阿普斯特是治疗银屑病的第一种口服药物，研究表明，长期使用阿普斯特ec大约16周可以改善患者皮肤的外观。阿普斯特是选择性磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制剂的开创性口服药物，于2014年在美国上市，2015年在欧洲上市。该药是小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。 那么，服用阿普斯特片禁忌是什么？已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏的患者禁用阿普斯特；用药治疗期间注意腹泻，恶心和呕吐，如果表现严重，请考虑减少阿普斯特剂量或停药；家属注意患者抑郁症的出现或恶化，自杀想法或其他情绪变化；如果发生不明原因或临床显著的体重减轻，评估体重减轻并考虑停用阿普斯特。阿普斯特不可粉碎、裂开或咀嚼药片，该药在欧盟禁止用于孕妇，但在美国可以用于孕妇。 那么，阿普斯特有副作用吗？阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，与安慰剂比较，用阿普斯特片治疗患者显示PsA体征和症状的改善，包括触痛和肿胀关节和身体功能。但该药也是有副作用的，腹泻，恶心和头痛是银屑病关节炎患者用药时最常见的副作用；腹泻，恶心，上呼吸道感染和头痛，包括紧张性头痛是银屑病患者最常见的副作用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿普斯特是什么药？阿普斯特片效果怎么样？

阿普斯是一种可口服的小分子磷酸二酯酶抑制剂。因其能提高细胞内cAMP水平，抑制促炎因子和趋化因子的生成，有助于银屑病等自身免疫性疾病的治疗。阿普斯特吸收迅速，半衰期适当，临床研究表明阿普斯特对银屑病及银屑病关节炎的治疗有一定的疗效，不良反应较轻，耐受性好。 阿普斯特使用注意事项 1、注意饮食：在使用阿普斯特期间，避免与柚子、柚子汁和其他柑橘类水果以及咖啡因和茶因含量较高的食物一起食用，因为这些食物可能干扰药物的代谢和吸收。 2、观察药物副作用：使用阿普斯特会出现严重腹泻、恶心和呕吐的情况，大多数事件发生在治疗的最初几周内，因此在用药前几周建议患者密切观察自身反应。 3、观察患者反应：使用阿普斯特治疗会增加抑郁症的发病率。因此，在将阿普斯特用于抑郁、有自杀念头或行为病史的病人前，应当谨慎地衡量阿普斯特疗法的利弊。 应该告诉病人、他们的看护人员，以及他们的家庭成员对抑郁，有自杀念头或其它情感改变的发生或加重，如有这些改变，应与他们的健康护理人员联系。如果发生此类事件，处方医师应仔细评估继续使用阿普斯特治疗的风险和益处。 4、药物的相互作用：使用阿普斯特期间应注意药物的相互作用。阿普斯特与CYP450抑制剂利福平联合使用可降低阿普斯特的系统暴露，从而影响阿普斯特治疗效果。因此不建议将利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英等药物联合阿普斯特使用。 5、特殊用药人群：由于阿普斯特在18岁以下儿童中的安全性及有效性尚未明确，因此18岁以下儿童不建议使用阿普斯特。 如果您怀孕、计划怀孕或正在哺乳，应在使用阿普斯特之前咨询医生。目前对于阿普斯特在孕妇或哺乳期妇女中的安全性和有效性尚不清楚，因此需要在医生的指导下决定是否使用。 6、定期随访：在使用阿普斯特期间，需要定期复诊并进行检查，以确保疗效和安全性。同时，定期与医生进行沟通，及时报告任何新的症状或变化。 阿普斯特用法用量 从第1天到第5 天推荐的阿普斯特初始剂量滴定如表1所示。在5天的剂量递增后，建议的维持剂量为30mg，每天两次，从第6天开始口服。这种滴定旨在减少与初始治疗相关的胃肠道症状。 对于严重肾功能损害(根据科克罗夫特-高尔特公式估算，肌清除率(CLcr)低于每分钟 30 m)的患者，阿普斯特的剂量应减少至30 mg，每日一次。对于该组的初始量滴定，建议仅使用表1中列出的AM方案滴定阿普斯特，跳过PM剂量。 阿普斯特不良反应及处理措施 阿普斯特是一种用于治疗银屑病的口服药物，可能会引起一些不良反应。以下是一些常见的不良反应及其处理措施： 1、恶心和腹泻：阿普斯特可能导致恶心和腹泻。建议在餐后服用药物，以减少胃肠道不适。如果持续出现严重的恶心和腹泻，建议及时告知医生，可能需要调整剂量或停药。 2、头痛：有些患者在使用阿普斯特时可能会出现头痛。可以尝试休息和放松来缓解症状。如果头痛持续较长时间或严重影响生活质量，应咨询医生，可在医生的指导下使用布洛芬、塞来昔布等药物治疗。 3、抑郁和焦虑：少数患者可能会出现情绪低落、焦虑等心理症状。如果出现严重的抑郁、焦虑或其他精神状态改变，应咨询医生，在医生的评估下调整剂量或停药，并使用氟西汀等药物治疗。 4、感染：使用阿普斯特可能增加感染的风险。如果出现发热、咳嗽、喉咙痛、尿频、尿急等感染症状，可使用抗感染药物治疗。 5、皮肤反应：少数患者可能出现皮疹、荨麻疹等皮肤反应。如果出现皮肤不适，可能是过敏引起，患者可遵医嘱使用氯雷他定、西替利嗪等药物治疗。 阿普斯特治疗效果 一项研究评估了每日两次服用30mg阿普斯特治疗中度至重度斑块型银屑病的疗效/安全性。总共有844名患者被随机分组。在第16周，与安慰剂组相比，服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多(33.1%)；主要端点)。大多数(61.0%)患者在第32周再次随机服用阿普斯特，在第52周达到PASI-75分，而11.7%的患者再次随机服用安慰剂。在第32周再次随机接受阿普斯特治疗的患者中，相对于基线PASI评分的平均百分比变化为-88%至-81%(第32-52周)。 总结 以上讲述了阿普斯特的使用注意事项、用法用量等内容，但由于每个患者存在个体差异，最准确的使用指导应由医生根据患者的具体情况提供。

Apremilast(阿普斯特)的治疗效果较好，而且在中度至重度斑块型银屑病中耐受性良好，具有较高的疗效和安全性，是银屑病患者的新选择。关于ApremilastApremilast(阿普斯特)是一种口服给药的小分子，可特异性抑制磷酸二酯酶-4酶，并通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平和抑制IL-2&8、干扰素-γ和肿瘤坏死因子(TNF)的产生来调节免疫系统。Apremilast(阿普斯特)被FDA批准用于治疗银屑病、银屑病关节炎和白塞氏病口腔溃疡。Apremilast治疗银屑病的效果Apremilast在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实，在第16周，PASI-75反应率为30%，该疗效持续至第52周。Apremilast在涉及特定部位的疾病中也取得了显著疗效，如掌跖、指甲和头皮银屑病，改善了患者的生活质量，并在瘙痒方面取得了快速改善。大多数患者报告的结果，包括瘙痒和总的皮肤病学生活质量指数，在apremilast组也比安慰剂组有更大程度的改善，早在第2周apremilast组瘙痒和皮肤不适/疼痛视觉模拟评分就有显著改善。在3期PALACE试验中，阿普斯特30mg，每日两次，可改善缓解疾病的抗风湿药(DMARD)未用药和使用DMARD的活动性银屑病关节炎患者的体征和症状。阿普斯特还可改善附着点炎、指趾炎、身体功能和疲劳，其疗效可持续长达208周。阿普斯特在活动期银屑病关节炎患者中起效较早，在3b期活动试验的第2周，阿普斯特(30mg，每日两次)在改良的美国风湿病学会缓解标准中取得≥20%改善的患者显著多于安慰剂接受者。阿普瑞司特在银屑病和银屑病关节炎患者中通常耐受性良好。阿普斯特的疗效和安全性在一项III期、多中心、双盲、安慰剂对照研究种将844名患者随机分配至阿普斯特组(n=562)或安慰剂组(n=282)。在第16周，安慰剂组在第32周改用阿普斯特，随后进入随机治疗停药期至第52周。在第16周，与安慰剂组相比，服用阿普斯特的患者的银屑病面积和严重程度指数评分(PASI-75)从基线减少了75%或更多。61%的患者在第32周再次随机服用阿普斯特，在第52周达到PASI-75分，而11.7%的患者再次随机服用安慰剂。第32周再次随机接受阿普斯特治疗的患者中，相对于基线PASI评分的平均百分比变化为-88%至-81%。在安慰剂对照期间，分别有55.7%和69.3%的随机分配到安慰剂组和安普司特组的患者出现1次或更多不良事件。大多数不良事件的严重程度为轻/中度。与安慰剂对照期相比，持续暴露阿普斯特没有出现新的显著不良事件。Apremilast的用法用量阿普斯特从第1天到第2天的剂量是早晚各10mg，第三天早上10mg，晚上20mg，第四天早晚各20mg，第五天早上20mg，晚上30mg，第六天以及以后早晚各30mg。阿普斯特可与是网速或不与食物一起服用，服用时应整个吞服，不可以碾碎、掰开或咀嚼片剂。Apremilast的注意事项1、腹泻、恶心和呕吐：用药期间应对更容易发生腹泻或呕吐并发症的患者进行监测。减少剂量或停用Apremilast后通常可快速好转。如果发生重度腹泻、恶心或呕吐，应考虑减少Apremilast的剂量或暂时停药。2、抑郁：有抑郁或自杀想法或行为病史的患者使用Apremilast之前，建议医师仔细权衡使用阿普米司特治疗的风险和获益，并告知患者、其护理者和家人需要警惕抑郁、自杀想法的出现或恶化或其他情绪变化。3、体重下降：用药期间应定期监测体重，如果发生无法解释的或具有临床意义的体重下降，应对体重下降进行评估，并应考虑中止Apremilast。4、药物相互作用：联合使用强效细胞色素P450酶诱导剂利福平可导致Apremilast的全身暴露浓度降低，从而可导致Apremilast的疗效丧失。因此，不建议细胞色素P450酶诱导剂，例如利福平、卡马西平等于Apremilast联合使用。总结Apremilast作为一种新型的口服药物，对治疗银屑病等具有显著的治疗效果，患者需要在医生的指导下用药。参考文献：1、CarrascosaJM,Del-AlcazarE.Apremilastforpsoriasistreatment.GItalDermatolVenereol.2020Aug;155(4):421-433.doi:10.23736/S0392-0488.20.06684-5.Epub2020Jun15.PMID:32545946.2、PappK,ReichK,LeonardiCL,KircikL,ChimentiS,LangleyRG,HuC,StevensRM,DayRM,GordonKB,KormanNJ,GriffithsCE.Apremilast,anoralphosphodiesterase4(PDE4)inhibitor,inpatientswithmoderatetosevereplaquepsoriasis:ResultsofaphaseIII,randomized,controlledtrial(EfficacyandSafetyTrialEvaluatingtheEffectsofApremilastinPsoriasis[ESTEEM]1).JAmAcadDermatol.2015Jul;73(1):37-49.doi:10.1016/j.jaad.2015.03.049.PMID:26089047.相关热文推荐：司美替尼适应症,功效与作用,用量,疗效,副作用,注意事项,价格

导读：阿普斯特在治疗银屑病方面显示出较好的疗效，能够改善银屑病患者的多种症状，并具有较高的安全性和依从性。阿普斯特为银屑病患者提供了一个有效的治疗方案，但是患者在选择使用阿普斯特时应与医生充分沟通，以制定个性化的治疗方案。适应症阿普斯特(Apremilast)属于一类称为磷酸二酯酶抑制剂的药物，它的作用是阻止体内某些引起炎症的天然物质的作用，主要用于治疗以下疾病：1、银屑病关节炎：阿普斯特可用于治疗银屑病关节炎，银屑病关节炎是一种导致关节疼痛、肿胀和皮肤鳞屑的疾病。2、银屑病：阿普斯特可用于治疗可能受益于药物或光疗（一种涉及将皮肤暴露在紫外线下的治疗）的人的中度至重度斑块状银屑病（身体某些部位形成红色鳞状斑块的皮肤病）。3、口腔溃疡：阿普斯特还可用于治疗白塞氏综合征（一种导致体内血管肿胀的疾病）患者的口腔溃疡。有效性在两项III期随机对照试验中，阿普斯特治疗16周对银屑病皮损包括头皮和甲损害的疗效显著优于安慰剂。在ESTEEM 1研究中，连续接受阿普斯特治疗52周的患者，PASI评分在第32-52周较基线改善了81%-88%，并且61%在第52周时达到PASI 75。安全性阿普斯特的安全性数据良好，3年长期随访结果显示，未出现肝肾毒性与骨髓抑制等严重不良反应，常见的不良反应包括腹泻与恶心等，大部分为轻中度，且多可于2-4周内缓解。注意事项一旦开始服用阿普斯特治疗，应监测患者是否出现不良胃肠道表现，如严重腹泻、恶心或呕吐。如果出现严重腹泻、恶心或呕吐，应提示减少剂量或中断治疗。有潜在精神病史并接受阿普斯特治疗的患者应定期进行密切监测，因为治疗可能会增加抑郁和自杀行为的风险。接受阿普斯特治疗的患者还应定期监测体重，因为体重可能会显著减轻，需要减少剂量或中断治疗。