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图卡替尼(Tucatinib)的作用靶点是什么？
已帮助人数 1239 人 2023-11-01 09:32:13
图卡替尼(Tucatinib)的作用靶点是HER2的酪氨酸激酶。
图卡替尼(Tucatinib)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂，在体外，图卡替尼可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并且在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼能够抑制表达HER2的肿瘤生长。
与任一药物单独给药相比，图卡替尼与曲妥珠单抗联合给药在体外和体内均显示抗肿瘤活性增加。与其他作用于HER-2、EGFR等多靶点的小分子口服TKI不同，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，耐受性更好。
图卡替尼(Tucatinib)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂，在体外，图卡替尼可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并且在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼能够抑制表达HER2的肿瘤生长。
与任一药物单独给药相比，图卡替尼与曲妥珠单抗联合给药在体外和体内均显示抗肿瘤活性增加。与其他作用于HER-2、EGFR等多靶点的小分子口服TKI不同，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，耐受性更好。
参考资料： FDA说明书更新于2023年1月19日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213411
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