阿普斯特(Apremilast)是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，通过选择性抑制PDE4，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而调节炎症反应。

药品称呼

通用名：阿普斯特(Apremilast)

商品名：OTEZLA

适应靶点

磷酸二酯酶4(PDE4)

适应症和适应人群

1、银屑病关节炎

适用于活动性银屑病关节炎的成人患者。

2、斑块状银屑病

成人患者

适用于适合光疗或系统治疗的成人中重度斑块状银屑病患者。

儿童患者

适用于6岁及以上、体重≥20kg的中重度斑块状银屑病患儿，且适合光疗或系统治疗。

3、白塞病相关口腔溃疡

适用于成人白塞病伴活动性口腔溃疡患者。

规格与性状

规格：30mg*56片/盒；

性状：米色薄膜衣片，一面刻有“APR”，另一面刻有“30”。

主要成分

活性成分：阿普斯特

辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、硬脂酸镁、二氧化钛等

用法用量

1、成人患者(银屑病关节炎、斑块状银屑病、白塞病)

初始滴定

第1天10mg晨服，第2天10mg早晚各一次，第3天10mg晨服及20mg晚服，第4天20mg早晚各一次，第5天20mg晨服及30mg晚服，第6天起30mg每日两次。

维持剂量

30mg每日两次。

2、儿童患者(≥6岁且体重≥20kg)

体重≥50kg：维持剂量30mg每日两次。

体重20kg至＜50kg：维持剂量20mg每日两次。

3、严重肾功能不全患者

成人

初始滴定仅晨服(跳过晚服)，维持剂量30mg每日一次。

儿童

体重≥50kg：30mg每日一次。

体重20kg至＜50kg：20mg每日一次。

4、给药说明

可与食物同服或空腹服用，需整片吞服，不可掰碎、咀嚼或碾碎。

不良反应

常见不良反应(＞5％)

银屑病关节炎：腹泻、恶心、头痛。

斑块状银屑病：腹泻、恶心、上呼吸道感染、头痛(包括紧张性头痛)。

白塞病：腹泻、恶心、头痛、上呼吸道感染。

严重不良反应

超敏反应(如血管性水肿、过敏性休克)。

体重减轻(成人5％-10％体重下降发生率10％，儿童12％)。

抑郁及自杀倾向(成人发生率1.3％，儿童需密切监测)。

注意事项

超敏反应：如出现过敏症状(如皮疹、呼吸困难)，立即停药并就医。

胃肠道反应：严重腹泻、恶心或呕吐时需减量或暂停用药，老年患者需警惕脱水。

抑郁及自杀风险：用药期间监测情绪变化，尤其是有精神病史者。

体重监测：定期测量体重，不明原因显著体重下降时需评估是否停药。

药物相互作用：避免与强CYP450诱导剂(如利福平、苯巴比妥)联用，可能导致疗效降低。

特殊人群用药

孕妇：动物试验显示胎儿风险，需权衡利弊。

哺乳期：小鼠乳汁中检出阿普斯特，建议谨慎使用。

儿童：6岁以上斑块状银屑病患儿可用，需监测生长发育。

老年人：65岁以上患者胃肠道不良反应风险增加。

肝/肾功能不全：严重肾损需减量，肝损无需调整。

禁忌症

对阿普斯特或任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用

强CYP450诱导剂(如利福平)

降低阿普斯特血药浓度，避免联用。

其他

与酮康唑、口服避孕药、甲氨蝶呤无显著相互作用。

药物过量

尚不明确。如发生过量，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度73％，达峰时间2.5小时，食物无影响。

分布：蛋白结合率68％，表观分布容积87L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，生成无活性代谢物M12。

排泄：半衰期6-9小时，58％经尿、39％经粪便排出。

贮存方法

30℃(86℉)以下保存。

研发公司

美国新基(Celgene)