院就诊,不可擅自用药治疗。 使用阿普斯特Apremilast治疗可能会导致产生严重腹泻、恶心、呕吐等症状,患者如果在治疗期间产生此类症状,应考虑减少阿普斯特用药剂量或停药。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:阿普斯特治疗银屑病效果好吗?治疗时要注意什么
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2022-10-26 14:52
阿普斯特不良反应有哪些
阿普斯特不良反应 阿普斯特是一种PDE4 抑制药,PDE4在cAMP的水解过程中起重要作用,对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加,从而可抑制免疫和炎症反应。阿普斯特对银屑病疗效显著,但用药期间也是会有不良反应的,包括腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛等,具体如下。 在3项类似设计的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验(PsA-1、PsA-2和PsA-3)中,对患有活动性银屑病关节炎的成年受试者进行了评估。在这3项试验中,1493名受试者被平均分为安慰剂组,阿普斯特 20 mg,每日两次或阿普斯特 30 mg,每日二次。在前5天进行滴定。在第16周,对关节软痛和肿胀计数没有改善至少20%的安慰剂受试者以盲法1:1重新随机分配给阿普斯特 20 mg,每天两次或30 mg,同时阿普斯特受试者仍在初始治疗中。受试者的年龄从18岁到83岁不等,总体中位年龄为51岁。 表1中所示的大多数最常见的不良反应发生在治疗的前2周内,并且随着时间的推移,随着持续给药,不良反应趋于缓解。腹泻、头痛和恶心是最常见的不良反应。 服用阿普斯特的受试者最常见的导致停药的不良反应是恶心(1.8%)、腹泻(1.8%)和头痛(1.2%)。因任何不良反应而停药的银屑病关节炎受试者比例为4.6%(每日两次服用30 mg 阿普斯特)和1.2%(安慰剂治疗)。 表1:截至第112天(第16周),每天两次服用奥兹拉30 mg的受试者中报告的不良反应≥ 2%,而服用安慰剂的受试者中观察到的不良反应≥ 1% * BID =每天两次。 † n (%)表示受试者人数和百分比。 ‡ 在报告的胃肠道不良反应中,1名受试者在每天两次服用奥兹拉30 mg后出现恶心和呕吐的严重不良反应;1名接受奥兹拉20 mg每日两次治疗的受试者出现了严重的腹泻不良反应;1名接受奥兹拉30 mg每日两次治疗的受试者出现了严重的头痛不良反应。 在报告的药物不良反应中,没有一个是严重的。 患者病情不同,体质不同,用药后的不良反应也是不一样的,建议患者在医生的指导下用药,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。 相关热文推荐:曲法罗汀软膏(Aklief)的价格是多少
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2023-04-28 16:19
银屑病用药阿普斯特(Apremilast)的副作用和处理措施?
银屑病用药阿普斯特(Apremilast)的副作用主要包括腹泻、恶心、上呼吸道感染、紧张性头痛、头痛、腹痛、呕吐、疲乏、消化不良、食欲下降、失眠、背痛、偏头痛等,需要根据不同的副作用进行针对性的治疗。 阿普斯特(Apremilast)的副作用 阿普斯特(Apremilast)的副作用主要包括腹泻、上呼吸道感染、紧张性头痛、头痛、腹痛、呕吐、疲乏、消化不良、食欲下降、失眠、背痛、偏头痛、排便频率增加、抑郁、支气管炎、牙脓肿、毛囊炎等。针对不同的症状,处理措施也会有所不同。 阿普斯特(Apremilast)副作用的处理措施 1、腹泻:保持充足的水分摄入,多补充液体以防止脱水,并遵循医生的建议适当使用止泻药,比如蒙脱石散,同时避免摄入辛辣刺激性、生冷、寒凉的食物。 2、上呼吸道感染:注意休息、保暖,多饮水,如果伴有发热、头痛、肌肉酸痛等症状,可在医生的指导下使用解热镇痛药治疗,比如布洛芬等。 3、紧张性头痛:可通过适当的户外活动、听音乐等方式放松心情,也可以尝试进行头部按摩或深呼吸等放松技巧来缓解症状。如果头痛较为严重,可以在医生的建议下使用止痛药,比如对乙酰氨基酚。 4、头痛:可通过注意休息、放松、按摩头部等方式进行缓解。 5、腹痛:注意饮食卫生,避免摄入刺激性食物,避免进食油腻、刺激性的食物。 6、呕吐:避免摄入刺激性食物,如油腻食品和辛辣食品等。如果呕吐严重,需要就医并遵循医生的建议适当使用止吐药。 7、疲乏:注意休息和睡眠,避免过度劳累,保证充足的书睡眠时间,避免熬夜。 8、消化不良:注意饮食卫生,避免摄入油腻、辛辣或难以消化的食物,进食后不要立即平躺,可通过饭后散步等方式促进食物消化、吸收。 9、食欲下降:可以尝试少食多餐,选择易消化、低脂、低纤维的食物以增加食欲。 10、失眠:创造良好、舒适的睡眠环境,避免在睡前饮用咖啡、茶或可乐等刺激性饮料。 11、背痛:可通过热敷、按摩、推拿等方式缓解肌肉疼痛,保持正确的坐姿和站姿。 12、偏头痛:可以尝试进行适当的头部按摩或深呼吸等放松技巧来缓解症状。 13、排便频率增加:注意饮食卫生和避免摄入刺激性食物,如果排便过多且持续时间较长,建议就医并接受相应的治疗。 14、抑郁:可以咨询心理医生或精神科医生以获取专业的建议和治疗方案。 15、支气管炎:需要休息和保持空气流通的室内环境,并遵循医生的建议使用抗生素或其他治疗方法。 16、牙脓肿:可能需要使用抗生素或进行脓肿引流等治疗。 17、毛囊炎:需要注意皮肤清洁和卫生,可用无刺激性的抗菌产品或温水清洗患处皮肤。 阿普斯特注意事项 1、遵循医生的指导:请按照医生的指导和处方使用阿普斯特,并严格按照剂量和用药频率进行。不要改变剂量或停止使用阿普斯特,除非在医生的指导下进行。 2、肝功能监测:在开始使用阿普斯特之前,可能需要进行肝功能检查,并在治疗期间定期监测肝功能。如果出现肝功能异常的症状,如乏力、黄疸或恶心等,请立即告知医生。 3、孕妇和哺乳期妇女:阿普斯特可能对胎儿或婴儿有不良影响。如果您怀孕、计划怀孕或正在哺乳,请告知医生。医生将权衡利益和风险,决定是否继续使用阿普斯特或寻找替代治疗方案。 4、感染风险:阿普斯特可能降低免疫系统的功能,增加感染的风险。在使用阿普斯特期间,避免与感染者密切接触,并遵循良好的卫生习惯。如果出现任何感染症状,如发热、咳嗽、喉咙痛等,请立即告知医生。 5、药物相互作用:在使用阿普斯特时,与其他药物可能会发生相互作用。在使用阿普斯特之前,应告知医生正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药和补充剂,以避免潜在的相互作用。 总结 银屑病用药阿普斯特(Apremilast)的副作用比较多,针对不同的症状,处理措施会有所不同。如果症状严重或持续时间较长,建议及时就医并接受专业的治疗。同时,保持良好的生活习惯和健康的生活方式也是预防和治疗这些症状的重要因素之一。 相关热文推荐:阿普斯特(Apremilast)的适应症和临床效果?
已经帮助322人
2023-10-30 14:53
阿普斯特的不良反应怎么处理?
阿普斯特的不良反应常见的包括腹泻、恶心、头痛、上呼吸道感染,患者体质和病情不同,用药后的不良反应表现也是不一样的,还有些患者可能会出现超敏反应。阿普斯特的不良反应处理1、腹泻:避免过度饮食和摄入刺激性食物,如辛辣、油腻或高纤维的食物。保持充足的水分摄入,以避免脱水。考虑使用止泻药,如洛哌丁胺,但需在医生的建议下使用。若症状持续或加重,尽快就医并接受专业治疗。2、恶心:避免过度饮食,减轻胃部负担。避免摄入油腻、辛辣或刺激性的食物。考虑服用胃复安等止吐药物,但需在医生的建议下使用。若症状持续或加重,尽快就医。3、头痛:保持充足的休息和睡眠。避免过度使用电子产品,如手机和电脑。可考虑使用非处方止痛药,如布洛芬,以缓解疼痛,但需在医生的指导下进行。若症状持续或加重,建议就医。4、上呼吸道感染:保证充足的水分摄入,以帮助排痰和保持黏膜湿润。根据症状的严重程度,考虑使用解热镇痛药、止咳药等。若症状持续或加重,建议就医并接受专业治疗。5、超敏反应:告知患者服用阿普斯特片剂后可能发生超敏反应。如果患者出现过敏反应症状,请及时联系医生,在医生的指导下调整用药。阿普斯特的注意事项1、监测更易发生腹泻或呕吐并发症的患者。减少剂量或停用阿普斯特片剂的患者通常改善较快。如果患者出现严重腹泻、恶心或呕吐,可考虑减量或停用阿普斯特片剂。2、用阿普斯特治疗与抑郁症的发病率增加有关。在有抑郁和/或自杀念头或行为史的患者中使用阿普斯特片剂之前,处方者应仔细权衡阿普斯特片治疗的风险和益处。应告知患者、其护理人员和家属需要警惕抑郁症、自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化,如果发生此类变化,请及时联系医生。3、接受阿普斯特片治疗的患者应定期监测体重。如果发生不明原因或有临床意义的体重减轻,应评估体重减轻,并考虑停用阿普斯特片剂。4、不建议将细胞色素P450酶诱导剂(例如利福平,苯巴比妥,卡马西平,苯妥英钠)与阿普斯特片一起使用,强细胞色素P450酶诱导剂利福平的共同给药导致阿普斯特全身暴露减少,这可能导致阿普斯特片剂的疗效丧失。以上是阿普斯特得副作用处理措施和注意事项的部分内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。相关热文推荐:替西帕肽的试验疗效数据?
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2023-11-28 17:40
阿普斯特的作用机制及在银屑病中的应用
导读:阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路,从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位,特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损,包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP,进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性,导致炎症介质的产生减少,例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道,PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善,但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明,阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止,尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗,以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实,在第16周PASI-75反应率为30%,该疗效持续至第52周,改善了患者的生活质量,并在瘙痒方面取得了快速改善,阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示,阿普斯特治疗16周后,对银屑病皮损的改善显著,包括头皮和甲损害。此外,一项III期RCT也显示,阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比,临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。
已经帮助37人
2024-04-17 17:10
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阿普斯特国内多少钱一盒?
据了解,阿普斯特目前还未在国内上市,更没有被纳入医保目录,因此无法提供该药品在国内的价格。患者可以选择海外上市的性价比较高的阿普斯特,受汇率浮动等因素的影响阿普斯特价格也是不固定,患者如果想要了解阿普斯特的具体价格,或是想要海外购买性价比较高的阿普斯特,可以向国内靠谱的海外医疗服务公司(如:医伴旅)咨询。购药方式为海外直邮,药品直接送到患者手上,十分便利且快捷,保证正品。
已经帮助1180人
2021-08-11 16:52
阿普斯特是什么药,阿普斯特片效果怎么样?
阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。阿普斯特分别获得FDA、EMA监管机构批准用于活动性银屑病(PSA)和中度至重度斑块型银屑病的治疗。众多临床数据显示,使用阿普斯特治疗16周,指甲、头皮、手足的牛皮癣得到了显著改善,在整个52周均得以维持。由此可知,阿普斯特的治疗效果是十分显著的。
已经帮助1498人
2021-08-11 16:53
请问阿普斯特片国内有卖吗?
阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。患者可以通过医伴旅获取该药,性价比高,能保证药物是正品。
已经帮助1137人
2021-10-20 17:24
阿普斯特治疗银屑病效果如何?
在三项临床试验涉及1493例有活动性银屑病关节炎(PsA)患者中评价阿普斯特,用阿普斯特治疗与安慰剂比较,患者显示银屑病关节炎(PsA)体征和症状的改善,包括触痛和肿胀关节和身体功能。通过临床试验可知,阿普斯特的治疗效果是十分显著的。腹泻,恶心,上呼吸道感染和头痛,包括紧张性头痛是治疗银屑病主要的副作用。
已经帮助1213人
2021-10-20 17:24
阿普斯特的药,可以从孟加拉碧康制药买到仿制药吗?
阿普斯特主要针对关节病型银屑病,原研药价格较高,你可以买仿制药,效果一样,不过出国购买不方便的话,可以向国内靠谱的海外医疗服务公司(如:医伴旅)咨询。购药方式为海外直邮,药品直接送到患者手上,十分便利且快捷,保证正品。具体可咨询医伴旅客服。
已经帮助1134人
2021-11-17 12:52
银屑病性关节炎用阿普斯特的药用量多少?
阿普斯特滴定至推荐剂量30 mg,每日两次。严重肾损害剂量 :推荐剂量为每日一次30毫克;对于初始剂量滴定,仅使用 表1中 列出的早晨时间表进行滴定, 并跳过下午剂量。患者需遵医嘱用药,用药前仔细阅读说明书。已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏的患者禁止服用阿普斯特。
已经帮助1128人
2021-11-17 12:53
阿普斯特在国内怎么买呢?
阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢。该药目前还未在国内上市,因此无法提供该药品在国内的价格。患者可以选择海外上市的性价比较高的阿普斯特,具体海外版的价格和购药流程建议你咨询一下医伴旅客服人员,购药有保障。
已经帮助1129人
2021-12-13 09:28
阿普斯特片的副作用是什么?
阿普斯特常见的副作用包括腹泻、恶心、头痛、呼吸道感染、呕吐、腹痛、疲劳(精力不足)、失眠(睡眠困难)、食欲下降、减肥、背痛,这些影响大多数都可能在几天或几周后消失。如果病情更严重或无法消失,请咨询您的医生或药剂师。如果您有严重的副作用,请及时就医。严重的副作用可能包括过敏反应,严重腹泻,恶心或呕吐,萧条,自杀的念头等。
已经帮助2111人
2021-12-13 09:40
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