安圣莎的作用效果

二代ALK抑制剂——安圣莎（阿来替尼），被FDA批准用于ALK治疗的一线用药。于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，正式登陆中国。相信很多患者对于安圣莎的作用效果还是比较关注的，下面就让医伴旅为大家介绍一下吧。

目前，肺癌的发病率与死亡率位列恶性肿瘤之首，非小细胞肺癌 （NSCLC） 肺癌中最主要的组织学类型，约占75%～80%。由于 NSCLC恶性程度高，而以铂类药物为基础的化疗药物效果并不满意，患者5年生存率低，随着医疗科技的不断进步，越来越多的新药研发上市为患者们带来了希望，安圣莎就是其中之一。

安圣莎是继克唑替尼（crizotinib）和色瑞替尼（ceritinib）后美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。治疗效果非常显著。

安圣莎是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明安圣莎与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现安圣莎能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。

在激酶抑制实验中，安圣莎对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍，它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。多项试验发现安圣莎及其代谢产物对ALK的多种重排都具有较好的疗效，包括经克唑替尼治疗后病情进展的NSCLC患者。