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图卡替尼(Tucatinib、TUKYSA®)是由Seagen公司研发的一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,专门靶向HER2蛋白,通过抑制其信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
图卡替尼于2020年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌,包括脑转移患者,以及RAS野生型HER2阳性结直肠癌患者。图卡替尼的获批为HER2阳性癌症患者提供了新的治疗选择,尤其是在传统治疗失败后,其联合治疗方案显著提高了患者的生存率和生活质量。
目前,图卡替尼尚未在中国获批上市,也未被纳入中国医保目录。随着全球临床研究的推进,图卡替尼有望为更多患者带来希望。如需了解更多相关信息,可点击下方“马上提问”按钮,将会有医伴旅客服人员,为您提供一对一在线答疑。
图卡替尼(TUKYSA®)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制HER2蛋白的活性,阻断其在细胞内的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
该药物通过与曲妥珠单抗等其他药物联合使用,显著增强了抗肿瘤效果,为HER2阳性癌症患者提供了新的治疗选择。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
通用名称:图卡替尼(Tucatinib)
商品名称:TUKYSA®
其他名称:妥卡替尼
图卡替尼主要靶向HER2蛋白,适用于HER2阳性的肿瘤治疗。
图卡替尼适用于以下情况:
与曲妥珠单抗和卡培他滨联合,用于治疗成人患者中不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌,包括脑转移患者,这些患者此前已接受过一种或多种基于抗HER2方案的治疗。
与曲妥珠单抗联合,用于治疗RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌,这些患者此前已接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。
规格:50毫克、150毫克薄膜包衣片剂
50毫克片剂为圆形,黄色,一面印有“TUC”,另一面印有“50”;
150毫克片剂为椭圆形,黄色,一面印有“TUC”,另一面印有“150”。
主要成分:tucatinib
辅料:共聚维酮、交联维酮、氯化钾、碳酸氢钠等。
图卡替尼的推荐剂量为每次300毫克,每天口服两次,可与食物同服或空腹服用。
对于严重肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者,推荐剂量为每次200毫克,每天两次。
若与其他药物联合使用,需遵循相应药物的说明书。
1、常见不良反应(发生率≥20%)
包括腹泻、手足综合征、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲减退、贫血和皮疹。
2、严重不良反应
包括腹泻引起的脱水、急性肾损伤和肝毒性等。
腹泻:图卡替尼可能导致严重腹泻,需根据腹泻的严重程度调整剂量或暂停用药。
肝毒性:需在用药前及用药期间每3周监测肝功能,根据肝毒性严重程度调整剂量或停药。
胚胎-胎儿毒性:图卡替尼可能对胎儿造成伤害,孕妇及有生育潜力的女性需使用有效避孕措施。
妊娠期:图卡替尼可能对胎儿造成伤害,孕妇及有生育潜力的女性需使用有效避孕措施。
哺乳期:尚不明确图卡替尼是否通过乳汁分泌,建议哺乳期妇女在用药期间及停药后1周内避免哺乳。
老年患者:65岁及以上患者的安全性和有效性与年轻患者无显著差异。
肝功能不全:严重肝功能不全患者需调整剂量。
尚不明确。
强CYP3A诱导剂或中等CYP2C8诱导剂:避免与图卡替尼同时使用。
强CYP2C8抑制剂:避免与图卡替尼同时使用;若无法避免,需降低图卡替尼剂量。
CYP3A底物:避免与图卡替尼同时使用,若不可避免,需根据说明书调整CYP3A底物剂量。
尚不明确。
图卡替尼的血浆蛋白结合率为97.1%,主要通过CYP2C8和CYP3A代谢。其在体内的稳态分布体积约为903升,有效半衰期约为11.9小时。食物对图卡替尼的药代动力学影响不显著。
图卡替尼应贮存在室温(20°C至25°C)条件下,允许在15°C至30°C之间波动。需保持原包装,避免受潮。
西雅图基因(Seagen)
辉瑞公司(Pfizer Inc.)
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月19日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213411