靶向药物瑞格非尼用法用量

自瑞格非尼（Regorafenib）在用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者之后，2017年12月经国家食品药品监督管理总局(CFDA)优先审评批准其用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者，这是继全球首个获批用于晚期肝癌系统治疗药物——多吉美之后，在肝癌治疗领域的又一重大突破。

为了能够从中持续获益，患者务必遵医嘱或按照说明书来用药。靶向药物瑞格非尼用法用量为160 mg(4片瑞格非尼) /次，1次/日，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。在实际用药时，患者最好在每天同—时间使用，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。治疗期间若是出现漏服的情况，那么患者则不得在同一天服用两剂药物，而用药后一旦出现呕吐的情况，患者在同一天内则不得再次服药。患者在接受瑞格非尼治疗的时间应持续服用药物治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。

在联合用药方面的研究显示，使用EGF预处理HCC细胞可降低瑞格非尼的抑制作用，而这种耐受可被EGF抑制剂厄洛替尼逆转，提示瑞格非尼与厄洛替尼的联合用药可能会降低治疗耐受的发生。另一种观点认为多激酶抑制剂耐药的发生与药物自身相关。研究显示VEGFR抑 制剂可通过激活MET，促进肿瘤侵袭和转移。

瑞格非尼作为VEGFR抑制剂可能也具有促进肿瘤转移的作用。对结肠癌的研究显示，使用低剂量的瑞格非尼处理结肠癌细胞2d 即可诱导细胞侵袭表型，而长时间的药物暴露会导致细胞对凋亡耐受。相关的研究在 HCC中还未见报道，但瑞格非尼和MET抑制剂的联合用药可能将提高临床疗效。

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