Selumetinib (司美替尼)(ARRY-142886 ; AZD6244)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在RAF和RAS下游抑制MAP/ERK通路。MAP/ERK通路是肿瘤增长的重要调节机制,变异RAS、RAF也被公认是致癌基因,恶性黑素瘤有50%BRAF变异,肺癌有~25%KRAS变异,但是抑制MEK却相当复杂。
Selumetinib(司美替尼)可能的临床适应症:1)治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。2)BRAF激活突变:除甲状腺癌外,在黑色素瘤(高达59%),结直肠癌(5-22%),浆液性卵巢癌(高达30%)、肺癌和其他几种肿瘤类型中普遍存在。3)GNAQ突变:Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外,初步结果表明,selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小,这是持续抑制ERK 磷酸化的结果。4)KRAS突变:出现在20%至30%的NSCLC非小细胞肺癌病例和约40%的结肠直肠癌中。
癌症可以说是花样百出,癌细胞更是活跃到让人束手无策,其实要想治疗癌症那肯定就是让癌细胞消失掉,并且后续不会再继续增加,否则身体中一直存在大量的癌细胞,那病情只重不轻,要想留下生命那是难于上青天了。那么问题来了,司美替尼哪里能买到?司美替尼在国内是没有上市的,国内患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取海外的司美替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756