维奈克拉片是一种口服BCL-2抑制剂，通过选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，阻断其与促凋亡蛋白(如BIM)的结合，从而恢复肿瘤细胞的凋亡机制。

药品称呼

通用名称：维奈克拉片、Venetoclax

商品名称：唯可来、Venclexta

适应靶点

BCL-2蛋白(B细胞淋巴瘤-2蛋白)

适应症和适应人群

CLL/SLL

单药或联合奥妥珠单抗、利妥昔单抗治疗成人慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤。

AML

联合阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷，用于75岁及以上或存在合并症无法接受强化化疗的新诊断急性髓系白血病成人患者。

规格与性状

规格：100mg*112片/盒；

性状：椭圆形双凸薄膜衣片，浅黄色，一面刻“V”，另一面刻“100”。

主要成分

活性成分：Venetoclax

用法用量

CLL/SLL

剂量递增(5周方案)

第1周：20mg/日；第2周：50mg/日；第3周：100mg/日；第4周：200mg/日；第5周及以后：400mg/日。

联合用药

与奥妥珠单抗联用时，从第1周期第22天开始递增；与利妥昔单抗联用时，完成递增后联合使用6个周期。

AML

剂量递增(3-4日方案)

第1日：100mg；第2日：200mg；第3日：400mg；后续每日400mg(联合阿扎胞苷或地西他滨)或600mg(联合低剂量阿糖胞苷)。

通用要求

服药方式：每日一次，随餐服用，整片吞服，不可咀嚼或掰碎。

剂量调整：根据不良反应(如中性粒细胞减少、感染)或药物相互作用(如CYP3A抑制剂)调整剂量。

具体您可以阅读维奈克拉完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：维奈克拉片(Venetoclax)的用法用量。

不良反应

CLL/SLL常见反应(≥20％)

中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、腹泻、恶心、上呼吸道感染、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、疲劳、水肿。

AML常见反应(≥30％)

恶心、腹泻、血小板减少、便秘、中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、疲劳、呕吐、发热、肺炎、呼吸困难、出血、皮疹。

严重不良反应

肿瘤溶解综合征(TLS)：可能致命，需严密监测。

感染：肺炎、败血症等，需及时处理。

关于维奈克拉完整的不良反应信息，推荐文章：维奈克拉片(Venetoclax)的不良反应。

注意事项

1.TLS预防

治疗初期及剂量递增阶段需监测血电解质、水化及降尿酸治疗，高危患者建议住院。

2.中性粒细胞减少

定期监测血常规，必要时给予生长因子支持。

3.感染风险

避免接种活疫苗，直至B细胞恢复。

4.胚胎毒性

育龄女性需采取有效避孕措施，治疗期间及停药后30日内避免妊娠。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究和作用机制，可能致胚胎-胎儿伤害。无孕妇使用数据，告知孕妇潜在风险;有生殖潜力女性治疗前需确认妊娠状态。

【哺乳期女性】尚无人类乳汁中存在维奈克拉的数据，动物研究显示乳汁中含该药。建议治疗期间及末次剂量后1周内不哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】需在治疗期间及末次剂量后30天使用有效避孕措施。动物研究显示可能损害生育能力，有生殖潜力男性需注意。

【儿童使用】尚未确立在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】CLL/SLL：临床试验中57%患者≥65岁，18%≥75岁，未观察到安全性和有效性的临床显著差异；AML：临床试验中多数患者≥65岁(如VIALE-A中96%≥65岁，60%≥75岁)，未发现与年轻患者的显著差异，但数据有限。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害(肌酐清除率≥15mL/min)患者无需调整剂量。肾功能降低(肌酐清除率<80mL/min)患者TLS风险增加，需加强预防和监测。

【肝功能损害】轻(Child-PughA)、中度(Child-PughB)肝损害无需调整剂量。重度(Child-PughC)肝损害患者，剂量需降低50%，并加强监测。

禁忌症

CLL/SLL患者：禁止在治疗初期及剂量递增阶段联用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、泊沙康唑)。

药物相互作用

强效/中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂

增加维奈克拉暴露量，可能增加毒性(如TLS)，需调整剂量。

强效/中效CYP3A诱导剂

降低维奈克拉暴露量，可能降低疗效，避免合用。

P-gp底物

维奈克拉可能增加其暴露量，需在维奈克拉给药前至少6小时服用。

华法林

维奈克拉可能增加华法林暴露量，增加出血风险，需更频繁监测国际标准化比值(INR)。

药物过量

尚无特效解毒剂，需暂停给药、支持治疗及密切监测TLS相关指标，血液透析效果有限。

药代动力学

吸收：达峰时间5-8小时，高脂饮食可增加暴露量5.1倍。

分布：蛋白结合率高(＞99.9％)，表观分布容积256-321L。

代谢：主要经CYP3A代谢，生成低活性代谢物M27。

排泄：主要通过粪便排泄(＞99.9％)，半衰期约26小时。

贮存方法

原包装保存，避光防潮，温度不超过30℃。

CLL/SLL患者首次4周治疗期间需保留原包装，不可分装。

研发公司

美国艾伯维(AbbVie Inc.)