阿培利司(Alpelisib)中文说明书

阿培利司(Alpelisib)于2019年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌患者，这些患者在既往内分泌治疗期间或之后出现疾病进展，包括绝经后女性和男性患者。

阿培利司(Alpelisib)的适应症

阿培利司(Alpelisib)是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用，用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者(需经FDA批准的检测确认)，且患者在接受内分泌治疗方案后出现疾病进展。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等)，仅供参考。

阿培利司(Alpelisib)的用法用量

常规的口服剂量，每日一次。将300mg的药物(即2片150mg的片剂)随餐服下。

根据药物的不同毒性程度，均可考虑暂停给药、减量或永久停药，对于较为严重的毒性药物可立即停药。同时对其加以妥善的处理，防止其进一步的毒副作用。

推荐文章：阿培利司(Alpelisib)的用法用量

‌阿培利司(Alpelisib)的剂型与规格

片剂：50mg、150mg、200mg。

阿培利司(Alpelisib)的禁忌症

对已对阿培利司或其活性成分中任何一项的药物曾出现严重的过敏反应者，应禁用本品。

阿培利司(Alpelisib)的注意事项

‌1.严重过敏反应‌：

立即永久停药并启动对症治疗。

2‌.严重皮肤不良反应(SCARs)‌：

包括史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)和DRESS综合征。

出现相关症状时暂停给药，确诊后永久停药。

‌3.高血糖‌：

阿培利司(Alpelisib)可导致严重高血糖，在某些情况下与高血糖高渗性非酮症综合征 (HHNKS) 或酮症酸中毒有关。

对患者开始使用阿培利司(Alpelisib)治疗之前均应先检测空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)并对其血糖的基本控制做出合理的优化。根据患者的高血糖的个体风险因素、对胃肠道的耐受性以及临床的具体情况我们都应该对将要开始的阿培利司的治疗前先对其进行二甲双胍的预处理。

先对患者用二甲双胍预处理后再开始阿培利司的治疗，能明显地降低了该药所致的高血糖的发生率和严重程度，但却同时也会明显地增加了恶心、呕吐和腹泻不良反应的发生率和严重程度。根据随后的治疗方案，定期对FPG和HbA1c的指标的监测都将对控制和调理我们的糖尿病大有裨益。根据临床指征启用或优化抗高血糖药物。如果出现严重高血糖，请中断、减少剂量或停止使用阿培利司(Alpelisib)。

4.肺炎/间质性肺病‌：

如发现患者有明显的临床症状或影像学的不良反应应立即停药，并及时转诊至更高级别的医疗机构。

‌5.腹泻或结肠炎‌：

多数患者会出现腹泻(可能致脱水或急性肾损伤)，若不及时治疗可能会出现脱水或急性肾损伤等并发症，应及时的止泻并补液。

结肠炎患者需监测腹痛、黏液血便，必要时联用肠用或全身性皮质类固醇。

6‌.胚胎-胎儿毒性‌：

可能致胎儿损害，育龄患者需采取有效避孕措施。

阿培利司(Alpelisib)的常见不良反应

最常见的不良反应，包括实验室异常(发生率≥20%)是血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶(GGT)升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙降低、血糖降低、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长和脱发。

推荐文章：阿培利司(Alpelisib)的不良反应

阿培利司(Alpelisib)的药物相互作用

‌1.避免将阿培利司(Alpelisib)与强效CYP3A4诱导剂合用。

‌2.为避免对正在接受阿培利司的患者的BCRP的不良的影响应避免与其同时使用BCRP的抑制剂。但如无其他的可用药物选项，我们就必须对其所可能引起的不良反应的发生率都加以密切的监控。

阿培利司(Alpelisib)的特殊人群用药

为避免对婴儿的不良影响，哺乳期的女性一律应在停药的同时尽量避免哺乳。

阿培利司(Alpelisib)的储存条件

储存温度为 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)，允许温度波动在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)之间。