舒尼替尼的本质是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它可以靶向多个受体酪氨酸激酶来抑制细胞信号传导,这些受体包括血小板源生长因子和血管内皮生长因子受体,这些受体经过抑制,可阻断肿瘤细胞获取能量,使肿瘤无法生成新血管,并让肿瘤凋亡速度加快,使得病灶减少,以达到延长患者生存周期的目的。
从舒尼替尼用于肾细胞癌的临床试验来看,服用舒尼替尼的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月,中位总生存期达到了30.7个月,在患者体内的客观率达到了31.1%,疾病的控制率高达76.6%。 2006年1月26日,美国FDA批准舒尼替尼治疗胃肠间质瘤。主要基于一项舒尼替尼治疗胃肠间质瘤的临床试验:舒尼替尼(舒尼替尼)明显延长了胃肠间质瘤患者的无进展生存期和延长总生存期。伊马替尼治疗失败后,改用舒尼替尼(舒尼替尼)组疾病无进展生存期为5.6个月,而安慰剂组为1.4个月。在治疗胰腺神经内分泌肿瘤上,2018年ASCO年会上,来自法国的Patricia报告了一项舒尼替尼对比安慰剂治疗胰腺神经内分泌肿瘤的Ⅲ期临床研究结果。舒尼替尼在临床试验中将平均寿命延长至11.4个月,而服用安慰剂的人为5.5个月。 在广泛期小细胞肺癌(SCLC)患者中,与安慰剂比较,舒尼替尼维持治疗可改善无进展生存期(PFS)。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤,包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938
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