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瑞普替尼(Augtyro)的服药指南

一、患者选择

基于肿瘤标本中存在 ROS1 重排,选择瑞普替尼(Augtyro)治疗局部晚期或转移性 NSCLC 患者。目前尚无 FDA 批准的用于检测 ROS1 重排以选择瑞普替尼(Augtyro)治疗患者的检测方法。

二、开始瑞普替尼治疗前的重要信息

在开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前,停用强效和中效 CYP3A 抑制剂3-5个消除半衰期的 CYP3A 抑制剂 [见药物相互作用]。

三、开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前的建议评价和检测

开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前,评价:

1、肝功能检查,包括胆红素 [见警告和注意事项]

2、尿酸水平 [参见警告和注意事项]

四、推荐剂量

瑞普替尼(Augtyro)的推荐剂量为160 mg,每日一次口服,与或不与食物同服,持续14天,然后增加至160 mg,每日两次,并持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

五、针对不良反应的剂量调整

用于管理不良反应的 AUGTYRO 推荐剂量降低见表1。

表1:AUGTYRO不良反应的推荐剂量降低


剂量

剂量减少


首次

第二

160 mg 每日一次

120 mg 每日一次

80 mg 每日一次

160 mg 每日两次

120 mg 每日两次

80 mg 每日两次

用于管理不良反应的 AUGTYRO 推荐剂量调整见表2。

表2:AUGTYRO不良反应的推荐剂量调整

不良反应

严重程度*

剂量调整

中枢神经系统反应

不可耐受的2

· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。

· 根据临床情况,以相同或降低后的剂量恢复给药。


3

· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。

· 以降低后的剂量恢复给药。


4

· 永久停用AUGTYRO

间质性肺病

任意等级

· 如果发生 ILD/肺炎,暂停 AUGTYRO

(ILD)/非感染性肺炎


疑似。



· 如果发生以下情况,则永久停药



确诊 ILD/非感染性肺炎。

肝毒性 

3

· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。

· 如果在4周内消退,则以相同剂量恢复治疗。

· 如果3级事件在4周内消退,则以降低后的剂量重新开始治疗。


4

· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线

· 以降低后的剂量恢复给药。

· 如果不良反应在4周内未消退,则永久停药。

· 如果4级事件复发,则永久停药。


ALT AST

大于3ULN,同时总胆红素大于

1.5ULN(无胆汁淤积或溶血)

· 永久停用AUGTYRO

肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高 

肌酸激酶

升高超过5ULN

· 暂停给药直至恢复至基线水平或≤2.5ULN,然后以相同的剂量重新开始治疗。


肌酸激酶

升高超过 ULN 10倍或第二次发生 CPK

升高超过5ULN

· 暂停给药,直至恢复至基线水平或≤2.5ULN,然后降低剂量重新开始给药。

高尿酸血症

3级或

· 暂停 AUGTYRO 直至改善


4

的体征或症状。

· 以相同或降低的剂量恢复 AUGTYRO 治疗。

其他临床相关

无法容忍

· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或

不良反应

2级或

基线。


3级或

4

· 如果在4周内消退,则以相同或降低后的剂量重新开始治疗。

· 如果不良反应在4周内未消退,则永久停药。

· 如果4级事件复发,则永久停药。

六、给药

1、每天大致相同的时间服用瑞普替尼(Augtyro),与或不与食物同服。

2、整粒吞服本品胶囊。

3、吞咽前请勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。

4、请勿服用任何破损、裂纹或损坏的瑞普替尼(Augtyro)胶囊。

5、如果漏服一剂瑞普替尼(Augtyro)或在服药后的任何时间发生呕吐,跳过该剂量,并在常规计划时间恢复瑞普替尼(Augtyro)给药。

免责声明: 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=218213

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