图卡替尼(Tucatinib)通过与曲妥珠单抗等其他药物联合使用，显著增强了抗肿瘤效果，为HER2阳性癌症患者提供了新的治疗选择。

药品称呼

通用名称：图卡替尼、Tucatinib

商品名称：Tukysa

适应靶点

图卡替尼主要靶向HER2蛋白，适用于HER2阳性的肿瘤治疗。

适应症和适应人群

图卡替尼适用于以下情况：

1、与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗成人患者中不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移患者，这些患者此前已接受过一种或多种基于抗HER2方案的治疗。

2、与曲妥珠单抗联合，用于治疗RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌，这些患者此前已接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。

规格与性状

规格

150mg*84片/瓶。

性状

150mg为椭圆形薄膜包衣片剂，黄色，一面印有“TUC”，另一面印有“150”。

主要成分

活性成分：图卡替尼

用法用量

1、图卡替尼的推荐剂量为每次300毫克，每天口服两次，可与食物同服或空腹服用。

2、对于严重肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者，推荐剂量为每次200mg，每天两次。

若与其他药物联合使用，需遵循相应药物的说明书。建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：图卡替尼(Tucatinib)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥20％)

包括腹泻、手足综合征、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲减退、贫血和皮疹。

2、严重不良反应

包括腹泻引起的脱水、急性肾损伤和肝毒性等。

具体您可以阅读图卡替尼完整副作用信息，推荐文章：图卡替尼(Tucatinib)的副作用。

注意事项

腹泻

图卡替尼可能导致严重腹泻，需根据腹泻的严重程度调整剂量或暂停用药。

肝毒性

需在用药前及用药期间每3周监测肝功能，根据肝毒性严重程度调整剂量或停药。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇及有生育潜力的女性需使用有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】图卡替尼可导致胎儿伤害。孕妇及有生殖潜力的女性应知晓对胎儿的潜在风险。若孕妇使用该药物，需告知其潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚无图卡替尼或其代谢物在人乳或动物乳中存在的数据，也不清楚其对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响。由于可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议女性在治疗期间及最后一剂图卡替尼后1周内不要进行母乳喂养。

【有生殖潜力的男性和女性】图卡替尼可导致胎儿伤害。有生殖潜力的女性在开始治疗前应验证妊娠状态。有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后1周内应使用有效的避孕措施。有女性伴侣且伴侣有生殖潜力的男性患者，在治疗期间及最后一剂后1周内应使用有效的避孕措施。

【儿童使用】图卡替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者使用时需注意，可能存在更高的严重不良反应风险，但总体疗效与年轻患者无显著差异。

【肾功能损害】不建议严重肾功能损害患者将图卡替尼与卡培他滨和曲妥珠单抗联用。轻或中度肾功能损害(肌酐清除率30至89mL/min)患者无需调整图卡替尼剂量。

【肝功能损害】严重肝功能损害(Child-PughC)患者的图卡替尼暴露量增加，需降低剂量;轻(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损害患者无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.其他药物对图卡替尼的影响

强效CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂

合并使用会降低图卡替尼的血浆浓度，可能降低其活性。应避免图卡替尼与强效CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂联用。

强效或中度CYP2C8抑制剂

合并使用强效CYP2C8抑制剂会增加图卡替尼的血浆浓度，可能增加其毒性风险。应避免图卡替尼与强效CYP2C8抑制剂联用;与中度CYP2C8抑制剂联用时，应加强对图卡替尼毒性的监测。

2.图卡替尼对其他药物的影响

CYP3A底物

合并使用会增加CYP3A底物的血浆浓度，可能增加与该底物相关的毒性。应避免图卡替尼与CYP3A底物联用，尤其是浓度微小变化可能导致严重或危及生命毒性的底物。若无法避免联用，应根据批准的产品说明书降低CYP3A底物的剂量。

P-糖蛋白(P-gp)底物

合并使用会增加P-gp底物的血浆浓度，可能增加与该底物相关的毒性。对于浓度微小变化可能导致严重或危及生命毒性的P-gp底物，应考虑降低其剂量。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

图卡替尼的血浆蛋白结合率为97.1％，主要通过CYP2C8和CYP3A代谢。其在体内的稳态分布体积约为903升，有效半衰期约为11.9小时。食物对图卡替尼的药代动力学影响不显著。

贮存方法

图卡替尼应贮存在室温20℃至25℃条件下，允许在15℃至30℃之间波动。需保持原包装，避免受潮。

研发企业

美国Seagen