阿昔替尼axitinib是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR,目前阿昔替尼axitinib批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。
美国辉瑞阿昔替尼使用说明:阿昔替尼axitinib推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼axitinib可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。 只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次阿昔替尼axitinib剂量,不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低阿昔替尼axitinib剂量约半量,对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。
阿昔替尼axitinib曾发生胃肠道穿孔和瘘管,包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用阿昔替尼。阿昔替尼axitinib曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。患者在用阿昔替尼axitinib治疗开始前监视甲状腺功能,和自始至终定期。
阿昔替尼axitinib由辉瑞公司研制,辉瑞公司创立于1849年,早期的辉瑞公司是一家以生产化工产品为主要经营业务的化学品公司,药物作为化学品的一种也属于公司的经营范围之内。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324