美国产的贝美替尼是一种什么药物呢

贝美替尼与康奈非尼在2018年6月同时被美国FDA批准组合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这也是靶向BRAF基因突变晚期黑色素瘤组合治疗新药，除此之外，目前贝美替尼在复发性低级血浆卵巢癌、转移性结直肠癌中联合疗法的试验中也取得了良好的疗效。

贝美替尼是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，贝美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。

临床试验证明，与单独使用这两种药物相比，康奈非尼和贝美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。与单独用药相比，康奈非尼和贝美替尼联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。

贝美替尼与康奈非尼都是口服药物，在用药前需要经过专业医生的诊断，推荐贝美替尼的使用剂量是45mg，每日两次，康奈非尼的使用剂量是每日一次，每次450mg，是否随餐或不随餐服用均可。需要注意的是，在治疗前患者必须确定存在BRAF V600E或V600K突变，此药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。

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