venclyxto是什么？

 2016年4月美国食品药品管理局(FDA)批准美国雅培艾伯维公司(Abbvie)研发的白血病治疗药物--venclyxto(商品名:Venclexta)在美国上市,目前我国尚未批准上市。venclyxto也是FDA批准的首个B细胞淋巴瘤因子-2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)小分子抑制剂类药物,用于治疗曾服用多种药物且复发难治的染色体17p 缺失型慢性淋巴细胞白血病,取得了显著疗效。

研究证实BCL-2原癌基因及其相关家族蛋白在恶性肿瘤细胞中表达异常高,抑制凋亡,促进癌细胞增殖,且BCL-2 的过度表达与免疫逃逸和化疗耐药相关。

venclyxto作为靶向抑制剂类药物通过与BCL-2直接结合,置换如BIM等促凋亡蛋白,激活胱门蛋白酶并提升线粒体外膜透化作用,从而恢复细胞凋亡过程。