阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂，在细胞内调控促炎症和抗炎介质的网络。PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE，是炎性细胞中主要的PDE。PDE4抑制可提升细胞内cAMP水平，通过调控TNF-α、IL-23和其它炎性细胞因子的表达相应下调炎性反应。cAMP升高也会增加抗炎细胞因子，例如IL-10。 阿普斯特的适应症： 1、适合接受光疗或系统治疗的中重度斑块状银屑病患者； 2、活动性银屑病关节炎成人患者； 3、白塞氏病相关口腔溃疡成人患者。 阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。 阿普斯特的用法用量： 1、为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30 mg每天2次。 （1）第1天：早晨10 mg； （2）第2天：早晨10 mg和傍晚10 mg； （3）第3天：早晨10 mg和傍晚20 mg； （4）第4天：早晨20 mg和傍晚20 mg； （5）第5天：早晨20 mg和傍晚30 mg； （6）第6天和以后：30 mg每天2次 2、在严重肾受损中的剂量：推荐剂量是30 mg每天1次。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿普斯特片副作用

阿普斯特是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂，适用于治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者。 阿普斯特治疗活动性银屑病关节炎的服用方法： 第1天：上午10毫克，口服/每天1次 第2天：上午10毫克和下午10毫克，口服/每天各1次 第3天：上午10毫克和下午20毫克，口服/每天各1次 第4天：上午20毫克和下午20毫克，口服/每天各1次 第5天：上午20毫克和下午30毫克，口服/每天各1次 第6天及以后：30mg，口服/每天2次。 阿普斯特治疗成人中度至重度斑块状银屑病的服用方法： 第1天：上午10毫克，口服/每天1次 第2天：上午10毫克和下午10毫克，口服/每天各1次 第3天：上午10毫克和下午20毫克，口服/每天各1次 第4天：上午20毫克和下午20毫克，口服/每天各1次 第5天：上午20毫克和下午30毫克，口服/每天各1次 第6天及以后：30mg，口服/每天2次 剂量调整：严重肾功能损害(CrCl <30 mL / min)：将剂量减少至30 mg 口服/每天1次。 那吃阿普斯特多久见效？患者使用阿普斯特的见效时间是需要根据患者自身的疾病情况而定的，由于个体差异，每个人的见效时间都不同。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿普斯特治疗活动性银屑病关节炎的效果

阿普斯特片在美国上市的时间是2014年3月，该药是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂，阿普斯特片是一种名牌处方药，可以通过口服服用。该药是由新基公司生产研发的，今天咱们来详细的了解一下阿普斯特是治疗什么病的药？正确服用方法是什么？ 阿普斯特是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物，已经获得美国FDA和欧洲监管机构批准上市。阿普斯特片适应症主要包括银屑病和成人活动性银屑病关节炎患者。该药可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性，从而减少皮肤剥落和结垢。阿普斯特片是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，已被证明能够使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善，作为小分子化合物，阿普斯特片口服给药，方便患者用药，携带也便利。 阿普斯特正确服用方法是什么？阿普斯特的半衰期短，治疗如需中断安全系数高，滴定至推荐剂量需根据时间推进，第一天：早上10毫克；第二天：早上10毫克，晚上10毫克；第三天：早上10毫克，晚上20毫克。第四天：早晨20毫克，晚上20毫克；第五天：早晨20毫克，晚上30毫克；第六天及以后：每天两次30毫克。这样的服用方法可以降低阿普斯特对胃肠道症状的风险，患者不可随意更改剂量和用法，以免产生不耐受反应，该药治疗银屑病关节炎主要不良反应是腹泻，恶心和头痛。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿片哌酮怎么服用？阿片哌酮治疗期间需要注意什么？

阿普斯特( apremilast )是由美国Celgene公司研发的一种磷酸二酯酶-4抑制剂,其作用机制是通过调控免疫细胞中的磷酸二酯酶-4的表达,使得磷酸腺苷增加,从而达到抑制免疫和炎症反应。2014年,该药率先在美国获准上市,商品名为Otezla,是FDA首个批准用于治疗斑块型银屑病(牛皮癣)以及银屑病关节炎的口服制剂。 2014年 FDA批准阿普斯特用于治疗银屑病和PsA,推荐口服剂量每日2次,每次30 mg。Ⅲ期临床试验数据表明阿普斯特30mg ,每日2次治疗16周,达到PASI 75的患者比例约为30% ,显著高于安慰剂组,且52周时阿普斯特组仍有60%可维持PASI 75。此外掌跖部、指甲和头皮银屑病均有改善,缓解瘙痒症状,提高患者生活质量。 回顾了阿普斯特治疗指甲和头皮银屑病的Ⅱb和Ⅲ期临床试验的结果。在阿普斯特治疗银屑病疗效及安全性评价(ESTEEM)1中,接受阿普斯特治疗的患者在第16、32和52周时的甲银屑病严重指数(NAPSI)分别改善了22.5% 、43.6%和60.2% ,达到NAPSI-50的患者分别占33.3%、45.2%和63%。 在实验中观察到了阿普斯特的副作用为头痛，腹泻，上呼吸道感染，恶心等等。在这里，小编很郑重的想要告诉各位使用阿普斯特的患者，建议您在用药期间一定要按照医嘱正确用药，只有严格按照医嘱用药，才能够对本身的治疗起到最佳的效果。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：阿片哌酮多少钱？江西可以买到吗？

银屑病关节炎(PsA)是与银屑病相关的慢性炎症肌肉骨骼疾病,约75%的PsA患者先出现银屑病皮疹,其中多数经5 ~10年后出现PsA,约15%患者先出现PsA,后出现银屑病皮疹，10%左右患者两者同时出现。银屑病关节炎与不同程度的残疾有关,延误诊断还可增加死亡风险,因此早诊断、早治疗可预防关节破坏及改善预后。阿普斯特是一种口服的PDE4 抑制剂,2014年，该药率先在美国获准上市,商品名为Otezla,是FDA首个批准用于治疗斑块型银屑病(牛皮癣)以及银屑病关节炎的口服制剂。 PDE4为一种PDE亚型,主要存在于免疫细胞中如单核细胞、T细胞和中性粒细胞等。cAMP是细胞内信号转导重要的第二信使,参与细胞增殖、细胞凋亡和炎症反应的多个过程,而PDE家族参与cAMP的水解,阿普斯特通过抑制PDE4,从而阻断免疫细胞内cAMP的降解，最终降低银屑病和PsA的炎症反应。 在24周的临床试验中,PsA 患者口服阿普斯特20mg,2次/d,有20%获得ACR20,30 mg/次,2次/d，有40%达到ACR20，较安慰剂组差异有统计学意义。505例活动期PsA患者接受阿普斯特治疗,在第16周,20 mg/次口服,2次/d,组中29.4%的患者达到ACR20,30 mg/次,2次/d,组有42.8% ,均显示其在治疗PsA方面具有重要意义。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：银屑病新药-阿普斯特

阿普斯特适用于治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者以及银屑病患者。阿普斯特是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。阿普斯特作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病，会影响整个免疫系统。 阿普斯特怎么服用？ 阿普斯特为了降低胃肠道症状的风险，根据时间表滴定至推荐剂量30 mg，每日两次。第一天：早上10毫克；第二天：早上10毫克，晚上10毫克；第三天：早上10毫克，晚上20毫克；更多详情请参考用药说明书。如果是严重肾损害，推荐剂量为每日一次30毫克，对于初始剂量滴定，仅使用早晨时间表进行滴定， 并跳过下午剂量。如果你需要服用阿普斯特，建议你在使用阿普斯特药品前咨询医生，避免在不了解的情况下服用。 阿普斯特有什么禁忌和注意事项？ 阿普斯特可以和食物一起服用也可以不和食物一起服用，但不可粉碎、裂开或咀嚼药片，治疗期间需要注意，已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏的患者禁用本品，患者需遵医嘱用药，不可随意更改剂量和用法，以免产生不耐受反应。建议患者，其护理人员和家属注意抑郁症的出现或恶化，自杀想法或其他情绪变化。上市后有关于使用阿普斯特有关的严重腹泻、恶心和呕吐的报道。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿普斯特在中国获批治疗银屑病！

阿普斯特是口服小分子PDE-4抑制剂。2014年，美国食品药品监督局（FDA）批准阿普斯特成为第一个也是唯一一个用于斑块银屑病的口服PDE4小分子抑制剂，该药用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病成人患者的治疗。阿普斯特的原研公司是美国新基公司(Celgene)，上市的商品名称是Otezla。 阿普斯特片的作用 阿普斯特( apremilast)是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4 活性,提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,进一步调控肿瘤坏死因子(TNF-α)、I1-23和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。 阿普斯特片的疗效 有关阿普斯特的临床研究包括一个小的临床观察和三个Ⅱ期临床试验一个Ⅲ期临床试验[1]。在这项小规模的临床研究中,有19个患者入组,其中 17例完成了试验。在用药的第29天与基线相比表皮厚度平均降低了20.5%。在有反应的病例中,真皮和表皮的T细胞分别减少了28.8%和42.6% ，CD11c细胞分别减少了18.5%和40.2% 。19例中有14例( 73.7%)患者的展示了的银屑病面积和严重程度(PASI)评分的改善。证明阿普斯特片能成功地、安全地治疗一些银屑患者。 阿普斯特片的不良反应 PDE4也是在中枢神经系统表达的主要的磷酸二酯酶同工酶,因此恶心和呕吐是用药后的常见的不良反应。新的PDE4抑制剂,阿普斯特片 ,在Ⅰ和Ⅱ期临床研究中有较少的副作用而且耐受性良好。最常报道的不良事件仍然头痛、恶心和咽炎。 参考文献 [1]李磊,李新芳.磷酸二酯酶抑制剂apremilast治疗银屑病的研究进展[J].中国医药科学,2017,7(14):25-28. 相关热文推荐：阿普斯特片的功效和副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/120964.html

Apremilast(阿普斯特)的治疗效果较好，而且在中度至重度斑块型银屑病中耐受性良好，具有较高的疗效和安全性，是银屑病患者的新选择。关于ApremilastApremilast(阿普斯特)是一种口服给药的小分子，可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶，并通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平和抑制IL-2&amp;8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子(TNF)的产生来调节免疫系统。Apremilast(阿普斯特)被FDA批准用于治疗银屑病、银屑病关节炎和白塞氏病口腔溃疡。Apremilast治疗银屑病的效果Apremilast在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周，PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周。Apremilast在涉及特定部位的疾病中也取得了显著疗效，如掌跖、指甲和头皮银屑病，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善。大多数患者报告的结果，包括瘙痒和总的皮肤病学生活质量指数，在apremilast组也比安慰剂组有更大程度的改善，早在第2周apremilast组瘙痒和皮肤不适/疼痛视觉模拟评分就有显著改善。在3期PALACE试验中，阿普斯特30mg，每日两次，可改善缓解疾病的抗风湿药(DMARD)未用药和使用DMARD的活动性银屑病关节炎患者的体征和症状。阿普斯特还可改善附着点炎、指趾炎、身体功能和疲劳，其疗效可持续长达208周。阿普斯特在活动期银屑病关节炎患者中起效较早，在3b期活动试验的第2周，阿普斯特(30mg，每日两次)在改良的美国风湿病学会缓解标准中取得≥20%改善的患者显著多于安慰剂接受者。阿普瑞司特在银屑病和银屑病关节炎患者中通常耐受性良好。阿普斯特的疗效和安全性在一项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究种将844名患者随机分配至阿普斯特组(n=562)或安慰剂组(n=282)。在第16周，安慰剂组在第32周改用阿普斯特，随后进入随机治疗停药期至第52周。在第16周，与安慰剂组相比，服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多。61%的患者在第32周再次随机服用阿普斯特，在第52周达到PASI-75分，而11.7%的患者再次随机服用安慰剂。第32周再次随机接受阿普斯特治疗的患者中，相对于基线PASI评分的平均百分比变化为-88%至-81%。在安慰剂对照期间，分别有55.7%和69.3%的随机分配到安慰剂组和安普司特组的患者出现1次或更多不良事件。大多数不良事件的严重程度为轻/中度。与安慰剂对照期相比，持续暴露阿普斯特没有出现新的显著不良事件。Apremilast的用法用量阿普斯特从第1天到第2天的剂量是早晚各10mg，第三天早上10mg，晚上20mg，第四天早晚各20mg，第五天早上20mg，晚上30mg，第六天以及以后早晚各30mg。阿普斯特可与是网速或不与食物一起服用，服用时应整个吞服，不可以碾碎、掰开或咀嚼片剂。Apremilast的注意事项1、腹泻、恶心和呕吐：用药期间应对更容易发生腹泻或呕吐并发症的患者进行监测。减少剂量或停用Apremilast后通常可快速好转。如果发生重度腹泻、恶心或呕吐，应考虑减少Apremilast的剂量或暂时停药。2、抑郁：有抑郁或自杀想法或行为病史的患者使用Apremilast之前，建议医师仔细权衡使用阿普米司特治疗的风险和获益，并告知患者、其护理者和家人需要警惕抑郁、自杀想法的出现或恶化或其他情绪变化。3、体重下降：用药期间应定期监测体重，如果发生无法解释的或具有临床意义的体重下降，应对体重下降进行评估，并应考虑中止Apremilast。4、药物相互作用：联合使用强效细胞色素P450酶诱导剂利福平可导致Apremilast的全身暴露浓度降低，从而可导致Apremilast的疗效丧失。因此，不建议细胞色素P450酶诱导剂，例如利福平、卡马西平等于Apremilast联合使用。总结Apremilast作为一种新型的口服药物，对治疗银屑病等具有显著的治疗效果，患者需要在医生的指导下用药。参考文献：1、CarrascosaJM,Del-AlcazarE.Apremilastforpsoriasistreatment.GItalDermatolVenereol.2020Aug;155(4):421-433.doi:10.23736/S0392-0488.20.06684-5.Epub2020Jun15.PMID:32545946.2、PappK,ReichK,LeonardiCL,KircikL,ChimentiS,LangleyRG,HuC,StevensRM,DayRM,GordonKB,KormanNJ,GriffithsCE.Apremilast,anoralphosphodiesterase4(PDE4)inhibitor,inpatientswithmoderatetosevereplaquepsoriasis:ResultsofaphaseIII,randomized,controlledtrial(EfficacyandSafetyTrialEvaluatingtheEffectsofApremilastinPsoriasis[ESTEEM]1).JAmAcadDermatol.2015Jul;73(1):37-49.doi:10.1016/j.jaad.2015.03.049.PMID:26089047.相关热文推荐：司美替尼适应症,功效与作用,用量,疗效,副作用,注意事项,价格