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司美替尼(selumetinib)的用法用量需根据患者的体重精确计算,并遵循规范的给药方案。正确掌握司美替尼的服用方法、剂量调整原则及疗程安排,是保障治疗顺利进行的关键。
司美替尼的推荐剂量为25mg/m²,口服,每日两次(约每12小时一次),持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
体表面积<0.55m²的患者,推荐剂量尚未确定。
体表面积0.55-0.69m²:每日早晨20mg,晚间10mg。
体表面积0.70-0.89m²:每日两次,每次20mg。
体表面积0.90-1.09m²:每日两次,每次25mg。
体表面积1.10-1.29m²:每日两次,每次30mg。
体表面积1.30-1.49m²:每日两次,每次35mg。
体表面积1.50-1.69m²:每日两次,每次40mg。
体表面积1.70-1.89m²:每日两次,每次45mg。
体表面积≥1.90m²:每日两次,每次50mg。
司美替尼胶囊需整粒用温水吞服,不得咀嚼、溶解或打开胶囊。
不得用于无法吞服整粒胶囊的患者。
若漏服药物,除非距下次计划剂量不足6小时,否则需补服;若距下次剂量不足6小时,则无需补服,按原计划服用下次剂量即可。
若服药后发生呕吐,无需补服额外剂量,继续按原计划服用下次计划剂量。
针对不良反应的推荐剂量减少方案如下(若经两次剂量减少后仍无法耐受司美替尼,需永久停药):
体表面积0.55-0.69m²:首次减量为每日早晨10mg、晚间10mg;第二次减量为每日一次10mg。
体表面积0.70-0.89m²:首次减量为每日早晨20mg、晚间10mg;第二次减量为每日两次,每次10mg。
体表面积0.90-1.09m²:首次减量为每日早晨25mg、晚间10mg;第二次减量为每日两次,每次10mg。
体表面积1.10-1.29m²:首次减量为每日早晨25mg、晚间20mg;第二次减量为每日早晨20mg、晚间10mg。
体表面积1.30-1.49m²:首次减量为每日两次,每次25mg;第二次减量为每日早晨25mg、晚间10mg。
体表面积1.50-1.69m²:首次减量为每日两次,每次30mg;第二次减量为每日早晨25mg、晚间20mg。
体表面积1.70-1.89m²:首次减量为每日早晨35mg、晚间30mg;第二次减量为每日早晨25mg、晚间20mg。
体表面积≥1.90m²:首次减量为每日两次,每次35mg;第二次减量为每日两次,每次25mg。
无症状性左心室射血分数(LVEF)较基线下降≥10%且低于正常下限:暂停用药直至恢复,恢复后以减量剂量继续服用。
有症状的LVEF下降、3级或4级LVEF下降:永久停药。
视网膜色素上皮脱离(RPED):暂停用药直至恢复,恢复后以减量剂量继续服用。
视网膜静脉阻塞(RVO):永久停药。
3级腹泻:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以原剂量继续服用;若3天内未改善,永久停药。
4级腹泻:永久停药。
3级或4级结肠炎:永久停药。
3级或4级皮肤毒性:暂停用药直至改善,恢复后以减量剂量继续服用。
4级CPK升高、任何级别的CPK升高伴肌痛:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以减量剂量继续服用;若3周内未改善,永久停药。
横纹肌溶解症:永久停药。
无法耐受的2级不良反应、3级不良反应:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以减量剂量继续服用。
4级不良反应:暂停用药直至改善至0级或1级,恢复后以减量剂量继续服用;考虑永久停药。
中度肝功能不全(Child-PughB)患者,司美替尼推荐剂量需调整为20mg/m²,口服,每日两次。重度肝功能不全(Child-PughC)患者的推荐剂量尚未确定。具体剂量如下:
体表面积0.55-0.69m²:每日早晨10mg、晚间10mg。
体表面积0.70-0.89m²:每日早晨20mg、晚间10mg。
体表面积0.90-1.09m²:每日两次,每次20mg。
体表面积1.10-1.29m²:每日两次,每次25mg。
体表面积1.30-1.49m²:每日早晨30mg、晚间25mg。
体表面积1.50-1.69m²:每日早晨35mg、晚间30mg。
体表面积1.70-1.89m²:每日两次,每次35mg。
体表面积≥1.90m²:每日两次,每次40mg。
司美替尼是临床上重要的处方药,用法用量完整内容较多,建议您阅读药品说明书。
参考资料: FDA说明书更新于2024年1月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756
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