瑞普替尼(Repotrectinib)的功效与作用及用药指南

瑞普替尼是由百时美施贵宝研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者，以及NTRK基因融合阳性的局部晚期、转移性或无法手术切除的实体瘤成人及12岁以上儿童患者。该药物通过抑制ROS1、NTRK等激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖，尤其对传统TKI耐药突变和脑转移病灶具有显著疗效。

瑞普替尼适应症

1、ROS1阳性非小细胞肺癌

瑞普替尼适用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

2、NTRK基因融合阳性实体瘤

瑞普替尼适用于治疗12岁及以上的儿童及成人的以下实体瘤患者：

肿瘤具有神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合；

为局部晚期或转移性肿瘤，或手术切除可能导致严重功能障碍；

既往治疗后疾病进展，或无满意的替代治疗方案。

瑞普替尼副作用

如果出现过敏反应症状，如荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀，应立即寻求紧急医疗救助。

瑞普替尼可能会引起严重的副作用。如果出现以下情况，请立即联系医生：

突发胸痛、喘息、干咳、气短；

髋部、手腕或背部突然疼痛或活动困难；

神经系统问题，如头晕、眩晕（旋转感）、情绪变化、失去平衡或协调能力、思维、记忆或注意力出现问题、幻觉或睡眠障碍；

血液中尿酸水平升高，如关节问题、胃痛、少尿或无尿、恶心、呕吐、尿液呈粉红色或棕色；

肌肉问题，如不明原因的肌肉疼痛、压痛、无力；

肝脏问题，如食欲不振、恶心、呕吐、（右上腹）胃痛、疲倦、瘙痒、尿液颜色加深、大便呈陶土色、黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

以上并非副作用的完整列表，可能还会出现其他副作用。若有副作用相关问题，请及时就医。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

如何服用瑞普替尼

严格按照医嘱及处方标签上的说明用药，并阅读所有用药指南或说明书。未经医生建议，请勿改变剂量或停止使用瑞普替尼。

1、用药注意事项

瑞普替尼可与食物同服或空腹服用，但每次服用方式应保持一致。

用水整片吞服胶囊，请勿压碎、咀嚼、掰开或打开胶囊。不要服用有任何损坏的胶囊。

在使用瑞普替尼治疗前和治疗期间，需要频繁进行医学检查，根据检查结果，下次用药剂量可能会延迟、减量或永久停用。

医生可能会开具其他药物来预防严重的副作用。按照医生的处方持续服用这些药物，医生会进行副作用监测。

如果服用瑞普替尼后不久呕吐，请勿补服，按原定计划服用下一剂即可。

请将药物存放在室温、干燥且远离热源的地方。

2、瑞普替尼的用药剂量

非小细胞肺癌的成人常规剂量：

初始剂量：口服，每天1次，每次160毫克，持续14天；

维持剂量：口服，每天2次，每次160毫克；

治疗持续时间：直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

应根据肿瘤标本中是否存在ROS原癌基因，受体酪氨酸激酶（ROS1）重排来选择患者。

在开始使用本药前，应停用强效和中效CYP4503A抑制剂3-5个消除半衰期。