阿尔卑利昔在国内的价格

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阿尔卑利昔是一种激酶抑制剂，FDA批准了新药阿尔卑利昔片剂与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用，用于治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后的患者。这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2 （HER2）阴性，PIK3CA突变，接受内分泌治疗方案之中或之后疾病进展。

阿尔卑利昔剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起    口服。通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿尔卑利昔的完全代谢尚未确定，但已提出了一系列反应。的主要代谢反应是胺基的上alpelisib取代为羟基，以形成被称为M4代谢物或BZG791。阿尔卑利昔也可以 被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。粪便中36％的口服剂量作为未改变的药物被消除，粪便中32％的主要代谢物BZG791被消除。 尿液中2％的口服剂量作为不变药物消除，而7.1％ 的作为主要代谢物BZG791消除。 粪便中总共消除了81％的口服剂量，尿液中消除了14％的口服剂量。

阿尔卑利昔是一种口服生物可利用的PI3Kα抑制剂（无细胞试验中IC50：5 nM），具有潜在的抗肿瘤活性，对PI3Kβ/γ/δ的影响极小，对晚期或转移性乳腺癌的效果显著。