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黑色素瘤患者服用佐博伏治疗的效果

作者
郭药师
阅读量:1824
2025-01-21 11:58:23

目前对于胶质母细胞瘤的II期临床试验重要的分子靶向药物大概有很多。接下来,小编主要为大家介绍下佐博伏(维罗非尼)。佐博伏(维罗非尼)是一种BRAF抑制剂,其药物机理是:BRAF基因是丝氨酸苏氨酸激酶的RAF家族的一员,BRAF突变与人类15%的癌症有关,对细胞增殖、分化、凋亡和存活有着至关重要的作用。

CNS肿瘤中最常见的突变为BRAFV600E突变,导致B-raf蛋白中第600个氨基酸的发生谷氨酸(V)到缬氨酸的替换,使得其激酶活性大大提高。BRAFV600E突变在小儿患者中发生率最高,成人患者中很少见。其主要存在于局灶性/间变性PXA、神经节细胞胶质瘤(WHOII、III级),毛细胞型星形细胞瘤以及上皮样GBM中,而极少存在于弥漫型胶质瘤中。

佐博伏(维罗非尼)是经FDA批准的治疗BRAFV600E突变黑色素瘤的靶向药。虽然组织学不同导致抗肿瘤效率不同,但对于部分存在BRAFV600E突变的胶质瘤患者,佐博伏(维罗非尼)表现出了抗肿瘤活性及时长持续性。因此对于原发脑肿瘤,优化佐博伏(维罗非尼)治疗方案值得继续进行研究。

临床研究报告显示,接受佐博伏(维罗非尼)治疗的患者中已经有重度皮肤反应的发生,其中包括在关键性临床试验中出现的罕见的Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。与佐博伏(维罗非尼)相关的药物反应伴嗜酸粒细胞增多症和全身性症状(DRESS)已有报告。对于发生重度皮肤反应的患者,应永久性停止佐博伏(维罗非尼)治疗。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429

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威罗非尼(Zelboraf)
药品别称
威罗非尼,维莫非尼,佐博伏,威罗菲尼,维罗非尼,Zelboraf,vemurafenib
适应人群
BRAFV600E突变的不可切除的或转移性黑色素瘤患者以及非朗格汉斯细胞组织细胞...[ 详情 ]
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