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阿普米司特(Apremilast)是一种口服小分子磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,请用药者严格遵从医嘱,不可自行增减剂量或突然停药。
成人患者从第1天到第5天的推荐初始剂量滴定方案如下,第5天完成阿普米司特剂量滴定后,自第6天起,推荐维持剂量为口服阿普米司特30mg每日两次(BID)。此剂量滴定方案旨在减少初始治疗相关的胃肠道症状。
初始剂量滴定具体安排为:第1天仅上午(AM)服用10mg。第2天仅上午服用10mg。第3天上午服用10mg、下午(PM)服用10mg。第4天上午服用10mg、下午服用20mg。第5天上午服用20mg、下午服用20mg。第6天及以后,按维持剂量(阿普米司特30mg每日两次)服用。
注:初始剂量滴定阶段需使用阿普米司特片剂。
6岁及以上、体重≥20kg的银屑病关节炎或中重度斑块状银屑病儿童患者,其推荐剂量需根据体重确定。
完成下述相应的初始剂量滴定方案后,推荐维持剂量如下:
体重≥50kg的儿童患者:口服阿普米司特30mg每日两次。
体重20kg至不足50kg的儿童患者:口服阿普米司特20mg每日两次。
初始剂量滴定方案旨在减少初始治疗相关的胃肠道症状,具体按体重分类如下:
体重≥50kg的儿童患者:第1天仅上午服用10mg。第2天仅上午服用10mg。第3天上午服用10mg、下午服用10mg。第4天上午服用10mg、下午服用20mg。第5天上午服用20mg、下午服用20mg。第6天及以后,维持剂量为阿普米司特30mg每日两次。
体重20kg至不足50kg的儿童患者:第1天仅上午服用10mg。第2天仅上午服用10mg。第3天上午服用10mg、下午服用10mg。第4天上午服用10mg、下午服用20mg。第5天上午服用20mg、下午服用20mg。第6天及以后,维持剂量为阿普米司特20mg每日两次。
注:初始剂量滴定阶段需使用阿普米司特片剂。
对于重度肾功能不全(根据Cockcroft-Gault公式估算的肌酐清除率[CLcr]<30mL/分钟)的成人患者,初始剂量滴定时仅需按照上述成人患者滴定方案中的“上午(AM)剂量”服用,跳过“下午(PM)剂量”。该人群的推荐维持剂量为阿普米司特30mg每日一次。
对于6岁及以上、体重≥20kg,且合并重度肾功能不全(根据Cockcroft-Gault公式估算的肌酐清除率[CLcr]<30mL/分钟)的银屑病关节炎或中重度斑块状银屑病儿童患者,初始剂量滴定时需根据其体重对应的儿童滴定方案,仅服用“上午(AM)剂量”,跳过“下午(PM)剂量”。推荐维持剂量如下:
体重≥50kg的儿童患者:口服阿普米司特30mg每日一次。
体重20kg至不足50kg的儿童患者:口服阿普米司特20mg每日一次。
阿普米司特可随餐服用,也可空腹服用。
片剂需整片吞服,不可压碎、掰开或咀嚼。
参考资料: FDA说明书更新于2025年7月23日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205437

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