阿普斯特是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，PDE4的抑制导致cAMP水平增加，调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达，最终抑制炎症反应。通过这一作用机制，阿普斯特能够降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性，改善患者的症状。

药品称呼

通用名称：阿普斯特

商品名称：OTEZLA

中文名称：阿普米司特

全部名称：阿普斯特，Apremilast，Apores，OTEZLA，MPRILA，阿普米司特

剂型和规格

片剂：10mg、20mg、30mg

特殊人群用药

1、孕妇

现有关于孕妇使用本品的药物警戒数据，尚未确定本品与重大出生缺陷、流产或不良母体及胎儿结局之间存在药物相关风险，但这些数据极为有限。建议孕妇注意胎儿可能面临的风险，有生殖潜力的女性应考虑妊娠计划和避孕措施。

2、哺乳期女性

目前尚无关于阿普斯特在人乳中的存在情况、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产生影响的数据。应综合考虑母乳喂养对婴儿的发育和健康益处，以及母亲对本品的临床需求，和本品或母亲潜在疾病对母乳喂养婴儿可能产生的任何不利影响。

3、具有生殖潜力的男性和女性

对于具有生殖潜力的女性，建议考虑妊娠计划和避孕措施。

4、儿童使用

斑块状银屑病：阿普斯特在6岁及以上、体重至少20kg的中重度斑块状银屑病儿童患者(适合光疗或系统治疗)中的安全性和有效性已得到证实。需密切监测接受本品治疗的儿童患者的生长情况(身高和体重)，若儿童患者未按预期生长或增重，可能需要中断治疗。

银屑病关节炎和贝赫切特病：本品在患有银屑病关节炎或贝赫切特病相关口腔溃疡的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年人使用

临床试验中，65岁及以上老年患者与65岁以下成年患者在安全性或有效性方面未观察到总体差异。由于 65 岁及以上患者可能因严重腹泻、恶心或呕吐而面临更高的并发症风险(如血容量不足或低血压)，需密切监测此类患者是否出现这些并发症。

6、肾功能损害

成年患者：轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。严重肾功能损害成年患者，本品的维持剂量需降至 30mg，每日一次。

儿童患者：对于6岁及以上、体重至少20kg的中重度斑块状银屑病儿童患者，若存在严重肾功能损害(CLcr<30mL/min)，体重 50kg及以上的儿童，维持剂量降至30mg，每日一次;体重20kg至小于50kg的儿童，维持剂量降至20mg，每日一次。

7、肝功能损害

在中度(Child Pugh B 级)和重度(Child Pugh C 级)肝功能损害受试者中，对阿普斯特的药代动力学进行了表征，此类患者无需调整剂量。

禁忌症

已知对阿普斯特或制剂中任何辅料存在 过敏的患者禁用本品。

药物相互作用

不建议本品与强效细胞色素 P450 酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)合用，因为可能导致本品疗效丧失。

性状

本品为菱形薄膜衣片，有以下规格：

10mg：粉色片剂，一侧刻有 “APR”，另一侧刻有 “10”。

20mg：棕色片剂，一侧刻有 “APR”，另一侧刻有 “20”。

30mg：米色片剂，一侧刻有 “APR”，另一侧刻有 “30”。

贮存方法

原包装保存，室温30℃以下保存。

生产厂家

美国Celgene新基