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全部名称：
瑞普替尼、洛普替尼、repotrectinib、Augtyro
适应症：
瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性成人患者ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
瑞普替尼(Augtyro)
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瑞普替尼(Augtyro)
通用名称：repotrectinib
商品名称：Augtyro
英文名称：repotrectinib
中文名称：瑞普替尼、洛普替尼
全部名称：瑞普替尼、洛普替尼、repotrectinib、Augtyro
适应症
瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性成人患者ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
适应靶点
ALK;ROS1;Trk
剂型和规格
胶囊：40 mg
用法用量
一、患者选择
基于肿瘤标本中存在 ROS1 重排，选择瑞普替尼(Augtyro)治疗局部晚期或转移性 NSCLC 患者。目前尚无 FDA 批准的用于检测 ROS1 重排以选择瑞普替尼(Augtyro)治疗患者的检测方法。
二、开始瑞普替尼治疗前的重要信息
在开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前，停用强效和中效 CYP3A 抑制剂3-5个消除半衰期的 CYP3A 抑制剂 [见药物相互作用]。
三、开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前的建议评价和检测
开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前，评价：
1、肝功能检查，包括胆红素 [见警告和注意事项]
2、尿酸水平 [参见警告和注意事项]
四、推荐剂量
瑞普替尼(Augtyro)的推荐剂量为160 mg，每日一次口服，与或不与食物同服，持续14天，然后增加至160 mg，每日两次，并持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
五、针对不良反应的剂量调整
用于管理不良反应的 AUGTYRO 推荐剂量降低见表1。
表1：AUGTYRO不良反应的推荐剂量降低
剂量 | 剂量减少 | |
首次 | 第二 | |
160 mg 每日一次 | 120 mg 每日一次 | 80 mg 每日一次 |
160 mg 每日两次 | 120 mg 每日两次 | 80 mg 每日两次 |
用于管理不良反应的 AUGTYRO 推荐剂量调整见表2。
表2：AUGTYRO不良反应的推荐剂量调整
不良反应 | 严重程度* | 剂量调整 |
中枢神经系统反应 | 不可耐受的2级 | · 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 根据临床情况，以相同或降低后的剂量恢复给药。 |
3级 | · 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 以降低后的剂量恢复给药。 | |
4级 | · 永久停用AUGTYRO。 | |
间质性肺病 | 任意等级 | · 如果发生 ILD/肺炎，暂停 AUGTYRO |
(ILD)/非感染性肺炎 | 疑似。 | |
· 如果发生以下情况，则永久停药 | ||
确诊 ILD/非感染性肺炎。 | ||
肝毒性 | 3级 | · 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 如果在4周内消退，则以相同剂量恢复治疗。 · 如果3级事件在4周内消退，则以降低后的剂量重新开始治疗。 |
4级 | · 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 以降低后的剂量恢复给药。 · 如果不良反应在4周内未消退，则永久停药。 · 如果4级事件复发，则永久停药。 | |
ALT 或 AST 大于3倍ULN，同时总胆红素大于 1.5倍ULN（无胆汁淤积或溶血） | · 永久停用AUGTYRO。 | |
肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高 | 肌酸激酶 升高超过5倍 ULN | · 暂停给药直至恢复至基线水平或≤2.5倍ULN，然后以相同的剂量重新开始治疗。 |
肌酸激酶 升高超过 ULN 的10倍或第二次发生 CPK 升高超过5倍 ULN | · 暂停给药，直至恢复至基线水平或≤2.5倍ULN，然后降低剂量重新开始给药。 | |
高尿酸血症 | 3级或 | · 暂停 AUGTYRO 直至改善 |
4级 | 的体征或症状。 · 以相同或降低的剂量恢复 AUGTYRO 治疗。 | |
其他临床相关 | 无法容忍 | · 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或 |
2级或 | 基线。 | |
3级或 4级 | · 如果在4周内消退，则以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 · 如果不良反应在4周内未消退，则永久停药。 · 如果4级事件复发，则永久停药。 |
六、给药
1、每天大致相同的时间服用瑞普替尼(Augtyro)，与或不与食物同服。
2、整粒吞服本品胶囊。
3、吞咽前请勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。
4、请勿服用任何破损、裂纹或损坏的瑞普替尼(Augtyro)胶囊。
5、如果漏服一剂瑞普替尼(Augtyro)或在服药后的任何时间发生呕吐，跳过该剂量，并在常规计划时间恢复瑞普替尼(Augtyro)给药。
不良反应
最常见的不良反应 (≥20%) ：
1、神经系统疾病：头晕、味觉障碍、周围神经病变、共济失调、认知障碍、头痛
2、胃肠道疾病：便秘、恶心、腹泻、呕吐
3、呼吸系统疾病：呼吸困难、咳嗽
4、全身性疾病：疲乏、水肿
5、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：肌无力、肌痛
6、代谢和营养：体重增加
7、眼部疾病：视觉障碍
注意事项
1、中枢神经系统不良反应
瑞普替尼(Augtyro)可引起中枢神经系统不良反应。主要包括：头晕、共济失调和认知障碍。
2、间质性肺病/非感染性肺炎
瑞普替尼(Augtyro)可引起间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎。
监测患者是否出现提示 ILD/肺炎的新发或恶化的肺部症状。疑似 ILD/非感染性肺炎患者立即停用本品，如果确诊 ILD/非感染性肺炎，则永久停用本品。
3、肝脏毒性
瑞普替尼(Augtyro)可引起肝毒性。主要包括会发生丙氨酸转氨酶 (ALT) 升高和天冬氨酸转氨酶 (AST) 升高。
4、肌痛伴肌酸磷酸激酶升高
瑞普替尼(Augtyro)可引起肌痛，伴或不伴肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高。在瑞普替尼(Augtyro)治疗期间监测血清 CPK 水平，并在治疗的第一个月内每2周监测一次 CPK 水平，在报告不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者中根据需要监测 CPK 水平。
5、高尿酸血症
瑞普替尼(Augtyro)可引起高尿酸血症。在开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。根据临床指征开始降尿酸药物治疗。暂停给药，然后在改善后以相同或降低后的剂量恢复给药，或根据严重程度永久停用瑞普替尼(Augtyro)。
6、骨骼骨折
瑞普替尼(Augtyro)可引起骨骼骨折。
7、胚胎毒性
基于携带导致原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) 信号转导变化的先天性突变的人类文献报告、动物研究结果及其作用机制，孕妇使用瑞普替尼(Augtyro)可能会对胎儿造成伤害。
建议有生育能力的女性在瑞普替尼(Augtyro)治疗期间和末次给药后2个月内采取有效的非激素避孕药，因为瑞普替尼(Augtyro)可能使一些激素避孕药无效 [见药物相互作用]。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在瑞普替尼(Augtyro)治疗期间和末次给药后4个月内采取有效的避孕措施。
特殊人群用药
1、妊娠
根据携带导致 TRK 信号传导变化的先天性突变的人类文献报告、动物研究结果及其作用机制，孕妇使用瑞普替尼(Augtyro)可能会对胎儿造成伤害。
2、哺乳期
尚无关于人乳汁中是否存在瑞普替尼(Augtyro)或其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于瑞普替尼(Augtyro)可能导致母乳喂养儿童发生严重不良反应，建议哺乳期女性在瑞普替尼(Augtyro)治疗期间和末次给药后10天内停止母乳喂养。
3、有生育能力的女性和男性
孕妇使用瑞普替尼(Augtyro)可能会对胎儿造成危害。开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前，验证有生育能力的女性的妊娠状态。
建议有生育能力的女性在瑞普替尼(Augtyro)治疗期间和末次给药后2个月内采取有效的非激素避孕措施。瑞普替尼(Augtyro)可能使一些激素避孕药无效。
根据遗传毒性结果，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在 AUGTYRO 治疗期间和末次给药后4个月内采取有效的避孕措施。
4、儿童用药
尚未确定本品在 ROS1 阳性 NSCLC 儿童患者中的安全性和有效性。
5、老年患者用药
65岁以下患者与65岁或65岁以上患者之间的安全性和疗效不存在具有临床意义的差异。
6、肾损害
尚未在重度肾损害或肾衰竭患者 (eGFR-MDRD < 30 mL/min) 和透析患者中确定 AUGTYRO 的推荐剂量。
对于轻度或中度肾损害患者 (eGFR-MDRD 30-90 mL/min)，不建议调整剂量。
7、肝损害
尚未在中度（总胆红素 > 1.5-3倍正常值上限 [ULN]，AST不限）或重度（总胆红素 > 3倍ULN，AST不限）肝损害患者中确定本品的推荐剂量。对于轻度（总胆红素 > 1-1.5倍 ULN 或AST > ULN）肝损害患者，不建议调整剂量。
禁忌症
无
药物相互作用
一、其他药物对 AUGTYRO 的影响：
1、强效和中效 CYP3A 抑制剂
避免与强效或中效 CYP3A 抑制剂合并使用。瑞普替尼(Augtyro)与强效或中效 CYP3A 抑制剂合并使用可能增加瑞普替尼(Augtyro)暴露量，这可能增加瑞普替尼(Augtyro)不良反应的发生率和严重程度。
在开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前，应停用CYP3A 抑制剂3至5个消除半衰期。
2、P-gp 抑制剂
避免与 P-gp 抑制剂合并使用。瑞普替尼(Augtyro)与 P-gp 抑制剂合并使用可能增加 Augtyro 暴露量，从而增加 AUGTYRO 不良反应的发生率和严重程度。
3、强效和中效 CYP3A 诱导剂
避免与强效或中效 CYP3A 诱导剂合并使用。瑞普替尼(Augtyro)与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用可能降低 Augtyro 的血浆浓度，从而可能降低瑞普替尼(Augtyro) 的疗效。
二、AUGTYRO 对其他药物的影响
某些 CYP3A4 底物
除非CYP3A底物的处方信息中另有建议，否则应避免同时使用，因为浓度的微小变化会导致药效降低。如果无法避免同时用药，请根据批准的产品标签增加CYP3A4底物的剂量。瑞普替尼(Augtyro)是一种CYP3A4诱导剂。同时使用瑞普替尼(Augtyro)会降低CYP3A4底物的浓度，从而降低这些底物的疗效。
避孕药
瑞普替尼(Augtyro)是一种 CYP3A4 诱导剂，可降低孕激素或雌激素暴露量，从而降低激素避孕药的有效性。
避免瑞普替尼(Augtyro)与激素避孕药合并使用[见特殊人群用药]。建议女性使用有效的非激素避孕药。
成分
本品的主要成分为repotrectinib
性状
胶囊
贮存方法
储存于20°C-25°C；允许的波动范围为15°C-30°C
生产厂家
美国百时美施贵宝公司
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瑞普替尼是什么药？
瑞普替尼(repotrectinib)是一种设计合理的低分子量大环TKI,对 ROS1、TRKA-C以及ALK具有较强的选择性。瑞普替尼对溶剂前沿突变体的抑制活性,具有极高的研究价值,有望成为新一代的ROS1/ TRK/ALK多靶点抑制剂。瑞普替尼全球上市信息1、2019年6月美国Deciphera生物制药公司与中国上海再鼎( Zai Lab)生物医药公司签订了独家许可协议，允许该公司在中国大陆和香港、澳门、台湾地区开发靶向治疗胃肠间质瘤(GIST)新药瑞普替尼( ripretinib)及进行商业化开发。2、2019年12月16日Deciphera 生物制药公司向美国FDA提出瑞普替尼片新药上市申请(NDA) ,2020年2月12日FDA接受该公司的申请，并授予瑞普替尼片突破性疗法的资格认定,及用于治疗曾接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗耐药的晚期GIST患者罕用药地位,予以加速审批。3、2020年5月15日批准瑞普替尼片上市,商品名为QinlockR,成为四线 TKIs,比《处方药用户收费法案》(PDUFA)的日期提前3个月。瑞普替尼的作用据FDA说明书、网络信息以及知网等平台可了解到，瑞普替尼是一种TKIs ,可抑制KIT原瘤基因受体KIT和血小板衍生的 PDCFRA激酶,包括野生型、原发性和继发性突变。瑞普替尼在体外可抑制其他激酶,如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和 BRAF基因。瑞普替尼与KIT和 PDGFRA受体及KIT 突变的外显子第9,11 ,13 ,14,17和18和PDGFRA 突变的第12,14和18外显子结合。蛋白激酶的“开关袋”通常与激活环相连,充当激酶的“开关”。瑞普替尼拥有独特的双重作用机制,结合激酶开关袋和激活环,从而关闭激酶,并使其导致肿瘤细胞生长失调。瑞普替尼的疗效美国Deciphera生物制药公司于2019年9月在欧洲肿瘤内科学会( ESMO)的年会上报告口服瑞普替尼对既往接受过≥3种TKIs治疗的重度GIST患者带来了希望和转机,能使GIST患者的无进展生存期及总生存率获益,患者无疾病进展或死亡风险降低了85% ,无疾病进展生存期为6.3个月,高于安慰药组(1.0个月)。以下为瑞普替尼更多研究：研究设计：尽管一线克唑替尼治疗可使ROS1+肺癌获得临床获益，但中枢神经系统（CNS）中克唑替尼耐药ROS 1-g 2032 r（ros1g 2032 r）突变和进展的高患病率仍是一项治疗挑战。在这里，我们在ROS1+患者衍生的临床前模型中研究了新型下一代ROS1/TRK/ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）repotrectinib的抗肿瘤活性。研究方法：在ROS1+患者衍生的临床前模型（包括treatment-nave和ROS1G2032R模型）中评估了repotrectinib的抗肿瘤活性，并在正在进行的I/II期临床试验中招募的患者中进一步证明了该活性（NCT03093116）[1]。在脑转移小鼠模型中评估了repotrectinib的颅内抗肿瘤活性。研究结果：与临床可用的克唑替尼、塞瑞替尼和恩曲替尼相比，Repotrectinib在治疗-nave Yu 1078中有效抑制了体内外肿瘤生长和ROS1下游信号。尽管在YU1078来源的异种移植模型中，repotrectinib和lorlatinib的肿瘤消退相当，但repotrectinib显著延迟了停药后肿瘤复发的发生。此外，repotrectinib通过有效的血脑屏障穿透特性在中枢神经系统中诱导了显著的抗肿瘤活性。值得注意的是，repotrectinib在体外和体内对ROS1G2032R表现出选择性和强效活性。这些发现得到了在正在进行的临床试验中登记的患者中观察到的repotrectinib的全身和颅内活性的支持。结论Repotrectinib是一种新型的下一代ROS1-TKI，对初治和ROS1G2032R具有更好的效力和选择性，并具有有效的中枢神经系统渗透。我们的研究结果表明，repotrectinib无论是作为一线用药还是在进展为之前的ROS1-TKI后都是有效的。参考文献[1]Yun MR, Kim DH, Kim SY, Joo HS, Lee YW, Choi HM, Park CW, Heo SG, Kang HN, Lee SS, Schoenfeld AJ, Drilon A, Kang SG, Shim HS, Hong MH, Cui JJ, Kim HR, Cho BC. Repotrectinib Exhibits Potent Antitumor Activity in Treatment-Naïve and Solvent-Front-Mutant ROS1-Rearranged Non-Small Cell Lung Cancer. Clin Cancer Res. 2020 Jul 1;26(13):3287-3295. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-19-2777. Epub 2020 Apr 8. PMID: 32269053; PMCID: PMC10283448.热文推荐：奥法妥木单抗说明书,适应症,作用疗效,用法用量及注意事项？
已经帮助469人
2024-01-23 15:20
瑞普替尼治疗癌症不限癌种吗？
瑞普替尼治疗癌症限制癌种，临床适用于非小细胞肺癌、神经母细胞瘤等，具体类型为局部晚期或转移性ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。瑞普替尼治疗的癌种1、非小细胞肺癌：瑞普替尼作为一种下一代ROS1、泛TRK和ALK TKI公司生产的药物，克服了因ROS1、NTRK1-3和ALK的获得性溶剂锋突变而产生的耐药性。被批准用于治疗ROS1融合阳性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）。瑞普替尼是一种设计合理的低分子量大环TKI，对ROS1、TRKA-C和ALK具有选择性和高度效力。重要的是，瑞普替尼在体外和体内表现出抗多种溶剂前沿取代的活性。作为概念的临床证明，在一项正在进行的首次人体I/II期试验中，瑞普替尼在ROS1或NTRK3融合阳性癌症患者中获得了确认的疗效，这些患者因ROS1或TRKC溶剂前沿取代介导的耐药性而在早期TKIs中复发。2、神经母细胞瘤：研究表明，瑞普替尼能够抑制在神经母细胞瘤患者中发现的一系列ALK突变变体的信号活性，重要的是，它在神经母细胞瘤的异种移植模型中表现出强烈的抗肿瘤作用。瑞普替尼治疗效果1、非小细胞肺癌：瑞普替尼是下一代ROS1 TKI，具有针对ROS1融合阳性癌症的临床前活性，包括ROS1 G2032R等耐药突变癌症。一项研究评估了瑞普替尼在晚期实体瘤患者中的疗效和安全性，包括ROS1融合阳性非小细胞肺癌。结果：根据1期试验的结果，推荐的2期雷曲替尼剂量为每日160 mg，持续14天，随后为每日两次160mg。71例患者中有56例出现反应与之前未接受过ROS1 TKI的ROS1融合阳性非小细胞肺癌，中位缓解持续时间为34.1个月，中位无进展生存期为35.7个月。56例患者中有21例出现反应的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者，该患者此前接受过一次ROS1TKI治疗，从未接受过化疗。中位缓解持续时间为14.8个月，中位无进展生存期为9.0个月。17名患者中的10名有反应。结论：瑞普替尼在ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者中具有持久的临床活性，无论他们之前是否接受过ROS1 TKI。2、神经母细胞瘤：瑞普替尼是一种多激酶抑制剂，作用于与神经母细胞瘤发病机制相关的ALK、TRK、JAK2/STAT和Src/FAK。一项研究评估了瑞普替尼单药治疗和联合化疗作为复发/难治性神经母细胞瘤潜在治疗方法的临床前活性。结果显示，无论ALK突变状态如何，瑞普替尼在不同细胞系中均具有相当的细胞毒活性。与化疗结合显示出多种细胞系的抗增殖活性增强。在PDX模型中，与赋形剂和恩沙替尼相比，瑞普替尼单药治疗具有显著的抗肿瘤活性和延长的无事件生存期。在ALK突变型和ALK野生型PDX模型中，瑞普替尼联合化疗优于单独化疗。这些结果表明，瑞普替尼在基因型多样的神经母细胞瘤模型中具有抗肿瘤活性，并且多激酶抑制剂与化疗的组合可能是一种有希望转化为临床的治疗模式。瑞普替尼治疗注意事项1、中枢神经系统(CNS) 效应：可引起CNS不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。暂停给药，然后在改善后以相同或降低后的剂量恢复给药，或根据严重程度永久停用。2、间质性肺病(LD)或非感染性肺炎: 监测患者是否出现提示LD或非感染性肺炎的新发或恶化肺部症状。疑似TD或非感染性肺炎患者立即停药。3、肝毒性：瑞普替尼具有肝毒性，应在治疗的第一个月内每2周监测一次肝功能检查，此后根据临床指征监测。4、肌痛伴肌酸磷酸激酶(CPK) 升高：在报告不明原因肌肉疼痛的患者中，治疗期间监测血清 CPK水平。5、高尿酸血症：在开始治疗前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。根据临床指征开始降尿酸药物治疗。6、骨折：对有骨折征象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）应及时评估。（注：以上注意事项来自于美国FDA药物说明书，仅供参考，具体应遵医嘱）总结瑞普替尼并不适合治疗所有癌症，目前批准的适应症为肿瘤标本中存在ROS1 重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，研究资料表明，还对神经母细胞瘤具有一定活性。建议患者使用瑞普替尼前咨询医生，在医生的指导下用药治疗。参考文献O'Donohue TJ, Ibáñez G, Coutinho DF, MauguenA, Siddiquee A, Rosales N, Calder P, Ndengu A, You D, Long M, RobertsSS, Kung AL, Dela Cruz FS. Translational Strategies for Repotrectinib inNeuroblastoma. Mol Cancer Ther. 2021 Nov;20(11):2189-2197. doi:10.1158/1535-7163.MCT-21-0126. Epub 2021 Sep 4. PMID: 34482287; PMCID:PMC8571000.相关热文推荐：瑞美吉泮的特殊人群用药,儿童能用吗？
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2024-01-26 16:23
瑞普替尼(Augtyro)的功效与作用及副作用？
瑞普替尼(Augtyro)是一种激酶抑制剂，适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。瑞普替尼的功效与作用1、抑制ROS1激酶：瑞普替尼能够特异性地抑制ROS1激酶活性，通过抑制这一关键分子减缓肿瘤细胞的生长和扩散。2、针对特定基因融合的肿瘤：瑞普替尼特别针对携带ROS1和NTRK基因融合的肿瘤，瑞普替尼能够有效阻断这一过程。3、改善患者生存质量：通过对ROS1阳性非小细胞肺癌的有效治疗，瑞普替尼有助于延长患者的无疾病进展生存期，改善其生活质量。4、减少耐药性：与传统靶向药物相比，瑞普替尼考虑了耐药性问题，其独特的结构有助于避免因耐药突变而导致的治疗失败。瑞普替尼的副作用1、神经系统疾病：头晕、头痛味觉障碍、周围神经病变、共济失调、认知障碍。2、胃肠道疾病：便秘、恶心、腹泻、呕吐。3、呼吸系统、胸及纵隔疾病：呼吸困难、咳嗽。4、全身性疾病：疲乏、水肿。5、肌肉骨骼及结缔组织疾病：肌无力、肌痛。副作用处理措施1、头晕：在症状消失之前请勿驾驶或操作机器，可以每天喝大量的液体帮助控制头晕，避免饮用大量含咖啡因的饮料，包括咖啡、茶和苏打水。另外还要避免突然移动，例如小心地从躺着的位置坐起来。如果站起来时感到头晕，请扶住椅子或桌子以保持平衡，然后比平常更慢地站起来。2、便秘：多吃新鲜的蔬菜和水果，多喝水，有利于缓解便秘。3、腹泻：避免食用生冷的食物，比如雪糕等，必要时可遵医嘱服用蒙脱石散等止泻药物治疗。4、疲乏：注意休息，避免劳累， 避免熬夜。5、水肿：避免久坐久站，可以多活动。瑞普替尼的疗效在一项1/2期多中心、单臂、开放标签、多队列临床试验中，患者口服160mg瑞普替尼，每日一次，持续14天，然后增加至160mg，每天2次，直至疾病进展或不可接受的毒性。研究显示，ORR的中位随访时间（主要终点）为18.1 个月，DOR的中位随访时间为24个月。用药注意事项1、中枢神经系统不良反应：包括头晕、共济失调和认知障碍。如果患者出现中枢神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或使用机器。暂停服用，然后在改善后以相同或减少的剂量恢复，或根据严重程度永久停用。2、间质性肺疾病 (ILD)/肺炎：监测患者是否出现新的或恶化的 ILD/肺炎肺部症状。对疑似 ILD/肺炎患者立即停用瑞普替尼，如果确诊 ILD/肺炎则永久停用瑞普替尼。3、肝毒性：在治疗的第一个月内每两周监测一次肝功能测试，包括ALT、AST和胆红素，然后每月一次，然后根据临床指示进行监测。4、肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高引起的肌痛：建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗期间监测血清CPK水平，并在治疗第一个月期间每两周监测一次CPK水平，并根据需要报告不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者监测 CPK 水平。5、高尿酸血症：在开始瑞普替尼治疗之前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。根据临床指示开始使用降尿酸药物治疗。6、骨骼骨折：用药期间及时评估出现骨折体征或症状，如疼痛、活动能力改变、畸形。总结在使用瑞普替尼进行治疗时，医生会根据患者的具体情况来确定推荐剂量，治疗过程中需要密切监测患者的反应，以确保药物的安全性和有效性。如果想要了解瑞普替尼的购买渠道和价格信息，可参考文章：瑞普替尼(Augtyro)从哪里能买到？相关热文推荐：瑞普替尼(Augtyro)从哪里能买到？
已经帮助392人
2024-01-29 14:17
瑞普替尼(Augtyro)治疗肺癌的效果如何？
瑞普替尼(Augtyro)治疗肺癌的效果较好，可显著延长患者的生存时间，延长中位缓解持续时间。根据最新研究数据，瑞普替尼在治疗ROS1阳性局部晚期或转移性NSCLC患者的临床试验中显示出显著效果。关于瑞普替尼瑞普替尼(Repotrectinib)是一种针对ROS1和NTRK基因融合的靶向治疗药物，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。瑞普替尼是一种口服疗法，是一种针对ROS1致癌融合的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Augtyro旨在最大限度地减少可能导致ROS1阳性转移性NSCLC患者某些形式的治疗抵抗的相互作用。瑞普替尼治疗肺癌的效果在一项开放标签、单组 1/2 期试验，在未接受过TKI治疗和接受过 TKI 治疗的患者中评估了瑞普替尼的疗效。在未接受过 TKI 治疗的患者 (n=71) 中，主要终点为客观缓解率 (ORR)，定义为在一定时间内接受治疗后肿瘤尺寸减小（部分缓解）或不再出现体征的患者的百分比癌症(完全缓解率)率为79%，中位缓解持续时间 (mDOR) 为34.1个月。在既往接受过一种ROS1TKI且未接受过化疗的患者 (n=56) 中，ORR为38%，mDOR为14.8个月，中位PFS为9个月。1在基线时有可测量的中枢神经系统 (CNS) 转移的患者中，8名未接受过TKI治疗的患者中有7名 (n=71) 观察到颅内病变反应，12 名接受过TKI治疗的患者中有5名 (n=56）。这些数据表明，瑞普替尼在ROS1阳性NSCLC患者中具有显著的疗效。作为下一代TKI，瑞普替尼旨在提高对抗脑肿瘤的活性，并且在癌症产生耐药性之前，瑞普替尼治疗可以持续更长时间。如果想要了解瑞普替尼得更多信息，可以参考文章：瑞普替尼(Augtyro)从哪里能买到？，以及瑞普替尼(Augtyro)的功效与作用及副作用？能够获取更多关于瑞普替尼的信息。服药指南推荐剂量是160mg，每天服用1次，持续14天，然后每天服用2次，无论是否与食物同服。每天大约在同一时间服用瑞普替尼，用水吞服整个瑞普替尼胶囊，请勿打开、压碎、咀嚼或溶解胶囊。如果胶囊破裂、破裂或损坏，请勿服用。如果漏服一剂，或在服用一剂瑞普替尼后随时呕吐，请勿服用额外剂量。只需跳过剂量并在定期安排的时间服用下一剂即可，不要同时服用2剂以弥补漏服或呕吐的剂量。(注：以上给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)药物相互作用1、强效和中度CYP3A抑制剂：瑞普替尼与强或中度CYP3A抑制剂同时使用可能会增加瑞普替尼暴露，可能会增加瑞普替尼不良反应的发生率和严重程度。在开始瑞普替尼治疗之前，停用CYP3A抑制剂3-5个消除半衰期。2、P-gp抑制剂：同时使用可能会增加瑞普替尼 暴露，可能会增加瑞普替尼不良反应的发生率和严重程度。3、强和中度CYP3A诱导剂：避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用，瑞普替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可能会降低瑞普替尼的血浆浓度，可能会降低瑞普替尼的疗效。4、某些CYP3A4底物：避免同时使用，除非CYP3A底物处方信息中另有建议，其中最小的浓度变化可能会导致功效降低。5、避孕药：瑞普替尼是一种CYP3A4诱导剂，可减少孕激素或雌激素暴露至一定程度，从而降低激素避孕药的有效性。避免瑞普替尼与激素避孕药同时使用，建议女性使用有效的非激素避孕药进行避孕。总结本文包含的信息并不旨在涵盖所有可能的用途、说明、预防措施、警告、药物相互作用、过敏反应或不良反应。如果对正在服用的瑞普替尼有疑问，应咨询医生或药剂师。相关热文推荐：瑞普替尼(Augtyro)的功效与作用及副作用？
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2024-01-29 15:23
靶向治疗胃肠道间质瘤新药:瑞普替尼
导读：美国Deciphera生物制药公司于2019年9月在欧洲肿瘤内科学会(ESMO)的年会上报告口服瑞普替尼对既往接受过≥3种TKIs治疗的重度胃肠道间质瘤(GIST)患者带来了希望和转机,能使GIST患者的无进展生存期及总生存率获益,患者无疾病进展或死亡风险降低了85% ,无疾病进展生存期为6.3个月,高于安慰药组(1.0个月)。药理作用瑞普替尼是一种TKIs,可抑制KIT原瘤基因受体KIT和血小板衍生的PDGFRA激酶,包括野生型、原发性和继发性突变。瑞普替尼在体外可抑制其他激酶,如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和 BRAF基因。瑞普替尼与KIT和 PDGFRA受体及KIT 突变的外显子第9,11,13,14,17和18和PDGFRA 突变的第12，14和18外显子结合。蛋白激酶的“开关袋”通常与激活环相连,充当激酶的“开关”。瑞普替尼拥有独特的双重作用机制,结合激酶开关袋和激活环,从而关闭激酶,并使其导致肿瘤细胞生长失调。治疗效果一项多中心、单臂、开放标签的2期研究，旨在评估瑞普替尼在中国晚期GIST患者中作为四线或后线治疗的疗效、安全性和药代动力学（PK）。2020年4月至2020年8月，共招募了39位患者，均纳入了安全性分析，其中38位被纳入了疗效分析。截止2021年2月26日，中位无进展生存期是7.2个月。客观缓解率是18.4%。37位（94.9%）患者经历了治疗相关的不良反应。大部分不良反应是1-2级的。共有6位患者经历3-4级的治疗相关不良反应。研究结果该研究结果显示，瑞普替尼作为四线或后线治疗药物，为中国晚期胃肠道间质瘤患者带来新希望。其疗效显著，可有效改善患者的预后，提高生活质量。这一重要发现为晚期胃肠道间质瘤的治疗提供了新策略，有望为更多患者带来福音。
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2024-04-15 16:07
瑞普替尼在NTRK融合阳性肿瘤治疗中的应用
导读：瑞普替尼是一种新型的第二代ROS1/NTRK抑制剂，在治疗NTRK融合阳性肿瘤中展现出显著的潜力和效果。瑞普替尼不仅针对ROS1阳性肿瘤，也对NTRK融合阳性肿瘤具有治疗效果，使其成为一种广谱抗癌药物，尤其是治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性的成年患者非小细胞肺癌。瑞普替尼能够克服临床中出现的已知ALK、ROS1和NTRK耐药问题，为耐药患者提供了新的治疗选择。在NTRK融合阳性肿瘤治疗中的应用在TRIDENT-1研究中，瑞普替尼在未接受过TKI治疗的NTRK融合阳性患者中的客观缓解率(cORR)为41%，在曾接受过TKI治疗的患者中的cORR为48%。特别在携带溶剂前沿突变的患者中，研究者评估的cORR达到了62%。瑞普替尼在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性，大多数治疗相关不良事件(TRAE)为1/2级，且没有观察到5级TRAE。治疗ROS1肺癌中的疗效在一项全球、多中心、单臂、开放标签、多队列临床试验中，包括ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在71名未接受过ROS1酪氨酸激酶抑制剂治疗（之前接受过最多1种铂类化疗或免疫治疗）的患者和56名接受过1种ROS1酪氨酸激酶抑制剂治疗但未接受过铂类化疗或免疫治疗的患者中进行了疗效评估。经确认，未使用ROS1酪氨酸激酶抑制剂组的总体缓解率为79%，而先前接受ROS1抑制剂治疗的患者的总体缓解率为38%。两组的中位缓解持续时间分别为34.1个月和14.8个月。在具有可测量的中枢神经系统转移的患者以及酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现耐药突变的患者的颅内病变中观察到反应。用药参考指南1、基于肿瘤标本中存在ROS1重排，选择用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。2、推荐剂量是160mg，每日一次，持续14天，然后增加至160mg，每日2次，与或不与食物同服。
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2024-05-07 16:01
ROS1阳性肺癌药物瑞普替尼上市时间及作用效果详解
导读：瑞普替尼（Ripretinib）新一代ROS1抑制剂，用于ROS1融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，还可以用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）。瑞普替尼已在美国获得FDA的批准。这篇文章主要讲了瑞普替尼的上市时间、作用效果、用药参考、特殊人群用药等内容。上市时间瑞普替尼在美国的上市时间是2023年11月15日，再鼎医药2023年6月28日宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（Repotrectinib）的新药上市申请，再鼎医药获得了瑞普替尼在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门和台湾地区）的独家开发及商业化权。作用效果1、高缓解率：在TRIDENT-1研究中，瑞普替尼显示出较高的客观缓解率（ORR）。对于未使用过ROS1 TKI的初治患者，ORR达到了79％。在既往接受过一种ROS1 TKI治疗但未接受过化疗的患者中，ORR为38％。2、持久的疗效：在TKI初治患者中，瑞普替尼的中位无进展生存期（PFS）为35.7个月，中位缓解持续时间（mDOR）为34.1个月。这表明瑞普替尼能够为患者提供长期的疾病控制。3、对耐药突变有效：瑞普替尼对ROS1 TKI初治患者以及存在ROS1耐药突变的患者均显示出疗效，包括对ROS1 G2032R耐药突变的患者。4、良好的颅内活性：瑞普替尼对脑转移患者也显示出较强的疗效，对于未接受TKI治疗和接受过TKI治疗的脑转移患者，均有观察到颅内应答。5、克服耐药潜力：瑞普替尼能够克服临床中出现的已知ALK, ROS1和NTRK耐药问题，对抗耐药能力出众。用药参考瑞普替尼作为口服疗法给药，推荐剂量为160mg，每日一次，持续14天，然后增加至160mg，每日两次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。瑞普替尼应按照医生的处方指导进行服用，并在用药期间保持与医生的沟通，以便及时处理可能出现的问题。特殊人群用药对于肝肾功能不全的患者，可能需要调整瑞普替尼剂量或额外监测。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后2个月内采取有效的非激素避孕措施。尚未在重度肾损害或肾衰竭患者、中度或重度肝损害患者中确定瑞普替尼的推荐剂量，建议哺乳期女性在治疗期间和末次给药后10天内停止母乳喂养。使用瑞普替尼时，患者应遵循医生的处方和指导，并在用药期间保持与医生的沟通，以便及时处理可能出现的问题。
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2024-05-09 14:47
瑞普替尼仿制版的购买渠道和治疗效果简介
导读：瑞普替尼（Repotrectinib），也称为瑞波替尼，是一种针对ROS1融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）以及晚期胃肠道间质瘤（GIST）的新一代ROS1抑制剂。它通过抑制ROS1、TRKA、TRKB和TRKC来发挥作用，具有多靶点广谱抗癌特性，并且在临床研究中显示出了良好的疗效和安全性。这篇文章主要讲了瑞普替尼的购买渠道、上市时间、不良反应及管理、治疗效果等内容。瑞普替尼仿制版的购买渠道1、医院药房：患者可以在有药房的医院询问是否有瑞普替尼仿制药出售。2、线上药店：一些正规的在线药品销售平台可能提供瑞普替尼仿制药的购买服务。3、海外医疗服务机构：如果国内难以获取，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，可以将药物邮寄到家，保证是正品，性价比更高。上市时间瑞普替尼在美国于2023年11月15日获得FDA批准上市。在中国，瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/Augtyro）于2024年5月11日获得国家药品监督管理局批准。目前了解到国际上已经有瑞普替尼仿制版药物在市面上销售。不良反应及管理使用瑞普替尼时可能会出现一些副作用，如脱发、疲倦、恶心、腹痛、便秘、肌肉痛、腹泻、食欲不振和呕吐等。有些患者使用瑞普替尼后可能会出现血压增高或心脏功能障碍的情况，因此在使用瑞普替尼时需要注意这些潜在的副作用，并在医生的指导下进行使用。治疗效果1、TKI初治患者疗效：在TRIDENT-1研究中，71例既往未接受过ROS1-TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者中，有56例（79%）患者出现缓解，中位缓解持续时间（mDOR）为34.1个月，中位无进展生存期（mPFS）为35.7个月。2、TKI经治患者疗效：在56例既往接受过一次ROS1-TKI治疗，但从未接受过化疗的ROS1阳性NSCLC患者中，有21例（38%）出现缓解，中位DOR为14.8个月，中位PFS为9.0个月。3、颅内疗效：瑞普替尼对脑转移患者也显示出了较为强效的颅内病灶缓解能力。在基线时可测量的脑转移患者中，在8名未接受TKI治疗的患者中，有7名观察到了颅内应答；在12名接受过TKI治疗的患者中，有5名观察到了颅内应答。4、耐药突变疗效：瑞普替尼能够克服临床中出现的所有已知ALK，ROS1和NTRK耐药问题，包括ROS1 G2032R突变。瑞普替尼作为一种新型的靶向治疗药物，为ROS1阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。患者在使用瑞普替尼时应遵循医生的处方指导，并在治疗期间与医生保持沟通，以便及时处理任何潜在问题。
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2024-05-16 14:43
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问
瑞普替尼进医保了吗？
答
瑞普替尼(Ripretinib)没有进医保。2023年6月28日，再鼎医药宣布，中国国家药品监督管理局(NMPA)受理瑞普替尼(repotrectinib) 的新药上市申请，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。5月,瑞普替尼治疗上述适应症的申请已被中国国家药监局药品审评中心(CDE)纳入优先审评。根据公开资料，瑞普替尼是新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ,再鼎医药以超1.7亿美元的合作获得了该产品在大中华区的独家开发及商业化权。据了解，瑞普替尼Augtyro规格为40mg*120粒，参考价格约为24570美金，换算成人民币价格区间约为170000~175000元左右，价格根据汇率有一定变动。患者如果想要购买瑞普替尼，可以寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买，较为靠谱一些。
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2024-01-23 15:31
问
瑞普替尼出现不良反应如何调整药品剂量？
答
瑞普替尼(AUGTYRO)的不良反应剂量调整：1、中枢神经系统效应（1）不可耐受的2级：暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。根据临床情况，以相同或降低后的剂量恢复给药。（2）3级：暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。以降低后的剂量恢复给药。（3）4级：永久停用AUGTYRO。2、间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎任何级别：如果发生 ILD/肺炎，暂停 AUGTYRO。如果发生 ILD/非感染性肺炎的情况，则永久停药确诊。3、肝毒性（1）3级：暂停AUGTYRO 直至≤1级或基线。如果在4周内消退，则以相同剂量恢复治疗。如果3级事件在4周内消退，则以降低后的剂量重新开始治疗。（2）4级：暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。以降低后的剂量恢复给药。如果不良反应在4周内未消退，则永久停药。如果4级事件复发，则永久停药。（3）ALT 或 AST大于3倍ULN，同时总胆红素大于1.5倍ULN（无胆汁淤积或溶血）：永久停用AUGTYRO。4、肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高：肌酸激酶（1）升高超过5倍 ULN：暂停给药直至恢复至基线水平或≤2.5倍ULN，然后以相同的剂量重新开始治疗。（2）肌酸激酶升高超过 ULN 的10倍或第二次发生CPK：升高超过5倍 ULN，暂停给药，直至恢复至基线水平或≤2.5倍ULN，然后降低剂量重新开始给药。5、高尿酸血症（1）3级或4级：暂停 AUGTYRO 直至改善的体征或症状。以相同或降低的剂量恢复 AUGTYRO 治疗。6、其他临床相关不良反应无法容忍的2级或3级或4级：暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。如果在4周内消退，则以相同或降低后的剂量重新开始治疗。如果不良反应在4周内未消退，则永久停药。如果4级事件复发，则永久停药。以上信息来源于美国FDA说明书，不良反应因人而异，在具体调整剂量时应前往医院与主治医生沟通，由主治医生给予相应的针对性处理。
已经帮助545人
2024-01-23 15:31
问
瑞普替尼如何储存？
答
1、储存温度：瑞普替尼通常应储存于20°C-25°C（68°F-77°F）的温度范围内。2、允许的温度波动范围：在合理的条件下，允许的温度波动范围为15°C-30°C（59°F-86°F）。3、存储环境：将瑞普替尼存放在阴凉、干燥的地方，远离阳光直射、潮湿和高温环境。4、避免极端温度：请避免将瑞普替尼暴露在极端的温度下，如冷冻或过热。5、遵循标签和建议：在存储和使用瑞普替尼时，请始终遵循药品标签上的指示和药剂师的建议。6、咨询医生或药剂师：如果有任何关于药物存储的疑问，请咨询医生或药剂师以获取准确的指导。请记住，以上信息仅供参考。确保咨询医生或药剂师以获取与您特定情况相适应的详细储存指导。
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2024-01-23 15:31
问
瑞普替尼美国版120粒的价格是多少2024？
答
瑞普替尼美国版120粒的价格大概在176161-200000元2024年。瑞普替尼是一种激酶抑制剂，临床用于治疗非小细胞肺癌患者，作用靶点为ALK、ROS1、Trk。瑞普替尼于2023年11月15日在美国上市，据了解，瑞普替尼美国版40mg*120粒一盒大概24570美金，折合为人民币一盒的参考价大概在176161-200000元左右2024年。购买到瑞普替尼的患者治疗期间应注意严格遵医嘱用药，并且用药期间定期复查，有助于医生根据患者的用药反应、疾病好转情况等调整治疗方案。
已经帮助556人
2024-01-26 13:50
问
吃瑞普替尼后更容易骨折吗？
答
吃瑞普替尼后可能会更容易骨折。瑞普替尼的药物说明书中指出，瑞普替尼可引起骨骼骨折。在351例接受瑞普替尼的成人患者中，2.3%发生骨折。骨折累及肋骨、足、脊柱、髋臼、胸骨、踝关节。一些骨折发生在疾病部位和既往放疗部位。至骨折的中位时间为71天。0.3%的患者中断瑞普替尼治疗。因此，瑞普替尼治疗期间应及时评价有骨折体征或症状（如疼痛、活动变化、畸形）的患者，出现疑似骨折症状后及时检查并治疗，在医生的评估下明确是否停药或者减小剂量。
已经帮助537人
2024-01-26 13:50
问
瑞普替尼一天吃几次？
答
瑞普替尼初始治疗前14天每天一次，后续增加至每天两次。瑞普替尼的建议服用剂量为160mg，每天一次口服，可伴或者不伴食物同服，持续口服14天，然后增加至160mg每天两次，持续服用直到疾病出现进展或者患者吃出现不能耐受的副作用。如果患者在治疗期间出现较严重的头晕、周围神经病变、味觉障碍等副作用，可在医生的指导下减小剂量，首次剂量可调整为120mg每天一次或者每天两次，第二次降至80mg，具体应遵循医生的建议。瑞普替尼治疗期间患者不可私自调整药物剂量或者停药，以免用药不当危害身体健康。（注：以上推荐剂量来自于瑞普替尼美国FDA药物说明书，仅供参考，具体用药应遵循医嘱）
已经帮助537人
2024-01-26 13:50
问
瑞普替尼进医保了吗2024年？
答
瑞普替尼没有进医保2024年。
瑞普替尼属于激酶抑制剂，临床用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。瑞普替尼是一种抗癌新药，于2023年11月15日获美国食品药品监督管理局上市，截至目前2024年1月26日，此药还没有在中国上市，国内的医院、诊所或者大型药店均不能购买到，因此更没有被纳入医保。
据了解，瑞普替尼一盒40mg*120粒的参考价大概是24570美金，折合为人民币在176161-200000元之间。
已经帮助549人
2024-01-26 13:50
问
瑞普替尼美国版2024年的价格是多少钱一盒？
答
瑞普替尼美国版2024年的价格大约是176442元人民币，价格并不固定。据了解，美国百时美施贵宝公司生产的瑞普替尼目前在市场上的参考价格大约是24570美金一盒，规格是40mg*120粒，按照目前的汇率，折合成人民币后大约是176442元，但是汇率是不断变化的，因此瑞普替尼美国版的价格也会有所变化。瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性成人患者ROS1阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)，需要在有肺癌治疗经验的医师指导下用药。用药剂量一定要参照医嘱或说明书，不要自行随意服用。
已经帮助568人
2024-01-29 09:33
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