吡托布鲁替尼的功效与作用都有哪些?

吡托布鲁替尼是一种非共价BTK抑制剂，主要用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤及经治慢性淋巴细胞白血病，具有可逆性抑制、克服耐药等独特优势，其药理作用精准且临床疗效显著。

核心药理作用

（1）、靶向抑制：选择性结合布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)，通过非共价可逆机制实现持续阻断，避免永久性抑制带来的耐药问题。

（2）、信号干预：干扰B细胞受体下游通路（如NF-κB、MAPK），有效抑制恶性B细胞增殖并诱导凋亡。

临床治疗功效

（1）、克服耐药：对共价BTK抑制剂（如伊布替尼）耐药患者仍显示显著临床活性，为耐药患者提供新选择。

（2）、深度缓解：在套细胞淋巴瘤中实现持久缓解，中位无进展生存期显著延长，提升患者生存质量。

主要适应症

（1）、套细胞淋巴瘤：用于至少接受过两种系统治疗（含BTK抑制剂）的复发/难治性成人患者。

（2）、白血病治疗：获批用于BTK抑制剂和BCL-2抑制剂经治的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者。

药代动力学特点

（1）、吸收迅速：口服生物利用度达85.5%，2小时达血药浓度峰值，支持每日一次给药。

（2）、代谢稳定：主要通过CYP3A4代谢，半衰期约19小时，表观清除率2.05 L/h。

特殊使用优势

（1）、安全性管理：需监测血小板及白细胞减少，采取防晒措施降低皮肤癌风险。

（2）、人群调整：严重肾功能损害者需减量，孕妇及哺乳期女性禁用。