
盐酸厄洛替尼片作为第一代口服小分子靶向TKI,FDA批准其用于携带EGFR敏感突变的NSCLC患者一线治疗以及EGFR野生型NSCLC患者的二线及三线治疗。厄洛替尼选择性地作用于细胞表面的EGFR酪氨酸激酶ATP结合位点,抑制受体的自磷酸化并阻止下游信号的转导,从而抑制细胞的分裂及生存。厄洛替尼在发挥抗肿瘤靶向作用的同时,也会抑制某些正常生理过程中的调节因子,从而引起一系列的不良反应,如皮疹、腹泻及肝功能损害等。
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参考资料: FDA说明书更新于2016年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002
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