帕博西尼靶点

导读：帕博西尼（Palbociclib）是一种口服的细胞周期素依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂，作为一种靶向治疗药物，在乳腺癌治疗领域具有重要作用，但仍需在专业医生的指导下使用。这篇文章主要讲了帕博西尼的生存期、安全性和耐受性和作用机制等内容。无进展生存期（PFS）3期PALOMA-3研究表明，帕博西尼联合氟维司群治疗相比安慰剂联合氟维司群，可以显著延长患者的无进展生存期（11.2个月 vs 4.6个月，p<0.0001）。总生存期（OS）尽管最初在PALOMA-3研究中，帕博西尼组的总生存期虽长于安慰剂组（34.9个月 vs 28.0个月），但该差异没有达到统计学显著性（p=0.0429）。后续随访时间延长后，帕博西尼组和安慰剂组的中位总生存期分别是34.8个月和28.0个月（分层风险比 0.81），帕博西尼组的六年总生存率为19.1%，而安慰剂组为12.9%。亚组分析在大部分亚组中，帕博西尼联合治疗相比安慰剂联合治疗显示出更长的总生存期，特别是在内分泌治疗敏感的患者、既往未接受过针对ABC化疗的患者和低循环肿瘤分数的患者中。帕博西尼联合治疗方案在延长晚期乳腺癌患者无进展生存期方面显示出显著效果，并且在长期随访中观察到总生存期的改善。安全性和耐受性帕博西尼的副作用通常是可管理的，包括中性粒细胞减少、白细胞减少和疲劳等。在PALLAS试验中，与单用内分泌治疗相比，帕博西尼联合内分泌治疗组的3-4级不良反应更高，包括中性粒细胞减少症（61.3% vs 0.3%）、白细胞减少症（30.2% vs 0.1%）和疲劳（2.1% vs 0.3%）。作用机制1、细胞周期阻滞：帕博西尼通过抑制CDK4/6活性，阻止细胞由G1期到S期的过渡，进而抑制DNA的合成和癌细胞的增殖。2、Rb蛋白磷酸化抑制：CDK4/6与周期蛋白D结合，磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白（Rb），导致Rb失活，帕博西尼抑制这一过程，从而维持Rb的活性，推动细胞停留在G1期。3、内分泌治疗增效：帕博西尼与内分泌治疗药物如氟维司群联合使用，可显著延长患者的无进展生存期（PFS）。4、抗肿瘤活性：临床前研究显示，帕博西尼能够诱导肿瘤细胞衰老和凋亡，增强抗肿瘤效果。5、免疫调节作用：CDK4/6抑制剂可能通过影响肿瘤微环境（TME），如激活内源性逆转录病毒元素表达，刺激Ⅲ型干扰素产生，增强T细胞活性等，发挥间接的抗肿瘤作用。帕博西尼通过靶向CDK4/6，发挥抗增殖和抗肿瘤作用，尤其在治疗晚期乳腺癌中显示出显著的疗效。但治疗方案的选择应基于个体患者的具体情况，并在专业医生的指导下进行。建议遵医嘱用药。

帕博西尼已经在国内上市并且进入医保当中了，患者可以凭借药方前往国内各大医院以及药房购买，更多患者选择信赖国内海外医疗服务机构来购买其他版本的帕博西尼，据了解，在众多帕博西尼版本中，印度海德隆、孟加拉碧康药厂以及孟加拉伊思达药厂版本的帕博西尼都收到了广大患者的青睐。关于帕博西尼帕博西尼是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(DCK4/CDK6)小分子抑制剂，由美国辉瑞公司研发，于2015年2月获FDA批准上市。该药被批准与来曲唑联合使用，用于治疗女性绝经后雌激素受体阳性（ER +)及人体表皮生长因子受体阴性(HER2-)的晚期乳腺癌，较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍。更多关于帕博西尼的资讯可以参考：帕博西尼治疗什么病？该篇文章详细介绍了帕博西尼的适应症以及治疗效果。帕博西尼国内购药渠道1、医院药房：患者可以前往有资质的医院，通过医生的处方在医院药房购买帕博西尼。医院药房通常能够保证药品的真实性和质量。2、认可的零售药店：部分认可的零售药店也可能销售帕博西尼，患者可以前往询问是否有供应。3、医药电商平台：一些医药电商平台提供帕博西尼的线上购买服务，患者可以在平台上查找并下单购买。帕博西尼其他版本价格1、印度海德隆的哌柏西利（帕博西尼）规格为125ng*21粒参考价格区间在720~850之间；2、孟加拉碧康药厂的哌柏西利（帕博西尼）规格为100mg*21粒，参考价格区间在1850~2000元之间，规格为125mg*21粒，参考价格区间在2300~2500元之间。3、孟加拉伊思达药厂的哌柏西利（帕博西尼）规格为125mg*21粒，参考价格区间在700~800元之间。帕博西尼其他版本购药渠道1、海外医疗服务机构：患者可以通过联系海外医疗服务机构来购买帕博西尼。这些机构通常有专业团队提供咨询服务，并能够帮助患者获取需要的药物。 2、跨境医疗平台：一些跨境医疗平台提供帕博西尼的购买渠道，患者可以通过这些平台了解并购买药物。 3、药品代购：有些机构或个人提供帕博西尼的代购服务，患者可以通过他们获取需要的药物，但该购药渠道安全性不可保障，很容易上当受骗。海外医疗服务机构帮助购药的优点及大体购药流程1、优点海外医疗服务机构帮助购药的优点包括专业服务、国际采购渠道、便捷快速、解决困难情况等。2、购药流程（1）咨询：患者与海外医疗服务机构联系，说明需求并提供相关医疗资料。（2）确认订单：医疗服务机构确认订单并提供购药方案和价格。（3）付款：患者支付相关费用。（4）采购配送：医疗服务机构代为采购帕博西尼，并配送给患者。（5）跟踪服务：医疗服务机构提供后续跟踪服务，确保患者用药安全有效。在购买帕博西尼时，患者需要注意选择正规的购药渠道，遵循医生的建议使用药物，保留好购药凭证，并注意药物的存放方法。热文推荐：吡咯替尼报销了多少钱一盒？

帕博西尼(palbociclib)是一种口服的蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂，能够选择性抑制CDK4/6，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。具有抑制肿瘤细胞生长、提高提高无进展生存期等作用，疗效显著。关于帕博西尼(palbociclib)帕博西尼(palbociclib)是一种口服细胞周期蛋白依赖激酶4/6抑制剂，是抗肿瘤药物发展史上一个重要的里程碑。帕博西尼(palbociclib)联合芳香化酶抑制剂或氟维司群作为一线、二线或后线治疗，对激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌有良好的疗效和安全性，应用前景较好，可有效治疗乳腺癌。美国FDA于2015年2月3日批准辉瑞(Pfizer)公司的帕博西尼(palbociclib)上市，作为以内分泌治疗为基础的初始方案，与来曲唑合用于未接受过系统治疗的雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经后妇女治疗晚期乳腺癌。帕博西尼(palbociclib)的作用1、抑制肿瘤进展：帕博西尼(palbociclib)是一种口服、可逆、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和CDK6小分子抑制剂，阻断细胞从生长阶段向DNA复制阶段的转化，进而抑制肿瘤的增殖，延缓肿瘤发展。2、提高无进展生存期：研究表明，帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑一线治疗HER2阴性、ER阳性进展期乳腺癌，能显著提高无进展生存期(PFS)。3、提高患者生存质量：帕博西尼(palbociclib)在体外实验和临床试验中，都显示出对于HR阳性乳腺癌生长的抑制，并且与内分泌治疗有协同作用。因此帕博西尼(palbociclib)治疗可改善乳腺癌引起的不良反应，进提高患者的生存质量。用法用量1、推荐剂量：帕博西尼(palbociclib)的推荐剂量为每天口服一次125mg片剂，连续服用21天，然后停止治疗7天，构成28天的完整周期。2、使用方法：帕博西尼(palbociclib)可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。服用帕博西尼(palbociclib)时，服用推荐剂量的芳香酶抑制剂。患者应整个吞服(吞咽前不要咀嚼、压碎或分开)。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。3、漏服药物：如果患者呕吐或漏服一剂，则不应再服用一剂。下一个处方剂量应该在通常的时间服用。治疗效果背景：在国际3期试验中，细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂帕博西尼(palbociclib)与内分泌疗法联合应用于雌激素受体阳性(ER+)/人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌(ABC)患者已显示出疗效和可控制的安全性。在患有ER+/HER2-ABC的亚洲妇女中，3期PALOMA-4试验评估了帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑与安慰剂联合来曲唑的疗效和安全性。方法：绝经后妇女(n=340)，以前没有接受过晚期疾病的系统治疗，随机1:1服用帕博西尼(palbociclib)(125mg/d；3周开始，1周停止)加来曲唑(2.5mg/d口服；连续)或安慰剂加来曲唑。主要终点是研究者评估的无进展生存期(PFS)。次要终点包括肿瘤反应和安全性。结果：中位(95%CI)PFS在帕博西尼(palbociclib)加来曲唑组为21.5(16.6-24.9)个月，在安慰剂加来曲唑组为13.9(13.7-16.6)个月(风险比，0.68[95%CI，0.53-0.87])。与已确定的安全性相一致，帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑最常见的不良事件(AE)为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、血小板减少症和贫血。帕博西尼(palbociclib)组有84.5%的患者出现3/4级中性粒细胞减少，而安慰剂组为1.2%。帕博西尼(palbociclib)组报告了一例发热性中性粒细胞减少症的严重AE。结论：来自PALOMA-4的发现支持一线帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑治疗ER+/HER2-ABC的绝经后亚洲妇女的有效性和安全性。注意事项1、中性粒细胞减少症：在帕博西尼(palbociclib)治疗开始前和每个周期开始时，以及前两个周期的第15天，根据临床指征，监测全血细胞计数。2、间质性肺病(ILD)/肺炎：已经报告了严重和致命的ILD/肺炎病例。监测ILD/肺炎的肺部症状。怀疑患有ILD/肺炎的患者应立即中断帕博西尼(palbociclib)。如果出现严重的ILD/肺炎，请永久停止服用本品。3、胚胎-胎儿毒性：帕博西尼(palbociclib)可导致胎儿损伤。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。相关热文推荐：福坦替尼(Fostamatinib)能够治疗红斑狼疮吗？

使用不同版本的帕博西尼(palbociclib)治疗，价格也不一样，一个疗程的费用也不同。一般情况下，帕博西尼(palbociclib)治疗一个疗程需要花费415元、700元、720元、1500元、1850元、2378.7‬元不等。帕博西尼上市信息帕博西尼(palbociclib)已经在中国、美国、日本、欧盟、英国、加拿大、法国、韩国等国家和地区上市，因此该药物可以在国内或国外购买到。帕博西尼的用法用量推荐的起始剂量为125mg，相当于1片的剂量，每天服用1次，需要与来曲唑联合使用，服用21天，之后停止服药7天。帕博西尼的一个疗程帕博西尼以28天为一个疗程，患者连续服用帕博西尼21天，停药7天，然后再继续用药，开始下一个疗程的治疗。帕博西尼的价格一、药品中标价帕博西尼(palbociclib)已经纳入医保，享受医保报销，据了解125mg*21粒规格的中标价格大约是3688元、3799元、3598元不等。二、印度版帕博西尼1、印度NATCO版：125mg*21粒规格的参考售价是415元左右一盒，平均一粒的价格是19.76元。2、印度海德隆版本：125mg*21粒规格的参考售价是720元左右一盒，平均一粒的价格是34.29元。三、孟加拉版帕博西尼1、孟加拉碧康药厂(1)出口版：100mg*21粒规格的参考价格是1850元左右一盒，平均一粒的价格是88.1元，125mg*21粒规格的参考价格大约是2300元一盒，平均一粒的价格是109.52元。(2)内销版：125mg*21粒规格的参考价格是1500元左右一盒，平均一粒的价格是71.43元。2、孟加拉伊思达药厂 125mg*21粒规格的参考售价是700元左右一盒，平均一粒的价格是33.33元。帕博西尼治疗一个疗程的用量一个疗程需要服用帕博西尼21天，需要服用125mg*21=2625mg，总体需要服用21粒，也就是一盒的剂量。帕博西尼治疗一个疗程的费用一、药品中标价帕博西尼(palbociclib)已经纳入医保，享受医保报销，125mg*21粒规格的中标价格大约是3688元、3598元、3799元不等，报销后的价格会比这些便宜，但是具体的价格需要咨询当地医保部门或者是医院。二、印度版帕博西尼1、印度NATCO版：帕博西尼治疗一个疗程大约需要花费415元。2、印度海德隆版本：一个疗程需要服用一盒，大约需要花费720元。三、孟加拉版帕博西尼1、孟加拉碧康药厂(1)出口版：如果是服用100mg*21粒的药物，一个疗程需要服用26.25粒，也就是大约27粒，需要花费88.1*27=2378.7‬元，但是药物需要整盒购买，因此需要购买2盒，也就是需要花费3700‬元。如果服用125mg*21粒规格的药物，一个疗程需要花费2300元。(2)内销版：125mg*21粒规格的药物，一个疗程需要花费1500元。2、孟加拉伊思达药厂 125mg*21粒规格的的药物，一个疗程需要花费700元一盒。购药渠道1、国内医院药房或药店：帕博西尼是处方药，可拿着医生开具的处方前往国内医院药房或药店购买。2、出国购买：如果想要购买印度版、孟加拉版的帕博西尼，患者或家属亲自前往印度、孟加拉大型权威的医院或印度、孟加拉的药房购买。3、医疗服务机构： 通过专业的海外医疗服务机构帮助从海外购买，通过直邮的方式就能够获取药物。购买帕博西尼时一定要选择正规的渠道，确保药品的质量和安全性。同时，由于药品的特殊性，建议在医生或专业人士的指导下使用。相关热文推荐：必妥维(比克恩丙诺片)适应症,功效与作用,用法用量,疗效,副作用,注意事项,价格