[适 应 症]
非小细胞肺癌

艾思瑞通用名称为吡非尼酮。吡非尼酮是目前全球唯一获批用于IPF治疗的药物,是一种具有抗纤维化、抗氧化、抗炎作用的小分子化合物,可通过多个途径全面干预IPF的病程进展。
吡非尼酮(Pirfenidone)是一个口服的吡啶类药物(5-甲基-1-苯 基-2- (1氢)-吡啶酮),最初作为抗蠕虫药和解热剂开发。吡非尼酮易溶于乙醇和氯仿,但是在水溶液中的最高浓度只有2%。
吡非尼酮分子能够通过细胞膜,而无需受体。当口服给药时,吡非尼酮很容易在胃肠 (GI) 道被吸收,能达到大多数组织和穿越血--脑屏障。口服给药后,吡非尼酮在1~2小时后在血液中达到最高浓度,并在6小时后大部分通过尿液清除。关于吡非尼酮的安全性,大部分研究报道药物的剂量大约在2500mg/d时任无显著毒性;观察到的副作用轻微,包括恶心、光过敏和胃肠道等问题。
参考资料: FDA说明书更新于2024年04月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077
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