2018 年6 月27 日,恩考芬尼和比美替尼获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市用于存在BRAF V600E 或BRAF V600k突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
贝美替尼(比美替尼)是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验,比米替尼可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内,也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。
恩考芬尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。
美国产的比美替尼在国内上市了吗?
美国产的比美替尼截止到目前为止还没有在国内上市,相信不久之后比美替尼会在国内上市,使更多的国内黑色毒瘤患者朋友们获益。更多美国产的比美替尼的药品信息,患者可以咨询医伴旅客服了解。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498