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司美替尼(selumetinib)
全部名称
司美替尼、科塞优、selumetinib、Koselugo
适应人群
适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤患者。[ 详情 ]
 规格:
10mg*60粒/盒,25mg*60粒/盒
  剂型:
胶囊
 厂家:
英国阿斯利康
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

司美替尼(selumetinib)的用药指南

司美替尼(selumetinib)的用法用量需根据患者的体重精确计算,并遵循规范的给药方案。正确掌握司美替尼的服用方法、剂量调整原则及疗程安排,是保障治疗顺利进行的关键。

推荐剂量

司美替尼的推荐剂量为25mg/m²,口服,每日两次(约每12小时一次),持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

司美替尼可随餐或空腹服用。基于体表面积(BSA)的推荐剂量如下

体表面积<0.55m²的患者,推荐剂量尚未确定。

体表面积0.55-0.69m²:每日早晨20mg,晚间10mg。

体表面积0.70-0.89m²:每日两次,每次20mg。

体表面积0.90-1.09m²:每日两次,每次25mg。

体表面积1.10-1.29m²:每日两次,每次30mg。

体表面积1.30-1.49m²:每日两次,每次35mg。

体表面积1.50-1.69m²:每日两次,每次40mg。

体表面积1.70-1.89m²:每日两次,每次45mg。

体表面积≥1.90m²:每日两次,每次50mg。

服用方法

司美替尼胶囊需整粒用温水吞服,不得咀嚼、溶解或打开胶囊。

不得用于无法吞服整粒胶囊的患者。

若漏服药物,除非距下次计划剂量不足6小时,否则需补服;若距下次剂量不足6小时,则无需补服,按原计划服用下次剂量即可。

若服药后发生呕吐,无需补服额外剂量,继续按原计划服用下次计划剂量。

不良反应的剂量调整

针对不良反应的推荐剂量减少方案如下(若经两次剂量减少后仍无法耐受司美替尼,需永久停药):

体表面积0.55-0.69m²:首次减量为每日早晨10mg、晚间10mg;第二次减量为每日一次10mg。

体表面积0.70-0.89m²:首次减量为每日早晨20mg、晚间10mg;第二次减量为每日两次,每次10mg。

体表面积0.90-1.09m²:首次减量为每日早晨25mg、晚间10mg;第二次减量为每日两次,每次10mg。

体表面积1.10-1.29m²:首次减量为每日早晨25mg、晚间20mg;第二次减量为每日早晨20mg、晚间10mg。

体表面积1.30-1.49m²:首次减量为每日两次,每次25mg;第二次减量为每日早晨25mg、晚间10mg。

体表面积1.50-1.69m²:首次减量为每日两次,每次30mg;第二次减量为每日早晨25mg、晚间20mg。

体表面积1.70-1.89m²:首次减量为每日早晨35mg、晚间30mg;第二次减量为每日早晨25mg、晚间20mg。

体表面积≥1.90m²:首次减量为每日两次,每次35mg;第二次减量为每日两次,每次25mg。

根据不良反应严重程度(依据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版),推荐剂量调整如下

心肌病

无症状性左心室射血分数(LVEF)较基线下降≥10%且低于正常下限:暂停用药直至恢复,恢复后以减量剂量继续服用。

有症状的LVEF下降、3级或4级LVEF下降:永久停药。

眼部毒性

视网膜色素上皮脱离(RPED):暂停用药直至恢复,恢复后以减量剂量继续服用。

视网膜静脉阻塞(RVO):永久停药。

胃肠道毒性

3级腹泻:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以原剂量继续服用;若3天内未改善,永久停药。

4级腹泻:永久停药。

3级或4级结肠炎:永久停药。

皮肤毒性

3级或4级皮肤毒性暂停用药直至改善,恢复后以减量剂量继续服用。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高

4级CPK升高、任何级别的CPK升高伴肌痛:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以减量剂量继续服用;若3周内未改善,永久停药。

横纹肌溶解症:永久停药。

其他不良反应

无法耐受的2级不良反应、3级不良反应:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以减量剂量继续服用。

4级不良反应:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以减量剂量继续服用;考虑永久停药。

肝功能不全的剂量调整

中度肝功能不全(Child-PughB)患者,司美替尼推荐剂量需调整为20mg/m²,口服,每日两次。重度肝功能不全(Child-PughC)患者的推荐剂量尚未确定。具体剂量如下:

体表面积0.55-0.69m²:每日早晨10mg、晚间10mg。

体表面积0.70-0.89m²:每日早晨20mg、晚间10mg。

体表面积0.90-1.09m²:每日两次,每次20mg。

体表面积1.10-1.29m²:每日两次,每次25mg。

体表面积1.30-1.49m²:每日早晨30mg、晚间25mg。

体表面积1.50-1.69m²:每日早晨35mg、晚间30mg。

体表面积1.70-1.89m²:每日两次,每次35mg。

体表面积≥1.90m²:每日两次,每次40mg。

司美替尼是临床上重要的处方药,用法用量完整内容较多,建议您阅读药品说明书。

参考资料: FDA说明书更新于2024年1月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756

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司美替尼(selumetinib)
药品别称
司美替尼、科塞优、selumetinib、Koselugo
适应人群
适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤患者。[ 详情 ]
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