阿普斯特主要用于治疗银屑病、银屑病关节炎等，也可用于治疗神经性皮炎、红斑狼疮。神经性皮炎、红斑狼疮的患者可在医生的指导下进行规范治疗。 阿普斯特治疗神经性皮炎 神经性皮炎一般与遗传、免疫、环境因素、精神因素、内分泌失调、胃肠道功能异常、刺激及饮食等因素有关，是临床较为常见的一种皮肤疾病。阿普斯特可减轻神经性皮炎患者的瘙痒等症状，可防止皮损进一步受到搔抓等刺激，切断“瘙痒-搔抓-瘙痒”恶性循环。 阿普斯特是一种口服给药的小分子药物，可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶，并通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平和抑制IL-2和8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子(TNF)的产生来调节免疫系统。FDA批准用于治疗银屑病、银屑病关节炎和白塞病口腔溃疡。此外，阿普斯特还被超说明书应用于全身糖皮质激素或免疫抑制剂无效的各种皮肤病。 研究发现，阿普斯特（Apalstein）能够抑制PDE-4活性，从而改善炎症反应，还能够降低前列腺素E2的产生，并阻断Th1、Th2、Th17等免疫细胞的激活、进化，降低炎症因子的释放，从而减轻瘙痒症状。 阿普斯特治疗红斑狼疮 红斑狼疮（lupus erythematosus，LE）是一种由自身免疫异常所导致的慢性、反复迁延的自身免疫病，可表现为蝶形红斑、发热、关节不适、头痛、精神异常、面色苍白等症状。阿普斯特可通过抑制cAMP降解酶PDE4来介导免疫细胞中免疫调节cAMP的增加，能够抑制炎症反应，从而使临床症状改善，使红斑狼疮患者的关节疼痛、红斑等不适症状得到缓解。 红斑狼疮与神经性皮炎的患者应避免食用辛辣、刺激性强的食物。过敏体质者避免食用易致敏的食物，如鱼虾蟹、坚果等。在用药过程中，应注意其不良反应，避免使用光敏性药物。出门时注意防晒，避免外伤。恢复一段时间后应定期复查，了解病情变化。

阿普斯特不能治愈银屑病，目前银屑病还不能根治，虽然少部分患者经过有效治疗后不复发，达到临床治愈，但是绝大多数患者缓解后又会复发。使用阿普斯特治疗银屑病能够有效控制，病情可逐渐减轻，但是并不能彻底治愈。 阿普斯特 阿普斯特(Apremilast)是一种口服选择性别构酪氨酸激酶2抑制剂，能够抑制银屑病发病中的细胞因子信号传导，具有增加环磷酸腺苷(cAMP)水平的细胞内作用机制，但是发挥其治疗作用的具体机制尚不明确，在临床上可用于治疗银屑病关节炎、斑块型银屑病和贝切特氏病相关的口腔溃疡等。 阿普斯特治疗银屑病的疗效 阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周，PASI-75反应率为30%，该疗效可持续至第52周。 在一项3期、双盲、安慰剂对照研究中，595名轻中度银屑病患者被随机分组，阿普斯特组有297名，安慰剂组有298名。在第16周观察到，与安慰剂组相比，阿普斯特组的静态医生总体评估缓解率显著更高，为21.6%，安慰剂组仅为4.1%。 所有次要终点均达到体表面积-75 (33.0%比7.4%)，体表面积≤ 3% (61.0%比22.9%)，全身瘙痒数字评定量表≥ 4分(43.2%比18.6%)，头皮医生总体评估0分或1分和≥ 2分(44.0%比16.6 %)，以及体表面积、银屑病面积和严重程度指数以及皮肤科生活质量指数与基线相比的变化(均P < .0001)。 在另一项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究将成人随机分为阿普斯特组或安慰剂组，总共有844名患者被随机分组。在第16周，与安慰剂组相比，服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多。 阿普斯特的副作用 1、胃肠疾病：胃食管反流病、呕吐、上腹痛。 2、免疫系统疾病：超敏反应。 3、新陈代谢和营养失调：适应能力下降。 4、神经系统疾病：偏头痛、头痛。 5、呼吸、胸腔和纵隔疾病：咳嗽。 6、皮肤和皮下组织疾病：皮疹。 参考文献： Stein Gold L, Papp K, Pariser D, Green L, Bhatia N, Sofen H, Albrecht L, Gooderham M, Chen M, Paris M, Wang Y, Callis Duffin K. Efficacy and safety of apremilast in patients with mild-to-moderate plaque psoriasis: Results of a phase 3, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol. 2022 Jan;86(1):77-85. doi: 10.1016/j.jaad.2021.07.040. Epub 2021 Jul 31. PMID: 34343599. 相关热文推荐：白肺吃尼达尼布有作用吗？

阿普斯特(Apremilast)的适应症主要包括银屑病、银屑病性关节炎等，有时也可用于治疗特殊类型的口腔溃疡。阿普斯特(Apremilast)治疗相关适应症的临床效果较好。 阿普斯特是一种抗风湿病药（DMARD），适用于单药或联合其他药品治疗对既往DMARD治疗应答不佳或不耐受的成人活动性银屑病性关节炎（PsA）患者，以及治疗对其他全身性疗法包括环孢霉素、甲氨蝶呤或补骨脂素长波紫外线（PUVA）无应答或有禁忌症或不耐受的成人中重度慢性斑块型银屑病患者。 阿普斯特 阿普斯特(Apremilast)是一种口服的小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，2014年已被美国食品药品监督管理局（FDA）和EMA批准治疗银屑病和银屑病关节炎。 阿普斯特(Apremilast)的适应症 1、银屑病： 阿普斯特能够调节肿瘤坏死因子-α等炎症介质的产生，减少皮肤炎症反应，从而改善银屑病患者的症状，患者可在用药几周内就可看到明显的改善。 2、银屑病性关节炎： 阿普斯特能够抑制磷酸二酰酶4的酶的活性，减少炎症介质的释放，从而降低关节炎的病情。多项研究表明，阿普斯特可以显著减轻银屑病性关节炎患者的疼痛和关节肿胀，改善运动功能，提高生活质量。 3、特殊类型的口腔溃疡： 比如贝切特氏病相关的口腔溃疡，阿普斯特可调节炎症反应和免疫系统，减少炎症介质的释放，促进溃疡的愈合。阿普斯特治疗口腔溃疡可以加快溃疡愈合时间，并减少复发率。 此外，阿普斯特还可用于对常规疗法无效的皮肤病，比如特应性皮炎、斑秃等。 阿普斯特(Apremilast)治疗特氏病相关口腔溃疡的临床效果 在对患有这种慢性衰弱性疾病的成人进行的2期和3期试验中，与安慰剂相比，每天两次服用30mg阿普斯特(Apremilast)治疗12周减少了口腔溃疡的数量和疼痛以及疾病活动，这些临床益处伴随着健康相关生活质量的改善。 无论基线患者/疾病特征如何，在日本患者中均可观察到阿普斯特(Apremilast)的益处，并持续超过64周的治疗。对于贝切特氏病相关的口腔溃疡患者，阿普斯特(Apremilast)提供了一种有效且耐受性良好的治疗方案。 阿普斯特治疗银屑病的临床效果 研究目的：评估阿普瑞司特30mg阿普斯特对特殊区域有斑块型银屑病表现且生活质量受损的有限皮肤受累患者的生活质量、疗效和安全性的影响。 研究方法：在一项4期、随机、安慰剂对照、多国研究中，纳入277名符合条件的局部治疗不能控制斑块型银屑病患者，分为阿普斯特组(n=185)，安慰剂组(n=92)，221名完成第16周，其中阿普斯特组(n=152)，安慰剂组(n=69)。 第16周DLQI降低≥4分接受阿普斯特的患者显著多于安慰剂组，阿普斯特组为73.3%，安慰剂组为41.3%。在第16周，与安慰剂相比，观察到阿普斯特在受影响的体表面积(BSA)和PASI方面有显著更大的改善。 在第16周，与安慰剂相比，阿普斯特在瘙痒数字评分量表和皮肤不适/疼痛视觉模拟量表方面也有显著改善，并且患者获益指数≥1的成绩更好，为77%，安慰剂组仅为40%。 研究结论：阿普斯特显著改善了特殊部位斑块型银屑病患者的皮肤相关生活质量，且生活质量严重受损。安全性与之前的apremilast研究一致。 阿普斯特的用法用量 阿普斯特的规格是每片30mg，根据以下时间表滴定至推荐剂量30mg，每日两次。 1、第1天：早晨10mg。 2、第2天：早晨10mg和傍晚10mg。 3、第3天：早晨10mg和傍晚20mg。 4、第4天：早晨20mg和傍晚20mg。 5、第5天：早晨20mg和傍晚30mg。 6、第6天及以后：每天两次30mg。 总结 阿普斯特作为一种新型的口服药物，对多种病症具有显著的疗效，其通过调节免疫系统和炎症反应来实现对病症的治疗和改，比如治疗银屑病，该药物显示出较好的效果，减少了皮肤病变的面积和严重程度，可以改善患者的皮肤症状，包括红斑、鳞屑和瘙痒。 参考文献： 1、Deeks ED. Apremilast: A Review in Oral Ulcers of Behçet's Disease. Drugs. 2020 Feb;80(2):181-188. doi: 10.1007/s40265-019-01253-3. PMID: 31933168. 2、Mrowietz U, Barker J, Conrad C, Jullien D, Gisondi P, Flower A, Reddy J, Paris M, Picard H, Jardon S, Augustin M. Efficacy and safety of apremilast in patients with limited skin involvement, plaque psoriasis in special areas and impaired quality of life: Results from the EMBRACE randomized trial. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2023 Feb;37(2):348-355. doi: 10.1111/jdv.18689. Epub 2022 Nov 14. PMID: 36300769. 相关热文推荐：尼达尼布主要治疗哪种类型的肺纤维化？

吃阿普斯特可以在医生的指导下配合一些润肤剂、糖皮质激素、维A酸等外用药物，能够提高局部治疗效果，常见药物如丁酸氢化可的松乳膏、卡泊三醇软膏、维A酸乳膏等，具体应根据自身情况进行选择。阿普斯特药物概述阿普斯特是一种口服小分子药物，可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶，并通过提高细胞内环磷酸腺（cAMP）水平和抑制IL-2 &8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子的产生来调节免疫系统。它被FDA批准用于治疗中重度斑块型银屑病、银屑病关节炎和白塞氏病口腔溃疡。与靶向单一细胞因子的生物制剂相比，降解磷酸二酯酶4（PDE 4）的阿普斯特干扰参与细胞内信号转导的环状抗菌肽，控制促炎和抗炎信号的平衡。阿普斯特可配合哪些外用药1、润肤剂：例如维生素E乳、青鹏软膏等，具有保湿作用，可缓解皮肤干燥问题。2、糖皮质激素：例如丁酸氢化可的松乳膏、糠酸莫米松乳膏等，这类药物具有抑制细胞因子、抗炎症的作用，是银屑病治疗最常用的外用药。3、维生素D3衍生物：例如卡泊三醇软膏等，可通过抑制表皮增殖、促进角质形成细胞分化发挥作用。4、维A酸：列如维A酸乳膏，能够抑制局部炎症。5、钙调磷酸酶抑制剂：如他克莫司软膏、吡美莫司乳膏等，这些药物具有抗炎作用。阿普斯特单用效果阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周。阿普斯特在涉及特定部位的疾病（如掌跖、指甲和头皮银屑病）中也取得了显著疗效，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善。一些真实世界系列的研究结果表明，基线PASI较低的患者的PASI-75反应可能高于关键试验中观察到的反应，这增强了在这种情况下使用绝对PASI评分而不是相对PASI指数作为治疗成功标志的重要性。阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。总结阿普斯特对银屑病及银屑病关节炎的治疗有一定的疗效，如果治疗期间患者想配合外用药物治疗，应提前咨询医生，根据自身情况在医生的指导下选择，切不可私自使用。 相关热文推荐：司美替尼和阿美替尼一样吗？

导读：阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路，从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位，特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损，包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP，进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性，导致炎症介质的产生减少，例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道，PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善，但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明，阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止，尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗，以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善，阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示，阿普斯特治疗16周后，对银屑病皮损的改善显著，包括头皮和甲损害。此外，一项III期RCT也显示，阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比，临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。